R428 (Axl抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:R428 (Axl抑制劑)	英文名稱:R428 (Axl抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF5337-25mg	R428 (Axl抑制劑)	25mg	13671.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-(6,7-dihydro-5H-benzo[2,3]cyclohepta[2,4-d]pyridazin-3-yl)-3-N-[(7S)-7-pyrrolidin-1-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-3-yl]-1,2,4-triazole-3,5-diamine
簡(jiǎn)稱	R428
別名	UNII-0ICW2LX8AS, 0ICW2LX8AS, BGB324, R-428
中文名	N/A
化學(xué)式	C₃₀H₃₄N₈
分子量	506.64
CAS號(hào)	1037624-75-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO24mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.99ml DMSO，或者每5.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5337-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	R428 (BGB324)是一種Axl抑制劑，IC50為14nM，作用于Axl比作用于Abl選擇性高100倍以上。作用于Axl選擇性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR、 EGFR、HER2和PDGFRβ(高100倍以上)高。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase
靶點(diǎn)	Axl	－	－	－	－
IC50	14nM	－	－	－	－
體外研究	R428阻斷Axl的催化和前癌活性。納摩爾級(jí)R428抑制Axl活性并阻斷Axl依賴的過程，包括Akt磷酸化，乳腺癌細(xì)胞入侵以及促炎細(xì)胞因子產(chǎn)生。最近一項(xiàng)研究表明Axl抑制劑R428對(duì)原發(fā)性CLL B細(xì)胞處理24小時(shí)后平均IC50約為2.0μM，而類似條件下正常的B細(xì)胞，T細(xì)胞和自然殺傷細(xì)胞(NK)在R428(2.5μM)濃度時(shí)沒有明顯的細(xì)胞死亡。
體內(nèi)研究	藥理學(xué)研究表明口服R428治療后可以降低腫瘤中巨噬細(xì)胞集落刺激因子和上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化的轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子Snail的表達(dá)，這種作用具有劑量依賴特性。R428在角膜微囊和腫瘤模型中抑制血管新生，這支持了之前的一項(xiàng)研究。在MDA-MB-231心內(nèi)和4T1原位乳腺癌轉(zhuǎn)移小鼠模型中，R428治療可以減輕癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移負(fù)擔(dān)并延長(zhǎng)生存期(與對(duì)照組52天相比中位生存期大于80天，P＜0.05)。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	在體外激酶放射性測(cè)量分析中進(jìn)行R428的五點(diǎn)劑量滴定。同時(shí)利用熒光偏振法進(jìn)行Axl、Mer和Tyro3的分析。利用Z'-LYTE分析法測(cè)量HER2活性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	MDA-MB-231或者4T1細(xì)胞
濃度	0.03, 0.3, 3μM
處理時(shí)間	3小時(shí)
方法	在37℃條件下讓MDA-MB-231或4T1細(xì)胞從基質(zhì)膠沿著24孔Transwell培養(yǎng)板的8微米氣孔遷移到20% FCS，遷移時(shí)間16到24小時(shí)。將未遷移走的細(xì)胞和基質(zhì)膠擦除掉。侵入的細(xì)胞用4%甲醛固定，1%結(jié)晶紫染色然后定量用于基于細(xì)胞的Axl分析。細(xì)胞先與R428預(yù)孵育3小時(shí)。Transwell培養(yǎng)室上部和下部都加入R428。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	心臟內(nèi)含有MDA-MB-231-luc-D3H2LN細(xì)胞的動(dòng)物模型
配制	0.5%羥丙基甲基纖維素+0.1%吐溫80
劑量	125mg/kg
給藥方式	口服，一天兩次

參考文獻(xiàn)：

1. Holland SJ, et al. Cancer Res, 2010, 70(4), 1544-1554.

2. Ghosh AK, et al. Blood, 2011, 117(6), 1928-1937.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5337-10mM	R428 (Axl抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5337-5mg	R428 (Axl抑制劑)	5mg
SF5337-25mg	R428 (Axl抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： R428 (Axl抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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