Quizartinib (FLT3抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Quizartinib (FLT3抑制劑)	英文名稱:Quizartinib (FLT3抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1049-10mM	Quizartinib (FLT3抑制劑)	10mM	349.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-(5-tert-butyl-1,2-oxazol-3-yl)-3-[4-[6-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl]urea
簡(jiǎn)稱	Quizartinib
別名	AC220, AC-220, AC 220, AC010220, AC 010220
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₉H₃₂N₆O₄S
分子量	560.67
CAS號(hào)	950769-58-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<0.3mg/ml; DMSO33.2mg/ml; Ethanol<0.5mg/ml
溶液配制	5mg加入0.89ml DMSO，或者每5.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1049-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Quizartinib (AC220)是一種二代FLT3抑制劑，作用于Flt3(ITD/WT)，在MV4-11和RS4;11細(xì)胞中IC50分別為1.1nM/4.2nM，作用于Flt3比作用于KIT、PDGFRA、PDGFRB、RET和CSF-1R選擇性高10倍。Phase 3。
信號(hào)通路	Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶點(diǎn)	FLT3 (ITD)	FLT3 (WT)	－	－	－
IC50	1.1nM	4.2nM	－	－	－
體外研究	AC220是最有效的FLT3選擇性抑制劑，可用于治療急性骨髓性白血病(Aml)。AC220在生化和細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中具有低納摩爾效果和特別的激酶選擇性，抑制大部分人類蛋白激酶時(shí)具有高選擇性。AC220是治療急性骨髓性白血病(Aml)的新型FLT3抑制劑。
體內(nèi)研究	AC220作用于移植瘤模型，具有好的藥品屬性，極高的藥效和耐受性。在體內(nèi)，AC220作用于FLT3-ITD Aml鼠模型，抑制FLT3活性，明顯延長(zhǎng)壽命；作用于依賴FLT3的移植瘤鼠模型時(shí)，根除腫瘤；作用于病人原代細(xì)胞時(shí)，有效抑制FLT3活性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	AC220是二代FLT3抑制劑，且作為臨床FLT3抑制劑的候選藥。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	為了測(cè)定AC220抑制無(wú)靶點(diǎn)激酶的效果，為了比較AC220和其他FLT抑制劑的選擇性，使AC220作用于KinomeScan一組402種激酶進(jìn)行結(jié)合試驗(yàn)，其中80%為典型的人類蛋白激酶。測(cè)定所有激酶的解離常數(shù)。計(jì)算絕對(duì)選擇性和作用于FLT的相對(duì)選擇性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	MV4-11和RS4;11細(xì)胞
濃度	0-100nM
處理時(shí)間	72小時(shí)及2小時(shí)
方法	在增殖實(shí)驗(yàn)中，細(xì)胞培養(yǎng)在低血清培養(yǎng)基(含0.5% FBS)中過(guò)夜, 然后按每孔4×10⁴個(gè)細(xì)胞接種在96孔板上，然后加入AC220，37℃下溫育72小時(shí)。測(cè)定細(xì)胞活力。測(cè)定抑制FLT3自磷酸化的效果，細(xì)胞培養(yǎng)在低血清培養(yǎng)基(含0.5% FBS)過(guò)夜，然后按每孔4×10⁵個(gè)細(xì)胞接種在96孔板上。細(xì)胞和AC220一起在37℃下溫育2小時(shí)，誘導(dǎo) RS4;11細(xì)胞中FLT3自磷酸化，加入100ng/ml FLT3配位體，持續(xù)15分鐘。轉(zhuǎn)移細(xì)胞溶解物到用FLT3抗體包被的96孔板上。然后加入作用于FLT3的生物素化抗體，測(cè)定全部FLT3，或者作用于磷酸酪氨酸的抗體，測(cè)定FLT3自磷酸化。使用SULFO標(biāo)記的鏈霉親和素二抗進(jìn)行電化學(xué)發(fā)光測(cè)定。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	雌性裸鼠或嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷鼠
配制	22%羥丙基-β-環(huán)糊精
劑量	10ml/kg
給藥方式	口服飼喂處理

參考文獻(xiàn)：

1. Zarrinkar PP, et al. Blood. 2009, 114(14), 2984-2992.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1049-10mM	Quizartinib (FLT3抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1049-5mg	Quizartinib (FLT3抑制劑)	5mg
SC1049-25mg	Quizartinib (FLT3抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Quizartinib (FLT3抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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