眾所周知，在當(dāng)今全球的新藥研發(fā)領(lǐng)域，大部分合成制藥的工藝基本必須將絕對手性中間體引入。原因在于具有手性的中間體（比如）當(dāng)左旋中間體有抗病抗癌作用時(shí)，右旋中間體往往不但沒有藥性還可能具有毒性。因此，合成絕對不對稱的中間體即合成高ee值的中間體對于當(dāng)今的合成制藥來說是重中之重。
按照國際純化學(xué)與應(yīng)用化學(xué)聯(lián)盟IUPAC金皮書的定義，不對稱合成（Asymmetric synthesis），也稱手性合成、立體選擇性合成、對映選擇性合成，是研究向反應(yīng)物引入一個(gè)或多個(gè)具手性元素的化學(xué)反應(yīng)的有機(jī)合成分支。按照Morrison和Mosher的定義，不對稱合成是“一個(gè)有機(jī)反應(yīng)，其中底物分子整體中的非手性單元由反應(yīng)劑以不等量地生成立體異構(gòu)產(chǎn)物的途徑轉(zhuǎn)化為手性單元”。這里，反應(yīng)劑可以是化學(xué)試劑、催化劑、溶劑或物理因素。不對稱合成目前在藥物合成和天然產(chǎn)物全合成中都有十分重要的地位。但無疑，現(xiàn)在最完善的不對稱合成技術(shù)，要數(shù)存在于生物體內(nèi)的酶。能否實(shí)現(xiàn)像酶一樣高效的催化體系，是對人類智慧的挑戰(zhàn)。普通不對稱合成是指依靠直接或間接有天然獲得的手性化合物衍生的基團(tuán)誘導(dǎo)產(chǎn)生手性化合物的合成。而絕對不對稱合成是指絕對脫離天然產(chǎn)物來源而通過物理方法（比如說通過圓偏光的照射）誘導(dǎo)產(chǎn)生手性的合成。后者需要相當(dāng)深厚的功底，所以目前只有非常有限的幾個(gè)反應(yīng)能做到絕對不對稱合成。而能夠設(shè)計(jì)并合成高效的手性催化劑是實(shí)現(xiàn)這一目標(biāo)的重要路徑。