聚維酮（藥用輔料）

性狀 

聚維酮（藥用輔料）是一種白色到乳白色、無臭或幾無臭的吸濕性細粉。由噴霧干燥制得的K值小于等于30的聚維酮呈球形。由轉(zhuǎn)鼓式干燥器制得的K-90或更高K值的聚維酮呈片狀。

制造工藝

聚維酮（藥用輔料）由Reppe反應制備,乙炔和甲醛在高活性催化劑乙炔銅(copper acetylide)的存在下反應生成丁炔二醇,丁炔二醇氫化得到丁二醇然后環(huán)化生成丁內(nèi)酯。丁內(nèi)酯與氨反應生成吡咯烷酮。吡咯烷酮和乙烯在加壓下乙烯化生成單體(即乙烯基吡咯烷酮),然后在催化劑作用下聚合得聚維酮。

類別 

崩解劑;溶出助劑;助懸劑;片劑黏合劑。

制劑應用

聚維酮在藥劑中應用廣泛,主要應用于固體制劑中。在片劑中,聚維酮溶液在濕法制粒中作為黏合劑。聚維酮粉末也可以干態(tài)直接加到其它粉末中混合,再加入水、醇或水醇溶液制粒。在口服或非腸道給藥中,聚維酮作為增溶劑加速難溶藥物從固體制劑中的溶出。聚維酮溶液也可用作包衣材料。

此外,聚維酮在一些局部用和口服的混懸劑以及溶液中也作為助懸劑、穩(wěn)定劑或增黏劑。許多難溶性藥物與聚維酮混合后,溶解度增大。

無熱原的特殊級別聚維酮已應用在注射用制劑中。