中文名稱:    琥珀酸曲格列汀
中文同義詞:曲格列汀2;曲格列汀琥珀酸;曲格列汀琥珀酸鹽;琥珀酸鹽曲格列汀;2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氫-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟-苯甲腈琥珀酸鹽;-[[2'-(2,5-二氫-5-氧代-1,2,4-惡二唑-3-基)[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基;琥珀酸曲格列汀
英文名稱:    SYR-472
英文同義詞:SRY-472;Telagliptin Succinate;Trelagliptin succinate, >=98%;2-[[6-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]-4-fluorobenzonitrile,butanedioicacid;Trelagliptin Succinate API;Butanedioic acid, compd. with 2-[[6-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]methyl]-4-fluorobenzonitrile (1:1);SYR-472 succinate;Trelagliptin Succinate (SYR-472)
CAS號(hào):    1029877-94-8
分子式:    C22H26FN5O6
分子量:    475.4701432

藥效學(xué)：用取自Caco-2細(xì)胞的DPP-4為材料，測(cè)得曲格列汀的IC50為5.4nmol/L；又以人、狗、鼠的血漿DPP-4為材料，測(cè)得曲格列汀的IC50分別為4.2nmol/L，6.2nmol/L和9.7nmol/L。曲格列汀對(duì)人類DPP-4重組蛋白的抑制能力優(yōu)于阿格列汀和西格列汀，其IC50值分別為1.3nmol/L，5.3nmol/L和16.0nmol/L。在酶的特異性實(shí)驗(yàn)中，曲格列汀對(duì)DPP-2、DPP-8、DPP-9、脯氨酰內(nèi)肽酶和成纖維細(xì)胞活化蛋白α的抑制能力均極低，特異性大于10000倍。進(jìn)一步研究還發(fā)現(xiàn)，曲格列汀對(duì)DPP-4為競(jìng)爭(zhēng)性抑制，且具有慢結(jié)合模式的特點(diǎn)。

適應(yīng)癥：用于Ⅱ型糖尿病的治療。