大黃素 50-98%
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來源：掌葉大黃Rheum palmatum L的根莖。
英文名：Emodin
異名：Frangula emodin,Rheum emodin,Archin，朱砂蓮甲素
顏色及狀態(tài)：橙黃色針晶
生物活性：
(一)抗腫瘤活性
大黃素對小鼠實體肉瘤S-180，小鼠肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、黑色素瘤和大鼠瓦克瘤及肺癌A-549均有抑制作用，其抑制率在30%以上。在50mg/kg日-1劑量下對小鼠黑色素瘤生長的抑制率為73%；在75mg/kg日-1劑量下對小鼠乳腺癌的抑制率為45%。大黃素可延長P388白血病小鼠的存活期，延長率在40%以上。其作用機制之一是抑制癌細胞的DNA、RNA和蛋白質的生物合成，抑制癌細胞的氧化脫氫。
(二)抗微生物生長作用
大黃素對金黃色葡萄球菌209P、鏈球菌、白喉桿菌、枯草桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、流感桿菌、肺炎球菌、卡他球菌等均有抑制作用；對臨床常見厭氧性細菌有較強的抑制作用；其MIC略高于甲硝唑，在8μg/ml濃度能使76%~91%的厭氧菌生長受抑。大黃素抗菌作用機制與抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞、抑制呼吸與氨基酸、糖和蛋白質代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫等有關。抑制核酸和蛋白質合成的最終結果，使細菌生長受抑。
(三)免疫抑制作用
按70mg/kg劑量給大鼠腹腔注射大黃素，能夠抑制大鼠抗體產(chǎn)生、抑制碳粒廓清能力、減輕免疫器官的重、降低白細胞數(shù)、降低腹腔巨噬細胞的吞噬功能。體外在10mg/ml濃度對[3H]-TdR和[3H]-Urd參入淋巴細胞有明顯的抑制作用。
(四)解痙、止咳作用
大黃素對乙酰膽堿所致離體大鼠腸管的痙攣有很強的抑制作用，約為罌栗堿的4倍。大黃素還有明顯的止咳作用。
(五)對心血管系統(tǒng)的作用
大黃素在小劑量對離體蟾蜍心臟有興奮作用，而大劑量則有抑制作用。大黃素還有降壓作用。
(六)利尿作用
大黃素可使尿中鈉和鉀含量增加，促進輸尿管蠕動，增加尿量。
(七)對組胺的作用
按10μg/kg劑量給實驗性腸梗阻大鼠灌胃大黃素，可使大鼠腸粘膜組胺含量恢復至正常水平，但對血中組胺含量無影響。
(八)對LTB4的合成作用
大黃素是5-脂氧酶的抑制劑，可抑制人型多核白細胞LTB4和全血中LTB4的合成，對PGE2的合成無抑制作用。
(九)瀉下作用
大黃素可抑制鈉和鉀離子從腸腔轉運至細胞，使水分滯留在腸腔內，刺激大腸，促進其蠕動，從而起到瀉下作用，但作用較弱。
體內分布和藥代動力學：
按50mh/kg劑量給大鼠灌胃14C—大黃素，24小時內尿液中的排泄量是給予劑量的18%，72小時內是給予劑量的22%。尿液中排泄的大黃酸大部分在24小時內排泄。給藥后72小時內，尿液中代謝物很少，主要以游離形式存在，大黃素和大黃酸的總和約為給予劑量的16%，大黃素的葡萄糖醛酯或硫酸酯的含量僅為3%左右，尚有3%為其他放射性殘留物。給藥后24小時和120小時內，糞便中大黃素主要為游離態(tài)，分別為給予劑量的48%和68%。給藥后6小時左右，膽汁中排泄的大黃素濃度達最高，在15小時內的排泄量為給予劑量的49%，以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式存在的大黃素占70%，給藥后3~5天內，大部分器官的放射活性明顯降低，但直到第5天，腎臟中仍保持很高的放射活性。給藥后72~120小時，腸系膜和脂肪組織的放射活性大大增加。
按91mg/kg劑量給小鼠灌胃大黃素后0~48小時內，經(jīng)尿和糞便排泄的總蒽醌衍生物是給予劑量的53%。其中，在0~24小時內，尿和糞便中的排泄量總和為2%。給藥后4小時，膽汁中總蒽醌衍生物達到峰值，然后逐漸下降。膽汁是大黃素排泄的主要途徑之一。
33大黃酚
來源：掌葉大黃Rheum palmatum L的根莖。
英文名：Chrysophanol
異名：Cheysophanic acid,3-methylchrysazin,大黃根酸
顏色及狀態(tài)：為橙黃色，六方形或單斜形結晶。
生物活性：
大黃酚具有抗菌活性；能縮短血液凝固時間、興奮神經(jīng)、麻痹肌肉；并具有止咳、利尿和抗癌作用。
體內分布和藥代動力學：
按4μg/ml劑量給人口服大黃酚，24小時尿中大黃酚、蘆薈大黃素和大黃酸的累計排泄量分別是6.03μmol、痕量和8.89μmol。以不同時間測定尿中蒽醌衍物的含量，以4~12小時排量（μmol/h)最高，且不同時間間隔尿中蒽醌衍生物，氧化產(chǎn)物所占的比率沒有顯著性差異。
按158μg/ml劑量給小鼠灌胃大黃酚，24小時尿中大黃酚、蘆薈大黃素和大黃酸的累計排泄分別是6.03μmol、痕量和8.89μmol。以不同時間測定尿中蒽醌衍生物的含量，以4~12小時排量(μmol/h)最高，且不時間間隔尿中蒽醌衍生物，氧化產(chǎn)物所占的比率沒有顯著性差異。
按158μmol/kg劑量給小鼠灌胃大黃酚，24小時尿中大黃酚、蘆薈大黃素和大黃酸的累計排泄量分別是0.14、0.04和0.06μmol。如果按632μmol/kg劑量給小鼠灌胃大黃酚，24小時尿中大黃酚、蘆薈大黃素和大黃酸的累計排泄量分別是0.63、0.10和0.18μmol。
口服大黃酚，游離型和結合型的原形大黃酚或游離型和結合型的氧化形大黃酚在尿中均可檢出，結合形約占63%—73%，因此，大黃酚在體內的代謝過程為：大黃酚的C3甲基氧化羥甲基，產(chǎn)生蘆薈大黃素；后者繼續(xù)氧化，可能經(jīng)過醛（存在時間較短），最終氧化為酸，即：大黃酸。
34大黃酸
來源：掌葉大黃Rheum palmatum L的根莖。
英文名：Rhein
顏色及狀態(tài)：為咖啡色針晶，升華后為黃色針晶。
生物活性：
(一)抗腫瘤活性
大黃酸對小鼠黑色素瘤、艾氏腹水癌、肝癌、乳腺癌、P388白血病細胞都有一定的抑制作用。腹腔注射大黃酸50μg/kg、21天，對小鼠黑色素瘤抑制率為76%。對艾氏腹水癌呼聽課抑制作用的IC50值為40μg/kg。大黃酸對體肝癌和小鼠腹水肝癌抑制作用的機制之一是影響其線立體和微絲結構。
(二)抗菌活性
在1.5~25mg/ml深度，大黃酸對葡萄球菌、鏈球菌、白喉桿菌、枯草桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用。其作用之一是抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞。大黃酸對金黃色葡萄球菌的核酸和蛋白質合成有較強的抑制作用，對無細胞系統(tǒng)DNA的生物合成也有抑制作用。
(三)免疫抑制作用
大黃酸能抑制生物體抗體產(chǎn)生，抑制碳粒廓清能力，減輕免疫器官的重量，降低白細胞數(shù)。
(四)利尿作用
大黃酸能使尿中鈉、鉀離子濃度升高，促進輸尿管蠕動，增加尿量。
(五)瀉下作用
大黃酸本身無瀉下作用，其腸內菌轉化產(chǎn)物大黃酸蒽酮有瀉下活性，能夠降低結腸對鈉和氯離子的吸收，增加鉀離子分泌。前列腺素在大黃酸蒽酮瀉下活性上起到了重要作用。
(六)抗炎作用
大黃酸的1,8—二乙?；镆延糜谥委煿顷P節(jié)炎。在腸內，1,8—二乙酰大黃酸(1，8—Diacelyrhein)的乙?；赏耆凰獾?，有效物質形式應為大黃酸。
體內代謝：
給大鼠灌胃1，8—二乙?；簏S酸，在動物和人腸內菌作用下轉化為大黃酸。不被吸收的大黃酸繼續(xù)轉化為大黃酸蒽酮，被吸收的大黃酸在體內代謝為其葡萄糖醛酸酯和硫酸酯經(jīng)膽汁排泄進入腸肝循環(huán)。在腸內脫葡萄醛酸基和硫酸基后又被重新吸收或轉化為大黃酸蒽酮。靜脈注射，即能以葡萄糖醛酸酯和硫酸酯形式隨尿液排出，也能以葡萄糖醛酸酯和硫酸酯形式進入腸肝循環(huán)。進入腸肝循環(huán)有利于大黃酸在體內滯留更長的時間作用于靶組織或靶器官?！ ?/span>
體內分布和藥代動力學：
分別給大鼠盲腸內注入14C—大黃酸，5天后所有器官和組織除腎臟無放射活性，在尿和糞便中可檢出代謝產(chǎn)物，糞便中尚包括非蒽醌類代謝產(chǎn)物。大黃酸按25mg/kg劑量、大黃酸蒽醌按20mg/kg劑量給大鼠一次性盲腸內給藥，5天后尿液中的放射活性分別是37%和2.8%。糞便中放射活性分別是53%和95%，腎臟中的放射活性至少是24小時排泄量的61%。
給雄性大鼠灌胃或靜脈注身14C—大黃酸，血藥達48小時。靜脈給藥的器官分布達2天，而灌胃給藥的器官分布達7天。器官中分布遠低于血漿，睪丸和腦最低。器官中分布量最高的是腎臟。大黃酸與人和大鼠的血漿蛋白結合率都非常高。在紅細胞吸收或吸附的大黃酸非常低。大黃酸和其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟和肝臟排泄，膽汁排泄的大黃酸代謝產(chǎn)物較易經(jīng)腸肝循環(huán)再吸收。膽汁中的代謝產(chǎn)物主要是大黃酸的葡萄糖醛酸脂和硫酸酯，這些代謝產(chǎn)物也在尿液中檢測到。大黃酸的口服吸收率為50~60%，結腸給藥的吸收率為50%。
也有報道認為人或動物口服大黃酸易于吸收，在體內以肝、腎、膽囊分布最多。給家兔靜脈注射大黃酸后5分鐘，血液中的大黃酸即達峰值，然后迅速下降，1小時以后血中濃度即已接近痕量。
此外，給予家兔純品大黃酸和藥材粗提物（含大黃酸），大黃酸有明顯不同的藥代動力學行為。純品大黃酸屬一室模型，分布容積大，清除率高，血藥濃度達峰值時間短。藥材粗提物屬二室模型，分布容積、清除率、血藥濃度達峰值時間低于純品大黃酸。
關鍵字： Emodin 大黃素
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