本品為靶向抗腫瘤藥物尼拉帕尼的重要中間體, (3S)-3-(4-溴苯基)-1-哌啶羧酸叔丁酯【1476776-55-2】。
【尼拉帕尼Zejula(Niraparib )說明】 美國TESARO公司的PARP抑制劑尼拉帕尼Niraparib(商品名Zejula)在2017年3月份獲得了美國FDA的批準(zhǔn)上市,用於復(fù)發(fā)性上皮卵巢癌丶輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌女性患者的維持治療。 尼拉帕尼Niraparib(Zejula)是FDA批準(zhǔn)的首個(gè)無需BRCA突變或其他生物標(biāo)志物檢測(cè),就可用於治療的PARP抑制劑,可阻斷涉及修復(fù)受損DNA的酶,通過阻斷該酶,癌細(xì)胞內(nèi)的DNA不被修復(fù),導(dǎo)致細(xì)胞死亡,并可能導(dǎo)致腫瘤生長的減慢或停止。 【尼拉帕尼Zejula(Niraparib)藥物實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)】 尼帕尼拉Zejula的療效在一項(xiàng)名為ENGOT-OV16/NOVA的國際性、雙盲、設(shè)有安慰劑對(duì)照的3期臨床試驗(yàn)中得到了驗(yàn)證。這項(xiàng)臨床試驗(yàn)一共招募了553名患有復(fù)發(fā)性卵巢癌的患者,她們?cè)谧罱邮艿你K類化療后出現(xiàn)了部分響應(yīng)或完全響應(yīng)。其中,有大約三分之二的受試者沒有攜帶BRCA的種系突變。通過臨床試驗(yàn),研究人員發(fā)現(xiàn)Zejula與安慰劑相比,顯著延長了患者們的無進(jìn)展生存期。此外,在帶有BRCA突變的患者中,Zejula降低了74%疾病發(fā)生進(jìn)展或患者死亡的風(fēng)險(xiǎn)。在未攜帶BRCA突變的患者中,這一數(shù)字達(dá)到了55%。無論患者先前出現(xiàn)部分響應(yīng)或是完全響應(yīng),Zejula產(chǎn)生的收益都處于類似的量級(jí)。 【尼帕尼拉Zejula(Niraparib )適應(yīng)癥】 適用于對(duì)鉑化療完全或部分緩解的復(fù)發(fā)性上皮卵巢癌、輸卵管癌、原發(fā)性腹膜癌成年患者的維持治療。
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