中文名稱: 鹽酸阿洛司瓊
中文同義詞:鹽酸阿洛司瓊;2,3,4,5-四氫-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮鹽酸鹽;鹽酸阿洛司瓊API;鹽酸阿洛司瓊 / 2,3,4,5-四氫-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-B]吲哚-1-酮鹽酸鹽;鹽酸阿洛司瓊122852-69-1
英文名稱: Alosetron hydrochloride
英文同義詞:ALOSETRON HCL;ALOSETRON HYDROCHLORIDE;2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-2-[(5-methyl-1h-imidazol-4-yl)methyl]-1h-pyrido[4,3-b]indol-1-one hydrochloride;2,3,4,5-Tetrahydro-5-methyl-2-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one Hydrochloride;GR 68755;GR 68755X;Alosetron hydrocloride;Lotronex
CAS號: 122852-69-1
分子式: C17H19ClN4O
分子量: 330.81
EINECS號: 802-450-0
熔點 ：288-291°C
儲存條件：Refrigerator
作用與用途：鹽酸阿洛司瓊為5-HT受體拮抗劑，可抑制非選擇性陽離子通道的活性，進(jìn)而調(diào)節(jié)腸神經(jīng)系統(tǒng)，抑制胃腸道神經(jīng)元上的5-HT受體的活化，減少腸道分泌、蠕動和傳入疼痛信號。用于治療女性以腹瀉為主要癥狀的腸易激綜合征，也用于治療腹痛、便急、大便頻繁等癥狀。
藥物相互作用：抗抑郁藥氯伏沙明為CYP2C9、CYP3A4、CYP1A2抑制劑，酮康唑為CYP3A4抑制劑，而鹽酸阿洛司瓊經(jīng)肝臟代謝，故當(dāng)鹽酸阿洛司瓊與氯伏沙明或酮康唑共同服用后，氯伏沙明或酮康唑?qū)γ傅囊种谱饔媚苁果}酸阿洛司瓊的血藥濃度増加，同時半衰期也大大延長，増加的肝腎毒性。
不良反應(yīng)：鹽酸阿洛司瓊的嚴(yán)重不良反應(yīng)有貧血性結(jié)腸炎、嚴(yán)重便秘，但嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生頻率很低，且隨著使用劑量的減少，不良反應(yīng)癥狀得到緩解，故可通過減少服藥劑量來控制便秘這一不良反應(yīng)。其他不良反應(yīng)發(fā)生率約為1％-3％，包括唾液減少、胃腸痙攣、胃腸炎、消化不良、嘔吐、頭痛心率加快、血壓升高等。
用途 ：是一種高度選擇性的5-HT3受體拮抗劑，用于治療療腸易激縮合癥。
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