中文名稱: 馬來酸桂哌齊特
中文同義詞:(E)-1-{4-[(3,4,5’-三甲氧基肉桂?;?]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶順丁烯二鹽酸;來酸桂哌齊特;馬來酸桂哌齊特(為自有專利合成路線);馬來酸桂哌齊特;1-[(1-吡咯烷甲酰)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪順丁烯二酸鹽;馬來酸桂哌奇特
英文名稱: Cinepazide maleate
CAS號(hào): 26328-04-1
分子式: C26H35N3O9
分子量: 533.57
EINECS號(hào): 247-613-1
Mol文件: 26328-04-1.mol
熔點(diǎn) :135°
概述:腦梗死是指局部腦組織包括神經(jīng)細(xì)胞、膠質(zhì)細(xì)胞和血管由于血液供應(yīng)缺乏而發(fā)生的壞死,其根本原因是供應(yīng)腦部血液的顱外或顱內(nèi)動(dòng)脈中發(fā)生閉塞性病變而未能獲得及時(shí)、充分的側(cè)支循環(huán),使局部腦組織的代謝需要與可能得到的血液供應(yīng)之間發(fā)生超過一定限度的供不應(yīng)求現(xiàn)象所致,恢復(fù)腦梗死患者的神經(jīng)功能是治療的主要目的。馬來酸桂哌齊特可較好地?cái)U(kuò)張血管,防止血管痙攣,有明顯改善動(dòng)脈供血的作用。
馬來酸桂哌齊特(Cinepazide maleate)是由法國(guó) Sanofi-Aventis公司開發(fā)并于 1974 年首先于法國(guó)上市,1980年在西班牙上市,2002年在中國(guó)上市。馬來酸桂哌齊特為鈣離子通道阻滯劑,通過阻止Ca2+跨膜進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞,使血管平滑肌松弛,腦血管、冠狀血管和外周血管擴(kuò)張,從而緩解血管痙攣,降低血管阻力,增加血流量。此外,馬來酸桂哌齊特還能增強(qiáng)腺苷和環(huán)磷酸腺苷(c AMP)的作用,降低氧耗;抑制c AMP 磷酸二酯酶,使cAMP數(shù)量增加;提高紅細(xì)胞的柔韌性、 變形性及通過毛細(xì)血管的能力,降低血液的黏性,改善微循環(huán);提高腦血流量,改善細(xì)胞營(yíng)養(yǎng)、能量代謝及抗缺血缺氧能力,保護(hù)腦細(xì)胞功能;抑制血小板凝聚,減少氧自由基產(chǎn)生,減少中性粒細(xì)胞對(duì)血管內(nèi)皮細(xì)胞的趨化,提高紅細(xì)胞的韌性和變形能力,并降低血液黏度,從而改善微循環(huán)灌注。臨床上馬來酸桂哌齊特主要應(yīng)用于心腦血管疾病的治療,尤其適用于腦動(dòng)脈硬化、短暫性腦缺血發(fā)作、腦血栓形成、腦栓塞、腦出血后遺癥和腦外傷后遺癥。而且對(duì)心血管疾病和外周血管疾病具有一定療效。據(jù)中國(guó)化學(xué)制藥工業(yè)協(xié)會(huì)信息部分析報(bào)告顯示,2009年樣本醫(yī)院馬來酸桂哌齊特用藥達(dá)到3.85億元,同比上一年增長(zhǎng)了17.04%。
腺苷增效作用:馬來酸桂哌齊特具有獨(dú)特的腺苷增效作用,其通過阻滯細(xì)胞對(duì)腺苷重吸收及抑制腺苷脫氨酶活性,阻滯腺苷失活過程,延緩腺苷的代謝過程,從而提高病變局部?jī)?nèi)源性腺苷的濃度,增強(qiáng)內(nèi)源性腺苷的生物學(xué)作用。
擴(kuò)血管作用:馬來酸桂哌齊特具有弱鈣離子阻滯作用,可拮抗鈣離子超載,顯著擴(kuò)張血管,對(duì)冠狀動(dòng)脈、腦血管及外周血管有良好的解痙和擴(kuò)張作用。
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