布帕尼西（BKM120）

中文名稱(chēng):BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
中文同義詞:5-[2,6-二(4-嗎啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺;NVP-BKM-120(5-[2,6-二(4-嗎啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺);BKM120 (NVP-BKM120,)5-[2,6-二(4-嗎啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺;BKM120堿;布帕尼西;5-(2,6-二嗎啉基嘧啶-4-基)-4-(三氟甲基)吡啶-2-胺;布帕尼西, 一種選擇性 PI3K 抑制劑
英文名稱(chēng):    BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
英文同義詞:5-(2,6-dimorpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine;5-[2,6-Di(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinamine;NVP-BKM-120;5-(2,6-diMorpholinopyriMidin-4-yl)-4-(trifluoroMethyl)pyridin-2-aMine;BKM120 (NVP-BKM120);BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib);NVP-BKM120, Buparlisib;BKM120BASE
CAS號(hào):    944396-07-0
分子式:    C18H21F3N6O2
分子量:    410.3935496

體外研究：BKM120作用于解除PI3K調(diào)節(jié)的細(xì)胞系，包括A2780, U87MG, MCF7和DU145時(shí)，具有抗增殖活性，GI50為0.1-0.7 nM。 BKM120誘導(dǎo)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡，導(dǎo)致G1期細(xì)胞增多，S期細(xì)胞減少。BKM120誘導(dǎo)CD138+原代MM 細(xì)胞凋亡，且作用于CD138-基質(zhì)細(xì)胞時(shí)毒性較低。BKM120可引起B(yǎng)imS的上調(diào)和XIAP的下調(diào)。BKM120作用于人類(lèi)胃癌細(xì)胞系，降低mTOR下游信號(hào)，具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突變的胃癌細(xì)胞系，可以增強(qiáng)p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻斷劑聯(lián)用, 作用于含突變KRAS的細(xì)胞，誘導(dǎo)凋亡，具有協(xié)同效應(yīng)，但是作用于KRAS野生型細(xì)胞沒(méi)有這種效果。BKM120主要通過(guò)Aurora B激酶調(diào)節(jié)有絲分裂崩壞。

體內(nèi)研究：BKM120按30, 60, 或100 mg/kg劑量作用于A2780移植瘤，完全抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg劑量作用于U87MG神經(jīng)膠質(zhì)瘤模型，顯示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg劑量處理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型，導(dǎo)致腫瘤體積和K鏈水平明顯降低。
特征：BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制劑。