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Rociletinib (EGFR抑制劑),Rociletinib (EGFR抑制劑)
  • Rociletinib (EGFR抑制劑),Rociletinib (EGFR抑制劑)

Rociletinib (EGFR抑制劑)

價格 詢價
包裝 5mg
最小起訂量 5mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Rociletinib (EGFR抑制劑)英文名稱:Rociletinib (EGFR抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis
2024-12-25 Rociletinib (EGFR抑制劑) Rociletinib (EGFR抑制劑) RMB 一年 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis
產(chǎn)品編號
產(chǎn)品名稱
產(chǎn)品包裝
產(chǎn)品價格
SF5323-5mg
Rociletinib (EGFR抑制劑)
5mg
881.00元

化學(xué)信息:

化學(xué)名
N-[3-[[2-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyanilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
簡稱
Rociletinib
別名
CO-1686, AVL-301, UNII-72AH61702G, C27H28F3N7O3
中文名
N/A
化學(xué)式
C27H28F3N7O3
分子量
555.55
CAS號
1374640-70-6
純度
98%
溶劑/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入0.9ml DMSO,或者每5.56mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5323-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述
Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一種不可逆的,突變選擇性EGFR抑制劑,在無細胞試驗中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分別為21.5nM和303.3nM。Phase 2。
信號通路
Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶點
EGFR (L858R/T790M)
EGFR (wt)
IC50
21.5nM(Ki)
303.3nM(Ki)
體外研究
CO-1686抑制突變體EGFR表達的細胞中的p-EGFR,IC50的范圍為62到187nM,同時抑制EGFR磷酸化,在三個WT EGFR表達的細胞中,IC50>2000nM。CO-1686選擇性抑制NSCLC細胞表達的突變體EGFR的生長,GI50范圍為7到32nM,并誘導(dǎo)細胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC細胞系表現(xiàn)出上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化的信號和對AKT抑制劑增加的敏感性。
體內(nèi)研究
在所有EGFR突變模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表達的轉(zhuǎn)基因小鼠體內(nèi),CO-1686引起劑量依賴性的顯著的腫瘤生長抑制。
臨床實驗
N/A
特征
N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻,碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測實驗
方法
N端GST標(biāo)記的重組人野生型和T790M/L858R雙重突變型EGFR,用于測定。Omnia連續(xù)讀取法根據(jù)供應(yīng)商提供的方法進行。
細胞實驗
細胞系
表達突變型EGFR (HCC827,PC9,HCC827-EPR和NCI-H1975)的NSCLC細胞系和表達WT EGFR (A431,NCI-H1299和NCI-H358)的細胞系。
濃度
~10μM
處理時間
72小時
方法
細胞以3000個細胞每孔接種于生長培養(yǎng)基,用5% FBS,2mMol/L L-谷酰胺和1%青霉素-鏈霉素進行增補,使其粘附過夜,用連續(xù)稀釋的測試化合物處理72小時。細胞活性通過CellTiter-Glo測定,并將結(jié)果表示為扣除背景的相對光單位,歸一化為二甲基亞砜(DMSO)處理的相對值。生長抑制(GI 50)值由GraphPad Prism 5.04測定。MK-2206和XL-880化合物由Selleck化學(xué)藥品得到。CI數(shù)據(jù)通過CalcuSyn產(chǎn)生。
動物實驗
動物模型
表達人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M的轉(zhuǎn)基因小鼠
配制
DMSO: Solutol HS15: PBS (5:15:80; v:v:v)
劑量
~50毫克/千克
給藥方式
口服灌胃
參考文獻:
包裝清單:
產(chǎn)品編號
產(chǎn)品名稱
包裝
SF5323-10mM
Rociletinib (EGFR抑制劑)
10mM×0.2ml
SF5323-5mg
Rociletinib (EGFR抑制劑)
5mg
SF5323-25mg
Rociletinib (EGFR抑制劑)
25mg
說明書
1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項:
本產(chǎn)品對人體有害,操作時請小心,并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內(nèi)。
為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
關(guān)鍵字: Rociletinib (EGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術(shù)企業(yè),公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來,碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè),同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā),用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù),服務(wù)科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊資本 1000.000000萬人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年營業(yè)額 ¥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子 經(jīng)營模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會員
  • 公司成立:18年
  • 注冊資本:1000.000000萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑(除危險品),實驗室消耗品,實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售,從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號
詢盤

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