SB-743921 (KSP抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:SB-743921 (KSP抑制劑)	英文名稱:SB-743921 (KSP抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細胞骨架/細胞外基質(zhì) Microtubule Dynamics

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SC0110-25mg

SB-743921 (KSP抑制劑)

25mg

2946.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-(3-benzyl-7-chloro-4- oxochromen-2-yl)-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide;hydrochloride

簡稱

SB743921

別名

SB 743921, SB-743921

中文名

N/A

化學(xué)式

C₃₁H₃₃N₂O₃.HCl

分子量

553.52

CAS號

940929-33-9

純度

99.2%

溶劑/溶解度

Water 22mg/ml; DMSO 111mg/ml; Ethanol 111mg/ml

溶液配制

5mg加入0.90ml DMSO，或者每5.54mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0110-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

SB743921是一種kinesin spindle protein(KSP)(紡錘體驅(qū)動蛋白)抑制劑，Ki為0.1nM，對MKLP1、Kin2、Kif1A、Kif15、KHC、Kif4和CENP-E幾乎沒有親和力。Phase 1/2。

信號通路

Cytoskeletal Signaling

靶點

KSP(MX1 cells)

KSP(Colo205 cells)

KSP

KSP(SKOV3 cells)

KSP(MV552 cells)

IC50

0.06nM

0.07nM

0.1nM(Ki)

0.2nM

1.7nM

體外研究

SB743921對于人和鼠的KSP的Ki值分別是0.1nM和0.12nM，而對其它的驅(qū)動蛋白MKLP1和Kin2，其Ki值則大于70μM。SB743921阻斷了功能性有絲分裂紡錘體的組裝，因此能將細胞阻斷在有絲分裂期并隨后導(dǎo)致細胞壞死。SB743921對Ispinesib的效能已經(jīng)分別在生化和細胞實驗中得到改善。

體內(nèi)研究

在體內(nèi)SB-743921能有效抑制P388白血病。不同于紫杉烷，SB-743921對廣譜腫瘤模型都有顯著效應(yīng)。SB-743921對異種移植人的腫瘤Colo205(完全回歸)，MCF-7、SK-MES、H69、OVCAR-3(完全和部分回歸)和HT-29、MX-1、MDA-MB-231、A2780(腫瘤生長延遲)都能產(chǎn)生抑制增長的活性。SB-743921不會引起經(jīng)常與微管蛋白相關(guān)的神經(jīng)病變。

臨床實驗

N/A

特征

SB743921是第二代KSP抑制劑

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

用大腸桿菌BL21(DE3)表達COOH端標(biāo)記6個組氨酸的KSP蛋白的馬達結(jié)構(gòu)域(1-360位氨基酸)。在microfluidizer中用裂解液[50mM Tris-HCl、50mM KCl、10mM咪唑、2mM MgCl₂、8mM β-巰基乙醇、0.1mM ATP(pH 7.4)]裂解菌體，在用Ni-NTA瓊脂糖親和層析的方法純化蛋白，并用洗脫液[50mM PIPES、10%蔗糖、300mM咪唑、50mM KCl、2mM MgCl₂、8mM β-巰基乙醇、0.1mM ATP(pH 6.8)]將蛋白洗脫下來。丙酮酸激酶-乳酸脫氫酶檢測系統(tǒng)能夠?qū)DP外露部分與NADH的氧機偶聯(lián)，因此可以利用這個系統(tǒng)來測量ATPase的活性的穩(wěn)定性。然后檢測340nM的吸光度變化。所有生化實驗都在PEM25的緩沖液[25mM Pipes/KOH(pH 6.8)、2mM MgCl₂、1mM EGTA]中進行，而實驗涉及微管時則需要另加10μM SB743921?？梢杂弥兄沽鲀x器通過檢測MANT-ATP熒光的減少來檢測ADP的釋放率。也可以用7-二乙氨-3-((((2順丁烯二酰亞氨)乙烷基)氨基)羰基)香豆素(MDCC)染料修飾Pi，然后通過中止流儀器檢測Pi的釋放率。之后可以做出KSP抑制劑的劑量響應(yīng)曲線，用酶濃度明確修正結(jié)果后，就可以估算出KSP抑制劑的Ki值。微管蛋白的聚合則可以通過檢測340nM處吸光度的變化來測量，反應(yīng)體系為100μl，在96孔板中進行，并將酶標(biāo)儀的孵育溫度設(shè)置成37℃。

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細胞實驗

細胞系

HeLa細胞

濃度

1μM

處理時間

24小時

方法

用含10% FCS的RPMI 1640培養(yǎng)基，在5% CO₂的條件下培養(yǎng)包括HeLa細胞在內(nèi)的所有細胞。在96孔微量滴定板中利用3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium我們檢測了48小時內(nèi)連續(xù)稀釋的SB743921對DMSO處理的細胞的生長抑制作用。將用DMSO處理的細胞的吸光度比率當(dāng)成細胞的生長情況，繪制成濃度對應(yīng)的四參數(shù)曲線。從擬合曲線中可以推測出細胞生長被抑制50%時的藥物濃度。可以用碘化丙啶染色及流式細胞技術(shù)估測用1μM SB743921處理或不用SB743921處理的HeLa細胞中的DNA含量。還可以用免疫熒光的技術(shù)來檢測，首先用1μM SB743921處理HeLa細胞24小時，再用2%甲醛固定，通透后再用DM1-α、anti-γ-tubulin和1μg/ml 4′,6-diamidino-2-phenylindole染色，再用Alexa 488 secondary goat antirabbit IgG和Rhodamine-X goat antimouse IgG孵育，最后拍照得到免疫熒光結(jié)果的圖片。圖片是用DeltaVision Restoration Microscopy System放大600倍得到的。收集Z stacks(0.2μM)的結(jié)果并把模糊的信息通過約束迭代卷積去除掉。然后把Z stacks壓縮成單像平面。

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動物實驗

動物模型

攜帶淋巴球性白血病細胞P388的雌性BDF1小鼠

配制

2%二甲基乙酰胺+2%聚氧乙烯蓖麻油+96%酸化水[pH 5.0]

劑量

7.5mg/kg-30mg/kg

給藥方式

腹腔注射

參考文獻：
??????1.Sakowicz R, et al. Cancer Res. 2004; 64(9):3276-3280.
? ? ? 2.Jackson JR, et al. AACR. 2006; Abst 0906.
包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SC0110-10mM

SB-743921 (KSP抑制劑)

10mM×0.2ml

SC0110-5mg

SB-743921 (KSP抑制劑)

5mg

SC0110-25mg

SB-743921 (KSP抑制劑)

25mg

說明書

1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： SB-743921 (KSP抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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