SB431542 (TGF-β/Smad抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:SB431542 (TGF-β/Smad抑制劑)	英文名稱:SB431542 (TGF-β/Smad抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 干細(xì)胞、發(fā)育與分化 TGF-β Signaling

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SF7890-10mM

SB431542 (TGF-β/Smad抑制劑)

10mM

108.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide

簡稱

SB431542

別名

SB-431542, SB 431542, CHEMBL440084

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₂H₁₆N₄O₃

分子量

384.39

CAS號

301836-41-9

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO77mg/ml; Ethanol3mg/ml

溶液配制

5mg加入1.3ml DMSO，或者每3.84mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF7890-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

SB431542是一種有效的，選擇性ALK5抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為94nM，對ALK5的作用比對p38、MAPK和其他激酶強(qiáng)100倍。

信號通路

TGF-beta/Smad; Stem Cells & Wnt

靶點

ALK4

ALK7

ALK5

－

IC50

－

94nM

－

體外研究

SB-431542作用于A498細(xì)胞無細(xì)胞毒性，LD50大于30μM。SB-431542也抑制ALK4和ALK7，這兩種含有磷酸化Smad2。SB-431542對ALK1、ALK2、ALK3和ALK6抑制作用不大，這四種含磷酸化Smad1。SB-431542選擇性抑制內(nèi)生的活化素，而對BMP信號沒有作用效果。SB-431542可以誘導(dǎo)Smad2/Smad4和Smad3/Smad4依賴的轉(zhuǎn)錄。在A498細(xì)胞中，SB-431542抑制TGF-β1誘導(dǎo)的膠原Iα1和PAI-1 mRNA，IC50分別為60和50nM。此外，SB-431542抑制TGF-β1誘導(dǎo)的纖連蛋白mRNA和蛋白，IC50分別為62和22nM。SB-431542抑制TGF-β調(diào)節(jié)的生長因子，包括PDGF-A、FGF-2和HB-EGF，可以增強(qiáng)MG63細(xì)胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β誘導(dǎo)的c-Myc和p21WAF1/CIP1。在FET，RIE和Mv1Lu細(xì)胞中，SB-431542 明顯抑制TGF-β誘導(dǎo)的G1期阻滯，且SB-431542誘導(dǎo)細(xì)胞周期S期細(xì)胞數(shù)累積。在NMuMG和PANC-1細(xì)胞中，SB-431542也抑制TGF-β調(diào)節(jié)的上皮細(xì)胞向間質(zhì)轉(zhuǎn)型(EMT)。SB-431542通過人類DC的功能成熟和IL-12產(chǎn)生而誘導(dǎo)NK活性。

體內(nèi)研究

在結(jié)腸癌模型中，SB-431542導(dǎo)致毒性T淋巴細(xì)胞激活(CTL)，且通過TGF-β抑制的DC功能改變，產(chǎn)生抗癌免疫效果。

臨床實驗

N/A

特征

SB-431542在EGFR激酶域引起點突變，或上調(diào)HER3下游信號通路。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

SB-431542溶解在DMSO中，濃度為10mM。在桿狀病毒表達(dá)系統(tǒng)中，TGFβRI的激酶域：第200號氨基酸到C-端和全長Smad3蛋白表達(dá)作為N-端谷胱甘肽S轉(zhuǎn)移酶(GST)融合蛋白。加入谷胱甘肽凝膠來純化蛋白。用0.1M無菌過濾的碳酸氫鈉(pH為7.6)包被FlashPlates，每100μl中加入700ng GST-Smad3。實驗buffer包含50mM HEPES (pH為7.4)，5mM MgCl₂，1mM CaCl₂，1mM DTT，100mM GTP，3μM ATP，0.5μCi/孔33P-ATP及85ng GST-ALK5。在30℃下溫育3小時。在Packard TopCount 96孔閃爍計數(shù)器上讀數(shù)。

細(xì)胞實驗

細(xì)胞系

A498細(xì)胞

濃度

100μM左右

處理時間

48小時

方法

A498細(xì)胞按每孔5-10×10³個接種在96孔板上。細(xì)胞血清饑餓處理24小時，然后用SB431542處理48小時，測定細(xì)胞毒性。然后加入XTT標(biāo)簽和細(xì)胞溫育4小時，測定細(xì)胞活力。

動物實驗

動物模型

腹腔注射結(jié)腸-26腫瘤細(xì)胞的BALB/c鼠

配制

溶于0.1% DMSO

劑量

1μM溶液，100μl/鼠

給藥方式

腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Callahan JF, et al. J Med Chem, 2002, 45(5), 999-1001.

2. Inman GJ, et al. Mol Pharmacol, 2002, 62(1), 65-74.

3. Laping NJ, et al. Mol Pharmacol, 2002, 62(1), 58-64.

4. Matsuyama S, et al. Cancer Res, 2003, 63(22), 7791-7798.

5. Halder SK, et al. Neoplasia, 2005, 7(5), 509-521.

6. Tanaka H, et al. Oncol Rep, 2010, 24(6), 1637-1643.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SF7890-10mM

SB431542 (TGF-β/Smad抑制劑)

10mM×0.2ml

SF7890-5mg

SB431542 (TGF-β/Smad抑制劑)

5mg

SF7890-25mg

SB431542 (TGF-β/Smad抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： SB431542 (TGF-β/Smad抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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