SM-164 (XIAP抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM×0.2ml

最小起訂量	10mM×0.2ml
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):SM-164 (XIAP抑制劑)	英文名稱(chēng):SM-164 (XIAP抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱(chēng)

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SC0114-10mM

SM-164 (XIAP抑制劑)

10mM×0.2ml

747.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

(3S,6S,10aS)-N-[(S)-[1-[4-[4-[4-[4-[(S)-[[(3S,6S,10aS)-6-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]-5-oxo-2,3,6,7,8,9,10,10a-octahydro-1H-pyrrolo[1,2-a]azocine-3-carbonyl] amino]-phenylmethyl]triazol-1-yl]butyl]phenyl]butyl]triazol-4-yl]-phenylmethyl]-6-[[(2S)

簡(jiǎn)稱(chēng)

SM-164

別名

SM 164, SM164

中文名

N/A

化學(xué)式

C₆₂H₈₄N₁₄O₆

分子量

1121.42

CAS號(hào)

957135-43-2

純度

溶劑/溶解度

DMSO 12mg/ml

溶液配制

5mg加入0.45ml DMSO，或者每11.21mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0002-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

SM-164 is a potent cell-permeable and bivalent Smac mimetic which bind to a XIAP protein with a Ki value of 0.56nM, and binds to cIAP-1 and cIAP-2 proteins with Ki values of 0.31 and 1.1nM, respectively

信號(hào)通路

Apoptosis

靶點(diǎn)

XIAP

cIAP-1

cIAP-2

IC50

0.56nM(Ki)

0.31nM(Ki)

1.1nM(Ki)

體外研究

SM-164 induced complete cIAP-1 degradation, it displayed weak inhibitory effects on the viability of HCC cells. Nevertheless, SM-164 considerably potentiated Apo2 ligand or TNF-related apoptosis-inducing ligand (APO2L/TRAIL)- and Doxorubicin-mediated anticancer activity in HCC cells. Mechanistic studies demonstrated that SM-164 in combination with chemotherapeutic agents resulted in enhanced activation of caspases-9, -3 and cleavage of poly ADP-ribose polymerase (PARP), and also led to decreased AKT activation. Although SM-164 is modestly more effective than SM-122 in induction of cIAP-1/2 degradation, SM-164 is 1,000 times more potent than SM-122 as an inducer of apoptosis in tumor cells, which is attributed to its much higher potency in binding to and antagonizing XIAP. SM-164 radiosensitization in sensitive cells was associated with NF-κB activation and TNFα secretion, followed by activation of caspase-8 and -9, leading to enhanced apoptosis.

體內(nèi)研究

SM-164 induces rapid cIAP-1 degradation and strong apoptosis in the MDA-MB-231 xenograft tumor tissues and achieves tumor regression, but has no toxicity in normal mouse tissues. SM-164 also radiosensitized human tumor xenograft while causing minimal toxicity.

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

N/A

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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

N/A

濃度

N/A

處理時(shí)間

N/A

方法

N/A

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動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

N/A

配制

N/A

劑量

N/A

給藥方式

N/A

參考文獻(xiàn)：
? ? ??1. Lu J, et al. SM-164: a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis and tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 and XIAP. Cancer Res. 2008 Nov 15; 68(22):9384-93.
? ? ??2. Yang J, et al. Radiosensitization of head and neck squamous cell carcinoma by a SMACmimetic compound, SM-164, requires activation of caspases. Mol Cancer Ther. 2011 Apr; 10(4):658-69.?
? ? ?3. Zhang S, et al. Smac mimetic SM-164 potentiates APO2L/TRAIL-and doxorubicin-mediated anticancer activity in human hepatocellular carcinoma cells. PLoS One. 2012; 7(12):e51461.
包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱(chēng)

包裝

SC0114-10mM

SM-164 (XIAP抑制劑)

10mM×0.2ml

SC0114-5mg

SM-164 (XIAP抑制劑)

5mg

SC0114-25mg

SM-164 (XIAP抑制劑)

25mg

說(shuō)明書(shū)

1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： SM-164 (XIAP抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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