SSR128129E (FGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:SSR128129E (FGFR抑制劑)	英文名稱:SSR128129E (FGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SC1103-5mg

SSR128129E (FGFR抑制劑)

5mg

484.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

sodium;2-amino-5-(1-methoxy-2-methylindolizine-3-carbonyl)benzoate

簡(jiǎn)稱

SSR128129E

別名

SSR 128129E, SSR, SSR-128129E

中文名

N/A

化學(xué)式

C₁₈H₁₅N₂O₄.Na

分子量

346.31

CAS號(hào)

848318-25-2

純度

98%

溶劑/溶解度

Water1mg/ml; DMSO69mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.44ml DMSO，或者每3.46mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1103-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

SSR128129E是口服效果較好的變構(gòu)FGFR抑制劑，IC50為1.9μM，對(duì)別的關(guān)聯(lián)RTKs無(wú)效果。

信號(hào)通路

Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase

靶點(diǎn)

FGFR1

－

IC50

1.9μM

－

體外研究

由于變構(gòu)機(jī)制，SSR128129E在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出更強(qiáng)的活性。SSR128129E劑量依賴性的抑制FGF2-誘導(dǎo)的EC增殖和遷移，IC50分別為31nM和15.2nM。作為多靶點(diǎn)FGFR抑制劑，SSR128129E抑制了FGFR1-4介導(dǎo)的反應(yīng)，從而導(dǎo)致在多種細(xì)胞系中增殖和/或遷移被阻斷，比如mPanc02、HEK-hFGFR2WT、PAE-hFGFR1、hB9-myeloma和HUVEC。

體內(nèi)研究

在患有關(guān)節(jié)炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎癥和骨吸收，同時(shí)緩解了臨床癥狀。在各種小鼠腫瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同時(shí)抑制了原發(fā)性腫瘤的增殖和轉(zhuǎn)移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2頑固型腫瘤模型和敏感株的增殖，同時(shí)提高抗VEGFR2的抗腫瘤活性。SSR128129E也能夠在靜脈移植或者在缺失載脂蛋白E的小鼠模型中抑制動(dòng)脈硬化。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

SPA蛋白質(zhì)珠子懸浮在20mg/ml的PBS中，被緩沖液(KCl，400mg/L；MgSO₄ 200mg/L；NaCl 6.4g/L；NaHCO₃ 3.7g/L；NaH₂PO₄ 0.141mg/ml；bis Tris Propane 11.292g/L；Glucose 4.5g/L；Gelatin 0.1%，pH 7.0)稀釋成10mg/ml。同時(shí)將125I-FGF-2放射性配體FGFR-1IIIcβ-Fc嵌合體放入緩沖液中。最后將緩沖液放到96孔板中并用0.1%的明膠包被。實(shí)驗(yàn)總體積為0.1ml。125I-FGF-2的結(jié)合性用蛋白質(zhì)A(0.5mg/assay)包被的SPA珠子和可溶性受體FGFR-1IIIcβ-Fc嵌構(gòu)體(5ng/assay)測(cè)定，F(xiàn)GF-2(20ng/assay)被用于測(cè)定非特異性的結(jié)合性。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

內(nèi)皮細(xì)胞系(ECs)和Panc02腫瘤細(xì)胞系

濃度

100nM左右

處理時(shí)間

72小時(shí)

方法

成幾何級(jí)數(shù)增殖的豬主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞系的細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)是將細(xì)胞放在0.2%FBS的培養(yǎng)基中進(jìn)行16小時(shí)的饑餓處理并放入96孔板中，每個(gè)孔板4000個(gè)細(xì)胞。在同時(shí)或者單獨(dú)使用分裂素和SSR 72小時(shí)后，細(xì)胞增殖情況根據(jù)廠商指導(dǎo)用CellTiter 96AQueous單溶液細(xì)胞增殖檢測(cè)試劑盒測(cè)定。加入10%FBS的培養(yǎng)基被用作陽(yáng)性對(duì)照。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

有胰腺腫瘤細(xì)胞株P(guān)anc02，小鼠乳腺癌細(xì)胞株4 t1，小鼠結(jié)腸癌細(xì)胞株CT26，或人類乳腺癌MCF7/ADR細(xì)胞線關(guān)節(jié)炎和小鼠腫瘤模型。

配制

0.6%甲基纖維素

劑量

大約30mg/kg

給藥方式

口服

參考文獻(xiàn)：

1. Bono F, et al. Cancer Cell. 2013, 23(4), 477-488.

2. Dol-Gleizes F, et al. PLoS One. 2013, 8(11), e80027.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SC1103-10mM

SSR128129E (FGFR抑制劑)

10mM×0.2ml

SC1103-5mg

SSR128129E (FGFR抑制劑)

5mg

SC1103-25mg

SSR128129E (FGFR抑制劑)

25mg

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說(shuō)明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： SSR128129E (FGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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