Tivozanib (VEGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Tivozanib (VEGFR抑制劑)	英文名稱:Tivozanib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SF5386-25mg

Tivozanib (VEGFR抑制劑)

25mg

1673.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea

簡(jiǎn)稱

Tivozanib

別名

AV-951, KRN-951, Tivozanib (AV-951), AV 951

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₂H₁₉ClN₄O₅

分子量

454.86

CAS號(hào)

475108-18-0

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO20mg/mlEthanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.1ml DMSO，或者每4.55mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5386-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Tivozanib (AV-951)是一種有效的，選擇性VEGFR抑制劑，作用于VEGFR1/2/3時(shí)，IC50分別為0.21nM/0.16nM/0.24nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1、Flt3、c-Met EGFR和IGF-1R活性較弱。Phase 3。

信號(hào)通路

Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis

靶點(diǎn)

VEGFR2

VEGFR3

EphB2

VEGFR1

PDGFRα

IC50

6.5nM

15nM

24nM

30nM

40nM

體外研究

AV-951也抑制PDGFR?和c-Kit的磷酸化作用，IC50分別為1.72nM和1.63nM。AV-951阻斷VEGF依賴的MAPK活性和內(nèi)皮細(xì)胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。

體內(nèi)研究

活體研究顯示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其當(dāng)AV-951濃度為1mg/kg(口服處理)。在無(wú)胸腺鼠中AV-951幾乎抑制全部的移植瘤生長(zhǎng)，腫瘤生長(zhǎng)抑制率(TGI)>85%。AV-951作用于人類移植瘤模型包括肺、胸腺、結(jié)腸、卵巢、胰臟和前列腺癌，顯示出抗癌活性。鼠類腹膜彌散腫瘤模型研究顯示AV-951可延長(zhǎng)腫瘤攜帶鼠的壽命。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

加入1μMol/L ATP進(jìn)行無(wú)細(xì)胞激酶實(shí)驗(yàn)，分四組進(jìn)行，測(cè)定AV-951作用于重組受體和非受體酪氨酸激酶的IC50值。用于細(xì)胞實(shí)驗(yàn)，細(xì)胞在含0.5% FBS的培養(yǎng)基中饑餓過夜。加入AV-951或0.1% DMSO，溫育1小時(shí)，然后在37℃下加入同源配體誘導(dǎo)。誘導(dǎo)受體磷酸化持續(xù)5分鐘。加溶解buffer(包含1% NP40，0.5%脫氧膽酸鈉，0.1% SDS，100μg/ml苯甲磺酰氟，1mMol/L Na₃VO₄及溶在PBS中的3%抑肽酶)溶解細(xì)胞。然后加入合適的抗體進(jìn)行免疫沉淀反應(yīng)，及加入磷酸酪氨酸進(jìn)行免疫印跡。分析回歸曲線計(jì)算IC50值。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

人類臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVEC)和正常人類皮膚成纖維細(xì)胞

濃度

1μM

處理時(shí)間

15分鐘

方法

癌細(xì)胞接種在96孔板上，在含10% FBS的培養(yǎng)基上培養(yǎng)24小時(shí)。加入AV-951，溫育72小時(shí)。使用WST-1試劑探測(cè)細(xì)胞活力。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

無(wú)胸腺鼠(RH-rnu/rnu)

配制

溶于蒸餾水的0.5%甲基纖維素

劑量

1mg/kg

給藥方式

口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Nakamura K, et al. Cancer Res, 2006, 66(18), 9134-9142.

2. Taguchi E, et al. Cancer Sci, 2008, 99(3), 623-630.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SF5386-10mM

Tivozanib (VEGFR抑制劑)

10mM×0.2ml

SF5386-5mg

Tivozanib (VEGFR抑制劑)

5mg

SF5386-25mg

Tivozanib (VEGFR抑制劑)

25mg

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說(shuō)明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Tivozanib (VEGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
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