化學(xué)名

[3aR-[3aα,4β,5β,5aβ,9(3R*,5S*,7R*,9S*),10bR*,13aα]]- 4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[5-ethyl-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2H-3,7-methanoazacycloundecino[5,4-b]indol-9-yl]-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylic acid methyl ester

簡稱

Vinblastine

別名

cellblastin, Lemblastine, Velban, Velbe, Vinblastine Sulfate, Vincaleukoblastine, 長春質(zhì)堿

中文名

長春花堿

化學(xué)式

C₄₆H₅₈N₄O₉

分子量

810.97

CAS號(hào)

865-21-4

純度

98.4%

溶劑/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 68mg/ml; Ethanol 6mg/ml

溶液配制

5mg加入0.62ml DMSO，或者每8.11mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0258-10mM用DMSO配制。

產(chǎn)品描述

Vinblastine抑制微管形成，抑制nAChR活性，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為8.9μM，用于治療某類癌癥。

信號(hào)通路

Cytoskeletal Signaling

靶點(diǎn)

nAChR

Microtubules

－

－

－

IC50

8.9μM

－

－

－

－

體外研究

Vinblastine與RB3蛋白質(zhì)stathmin樣結(jié)構(gòu)域(RB3-SLD)復(fù)合物中的微管蛋白結(jié)合。Vinblastine在兩個(gè)微管蛋白分子接觸面引入楔形物，從而干擾微管蛋白組裝。Vinblastine和RB3-SLD結(jié)合位點(diǎn)的氨基末端共享一個(gè)位于微觀分子間接觸的α微管蛋白表面的疏水凹槽。Vinblastine誘導(dǎo)紡錘體微管重排，染色體異常組織增多和中心體破碎。Vinblastine激活KB-3細(xì)胞中JNK，p46(JNK1)和p54(JNK2)兩種主要的內(nèi)源性形式，如Mono Q色譜分析法測定的。Vinblastine影響內(nèi)皮細(xì)胞功能，包括血管生成，即增殖、趨藥性、纖連蛋白(FN)的擴(kuò)展和基底膜的形態(tài)發(fā)生。Vinblastine在非常低，無毒性劑量下，具有抗血管生成作用，并且Vinblastine對(duì)血管生成的抑制能夠用于治療廣譜的血管生成依賴性疾病，包括某些慢性炎癥疾病、卡波濟(jì)氏肉瘤和癌癥。Vinblastine抑制生長和縮短速率，并增加微管活性減弱狀態(tài)下的時(shí)間百分比，可檢測條件下既不改變生長時(shí)間也不改變縮短時(shí)間。Vinblastine也會(huì)抑制微管生長和縮短的持續(xù)時(shí)間，并在微管既不生長也不縮短期間增加衰減狀態(tài)下的持續(xù)時(shí)間。在培養(yǎng)的嗜鉻細(xì)胞中，Vinblastine顯著抑制nAChR刺激的兒茶酚胺釋放。

體內(nèi)研究

N/A

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)

方法

N/A

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

N/A

濃度

N/A

處理時(shí)間

N/A

方法

N/A

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

N/A

配制

N/A

劑量

N/A

給藥方式

N/A

產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SC0258-10mM

Vinblastine (Microtubule Assosiated抑制劑)

10mM×0.2ml

SC0258-5mg

Vinblastine (Microtubule Assosiated抑制劑)

5mg

SC0258-25mg

Vinblastine (Microtubule Assosiated抑制劑)

25mg

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說明書

1份