Volasertib (PLK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Volasertib (PLK抑制劑)	英文名稱:Volasertib (PLK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SC6614-25mg

Volasertib (PLK抑制劑)

25mg

1870.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

N-[4-[4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-8-propan-2-yl-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxybenzamide

簡(jiǎn)稱

Volasertib

別名

BI6727, BI 6727, BI-6727

中文名

N/A

化學(xué)式

C₃₄H₅₀N₈O₃

分子量

618.81

CAS號(hào)

755038-65-4

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO20mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.81ml DMSO，或者每6.19mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6614-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

Volasertib (BI 6727)是一種高度有效的Plk1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.87nM，比作用于Plk2和Plk3選擇性高6和65倍。Phase 3。

信號(hào)通路

Cell Cycle

靶點(diǎn)

PLK1

－

IC50

0.87nM

－

體外研究

BI6727顯著抑制多種人類腫瘤異種移植物的生長(zhǎng)，包括HCT116、NCI-H460和紫杉類耐藥CXB1結(jié)腸癌，伴隨著增加的有絲分裂指數(shù)以及細(xì)胞凋亡的增加。體內(nèi)研究表明，BI6727表現(xiàn)出比BI2536更好的毒性和藥動(dòng)學(xué)特征。

體內(nèi)研究

BI6727具有高的體積分布，良好的組織穿透力和長(zhǎng)的半衰期。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

重組人類Plk1的(殘基1-603)是用桿狀病毒表達(dá)系統(tǒng)表達(dá)的帶有NH2末端和GST-標(biāo)記的融合采用的蛋白質(zhì)。酶的活性測(cè)定法測(cè)定Plk1是在梯度稀釋的BI6727中進(jìn)行，以20ng重組激酶以及10μg牛乳酪蛋白為底物。激酶反應(yīng)在60微升的終體積在30℃下進(jìn)行45分鐘[15mM MgCl₂，25mM MOPS(pH 7.0)，1mM DTT，1% DMSO，7.5μM ATP，0.3μCi γ-32P-ATP]。反應(yīng)通過加入125μl冰冷的5%三氯乙酸終止。轉(zhuǎn)移沉淀到多屏幕混合酯纖維素過濾板后，洗滌板用1%三氯乙酸洗滌并測(cè)量輻射量。劑量-反應(yīng)曲線用于計(jì)算IC50值。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

HCT116，NCI-H460，BRO，GRANTA-519，HL-60，THP-1和Raji細(xì)胞

濃度

溶解在DMSO中至終濃度約1μM

處理時(shí)間

24、48和72小時(shí)

方法

細(xì)胞增殖測(cè)定是將細(xì)胞孵育在不同濃度的BI6727中24、48和72小時(shí)，而后在熒光分光光度計(jì)上通過測(cè)量的Alamar藍(lán)染料的轉(zhuǎn)換測(cè)定。有效濃度在哪些細(xì)胞生長(zhǎng)是由50% (EC 50)抑制從劑量- 反應(yīng)曲線擬合推斷的。為了確定DNA含量，細(xì)胞懸浮液被固定在80%乙醇中，用含0.25%Triton X-100的PBS處理5分鐘，并用含0.1%RNA酶和10μg/ml的碘化丙錠的PBS室溫孵育20分鐘。細(xì)胞周期的測(cè)定是用流式細(xì)胞儀分析的。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

雌性BomTac：NMRI-Foxn1 NU小鼠腹腔移植HCT116、NCI-H460或CXB1細(xì)胞。

配制

配制成鹽酸(0.1N)，并用0.9%的NaCl稀釋，或懸浮在0.5%的Natrosol250羥乙基纖維素。

劑量

約25mg/kg/day

給藥方式

靜脈注射，或通過灌胃針

參考文獻(xiàn)：

1. Rudolph D, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(9), 3094-3102.

2. Grinshtein N, et al. Cancer Res, 2011, 71(4), 1385-1395.

3. Harris PS, et al. BMC Cancer, 2012, 12, 80.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SC6614-10mM

Volasertib (PLK抑制劑)

10mM×0.2ml

SC6614-5mg

Volasertib (PLK抑制劑)

5mg

SC6614-25mg

Volasertib (PLK抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Volasertib (PLK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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