WP1066 (JAK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:WP1066 (JAK抑制劑)	英文名稱:WP1066 (JAK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SD4749-5mg

WP1066 (JAK抑制劑)

5mg

324.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

(E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]prop-2-enamide

簡(jiǎn)稱

WP1066

別名

WP 1066, WP-1066

中文名

N/A

化學(xué)式

C₁₇H₁₄BrN₃O

分子量

356.22

CAS號(hào)

857064-38-1

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO71mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.4ml DMSO，或者每3.56mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4749-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

WP1066是一種新型JAK2和STAT3抑制劑，在HEL細(xì)胞中IC50分別為2.30μM和2.43μM；對(duì)JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而對(duì)JAK1和JAK3沒有作用。Phase 1。

信號(hào)通路

JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt

靶點(diǎn)

JAK2

STAT3

－

IC50

2.3μM

2.43μM

－

體外研究

WP1066能顯著抑制攜帶JAK2 V617F突變亞型的HEL細(xì)胞的生長(zhǎng)，這種抑制是劑量依賴型的，它的IC20、IC50和IC80分別是0.8、2.3和3.8μM。在表達(dá)JAK2 V617F突變亞型的急性白血病HEL細(xì)胞中0.5、1.0、2.0、3.0或4.0μM濃度的WP1066則可以抑制JAK2、STAT3、STAT5和ERK1/2的磷酸化，但不會(huì)抑制JAK1和JAK3的磷酸化。WP1066的濃度在0.5到3.0μM之間以劑量依賴的方式抑制從病人體內(nèi)獲得的Aml形細(xì)胞以及Aml細(xì)胞系OCIM2和K562的增殖。在OCIM2和K562細(xì)胞中，WP1066濃度在0.5、1.0、2.0、3.0或4.0μM時(shí)，劑量依賴地降低JAK2 和pJAK2的蛋白水平，同時(shí)STAT3, STAT5和AKT的磷酸化水平。2μM濃度的WP1066可以通過誘導(dǎo)處在細(xì)胞周期G0-G1期細(xì)胞的積累抑制OCIM2細(xì)胞增加。1、2或3μM的WP1066能激活procaspase-3，裂開的PARP，劑量依賴地引起OCIM2和K562細(xì)胞的細(xì)胞凋亡。5μM濃度的WP1066能阻止STAT3磷酸化，2.5μM濃度時(shí)能顯著抑制Caki-1和786-O腎癌細(xì)胞的生存和增殖。5μM WP1066還能抑制Caki-1和786-O腎癌細(xì)胞中HIF1α和HIF2α的表達(dá)及VEGF的產(chǎn)生。

體內(nèi)研究

每日口服40mg/kg劑量的WP1066，連續(xù)服用19天，能顯著抑制Caki-1移植小鼠的腫瘤生長(zhǎng)，同時(shí)磷酸化的STAT3免疫染色減少，CD34陽性血管長(zhǎng)度降低。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

WP1066像它的母體化合物一樣能抑制JAK2的磷酸化作用，但與AG490不同WP1066還能減少JAK2的蛋白量。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

N/A

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

攜帶JAK2 V617F突變亞型的HEL細(xì)胞系，HL60，K562，Raji，PEER，CMK，TM和RHN細(xì)胞系

濃度

0-6μM

處理時(shí)間

72小時(shí)

方法

利用基于MTT的細(xì)胞增殖/細(xì)胞毒性分析系統(tǒng)進(jìn)行MTT檢測(cè)。簡(jiǎn)單的說就是將對(duì)數(shù)生長(zhǎng)期的新鮮的低密度外周血細(xì)胞核不同的細(xì)胞系用含有10% FCS的RPMI 1640洗兩次，再進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。用臺(tái)盼藍(lán)(0.1%)染色方法估算細(xì)胞的存活性。在96孔板中取相等數(shù)量的存活細(xì)胞(5×10⁴每孔)用含10% FCS的RPMI 1640培養(yǎng)基將體系稀釋到100μl，不加或加入依次增加濃度的WP1066，在含5% CO₂的空氣和37℃的培養(yǎng)條件下繼續(xù)培養(yǎng)72小時(shí)。每個(gè)條件下的實(shí)驗(yàn)都做三組對(duì)照。之后每孔加入20μl CellTiter96 One Solution Reagent。然后在37℃，5% CO₂中繼續(xù)孵育60分鐘。孵育后立即用酶標(biāo)儀檢測(cè)490nM波長(zhǎng)的吸光度。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

Caki-1移植小鼠

配制

DMSO：聚乙二醇 300 (20:80)

劑量

40mg/kg

給藥方式

一天一次口服17天

參考文獻(xiàn)：

1. Verstovsek S, et al. Clin Cancer Res, 2008, (3), 788-796.

2. Hatiboglu MA, et al. Int J Cancer, 2012, 131(1), 8-17

3. Ferrajoli A, et al. Cancer Res, 2007, 67(23), 11291-11299.

4. Horiguchi A, et al. Br J Cancer, 2010, 102(11), 1592-1599.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱

包裝

SD4749-10mM

WP1066 (JAK抑制劑)

10mM×0.2ml

SD4749-5mg

WP1066 (JAK抑制劑)

5mg

SD4749-25mg

WP1066 (JAK抑制劑)

25mg

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說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有強(qiáng)毒性，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并確保有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： WP1066 (JAK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

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