夫西地酸鈉 性質(zhì)

儲(chǔ)存條件 

2-8°C

溶解度 

H₂O: soluble

水溶解性 

Soluble in water

敏感性 

Moisture & Light Sensitive

Merck 

13,4339

 

 

 

夫西地酸鈉 用途與合成方法

窄譜抗生素

夫西地酸鈉又稱褐霉酸鈉、梭鏈孢酸鈉，是一種具有甾體骨架的窄譜抗生素，為夫西地酸的種衍生物，外觀為白色結(jié)晶或結(jié)晶粉末，無(wú)臭，味苦，微有引濕性，易溶于水、乙醇，微溶于氯仿，不溶于丙銅、乙醚、苯。由丹麥利奧制藥公司首次研發(fā)成功，商品名為立思丁，本品組織滲透力強(qiáng)，主要在肝臟內(nèi)代謝，而由膽汁排泄，幾乎不經(jīng)過(guò)腎臟排出，毒性較低，通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白合成產(chǎn)生殺菌作用，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有較好的抗菌作用，具有較好的耐藥性，同時(shí)對(duì)青霉素、甲氧西林等抗生素耐藥的菌株對(duì)本品仍敏感，夫西地酸鈉與臨床使用的其它抗菌藥物之間無(wú)交叉耐藥性。本品為非頭孢類抗生素，因此不需要做皮膚過(guò)敏試驗(yàn)，目前臨床上已廣泛應(yīng)用于治療由各種敏感細(xì)菌，尤其是葡萄球菌引起的各種感染，如骨髓炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎，反復(fù)感染的囊性纖維化、細(xì)菌性心肌內(nèi)膜炎、肺炎、腦膜炎、白喉、結(jié)核、皮膚及軟組織感染，外科及創(chuàng)傷性感染等。靜脈給藥用于嚴(yán)重感染或耐藥菌株感染，亦用于MRSA感染。但由于其易產(chǎn)生耐藥性，多作為輔助用藥。口服治療難辨梭狀芽孢桿菌所致偽膜性腸炎有良效。

藥代動(dòng)力學(xué)

夫西地酸鈉主要作用于細(xì)菌的核糖體，抑制mRNA的位移，阻斷蛋白合成而殺菌。口服吸收好，0.5g單劑口服后2h，Cmax約14～38mg/L，0.5g，3次/d，第4日血藥濃度可達(dá)21～71mg/L。藥物無(wú)積蓄，進(jìn)食可影響吸收。靜脈滴注0.5g，2h后血藥濃度達(dá)40mg/L。脂溶性高，組織移行好，可透入房水、前列腺、滑囊液中達(dá)有效濃度; 也可順利透過(guò)胎盤(pán)，但很難穿透血-腦脊液屏障。夫西地酸鈉具有極好的組織滲透能力，在機(jī)體內(nèi)分布廣泛。臨床上尤為重要的是，本品不但在血液供應(yīng)豐富的組織中有高濃度，即使在血管分布較少的組織中也同樣具有高濃度。已知在膿液、痰液、軟組織、心臟、骨組織、滑液、死骨片、燒傷痂、腦膿腫和眼內(nèi)，夫西地酸鈉的濃度均超過(guò)其對(duì)葡萄球菌的最小抑菌濃度(0.03～0.16 微克/毫升)。夫西地酸鈉在肝臟代謝，主要由膽汁排出，幾乎不經(jīng)腎臟排泄。毒性極低，與臨床使用的其他抗菌藥物之間無(wú)交叉過(guò)敏性，因此可用于治療對(duì)其他抗生素禁忌的病人，如對(duì)青霉素或其他抗生素過(guò)敏者。對(duì)因嚴(yán)重或深部感染而需長(zhǎng)時(shí)間用藥時(shí)，建議夫西地酸鈉與其他抗葡萄球菌藥物聯(lián)用以減少耐藥性的產(chǎn)生，可與耐青霉素酶的青霉素類、頭孢菌素類、紅霉素、氨基糖苷類、林可霉素、利福平或萬(wàn)古霉素聯(lián)合使用，并可獲得相加或協(xié)同作用的效果。

不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)

不良反應(yīng)少而輕微，口服可有輕微胃腸道反應(yīng)。靜脈注射本品可能會(huì)導(dǎo)致血栓性靜脈炎和靜脈痙攣。每天用藥1.5～3 克時(shí)有可逆性轉(zhuǎn)氨酶增高的報(bào)道。曾有報(bào)道個(gè)別病人用藥后出現(xiàn)可逆行黃疸，這主要見(jiàn)于大劑量靜脈給藥，尤其是嚴(yán)重的金黃色葡萄球菌性菌血癥的病人。若黃疸持續(xù)不退，需停用本藥，則血清膽紅素會(huì)恢復(fù)正常。過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道十分罕見(jiàn)。
由于夫西地酸鈉的代謝和排泄特性，當(dāng)長(zhǎng)期大劑量用藥或夫西地酸鈉聯(lián)合其他排出途徑相似的藥物(如林可霉素或利福平)時(shí)，對(duì)肝功能不全和膽道異常的病人應(yīng)定期檢查肝功能。在體外實(shí)驗(yàn)中，夫西地酸鈉可在白蛋白結(jié)合位點(diǎn)上取代膽紅素，這種取代作用的臨床意義尚不清楚。新生兒使用本品后亦未發(fā)現(xiàn)核黃疸，但早產(chǎn)兒，黃疸，酸中毒及嚴(yán)重病弱的新生兒使用本品時(shí)需留意這一因素。

用途 

夫西地酸鈉通過(guò)抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成而產(chǎn)生殺菌作用，對(duì)一系列革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌有強(qiáng)大的抗菌作用。葡萄球菌，包括對(duì)青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐藥的菌株，均對(duì)本品高度敏感。夫西地酸鈉與臨床使用的其它抗菌藥物之間無(wú)交叉耐藥性

用途 

作用： 　為一種具有甾體骨架的抗生素主要對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及奈瑟球菌、結(jié)核桿菌后抗菌作用。用于敏感菌所致的周圍感染，對(duì)耐其他抗生素的菌株尤為適宜。常用于皮膚骨組織及關(guān)節(jié)等部位感染以及心內(nèi)膜炎等 包裝：25公斤紙板桶