產(chǎn)品名稱: 異維A酸 CAS: 4759-48-2 標(biāo)準(zhǔn): USP 級(jí)別: 醫(yī)藥級(jí) 含量: 99% 外觀: 橙黃結(jié)晶 包裝: 100G/鋁箔袋 不可拆分 成份: 3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-環(huán)己烯基)2順-4反-6反-8反-壬四烯酸 理化屬性: 黃色至橙黃色的結(jié)晶性粉末;對(duì)空氣、熱、光敏感,在溶液中尤為敏感。本品在乙醇或異丙醇中微溶,在水中幾乎不溶。 領(lǐng)域: 角質(zhì)溶解藥 下延產(chǎn)品: 片劑:5mg、10mg;軟膏劑:0.025%、0.1%;霜?jiǎng)?.1%;復(fù)方霜?jiǎng)? 運(yùn)用: 嚴(yán)重痤瘡,尤其是囊腫性痤瘡及聚會(huì)性痤瘡 用法用量: 品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。應(yīng)與食物同服。 口服治療的劑量應(yīng)因人而異,從0.1~1mg/kg/d不等,一般建議起始劑量為 0. 5mg/kg/d,分兩次與食物剛時(shí)服用。治療2-4周后可根據(jù)臨床效果及不良反應(yīng)酌情淵整劑量。6-8周為一療程或遵醫(yī)囑(見【注意事項(xiàng)】)。因未與食物同服可顯著降低藥物吸收,故在上調(diào)劑量前應(yīng)詳細(xì)詢患者服藥時(shí)與食物同服的依從性。 尚未確定異維A酸每日一次給藥的安全性,故不推薦每日一次用藥。 停藥后2個(gè)月以上,且皮損持續(xù)存在或出現(xiàn)重度結(jié)節(jié)性痤瘡復(fù)發(fā),則可考慮進(jìn)行第二個(gè)療程治療。因有經(jīng)驗(yàn)顯示,停藥后短期內(nèi)仍可持續(xù)改善癥狀,故如需第二個(gè)療程治療,則兩療程之間應(yīng)間隔8周以上。 異維A酸角質(zhì)溶解藥中間體
藥理作用 : 異維A酸屬*代維A酸,是全反式維A酸的立體異構(gòu)體。口服具有抗油脂作用,對(duì)嚴(yán)重痤瘡有特殊療效。作用機(jī)制如下: ① 具有縮小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、減少皮脂腺分泌的作用,從而抑制依賴脂質(zhì)環(huán)境生長(zhǎng)的痤瘡丙酸桿菌的繁殖。 ② 具有抗角化、抑制表皮細(xì)胞過度增殖和促進(jìn)其分化作用,可減輕毛囊口和皮脂腺導(dǎo)管的角化。 ③ 還可影響單核細(xì)胞和淋巴細(xì)胞功能,抑制中性粒細(xì)胞的趨化而具有抗炎活性。 ④ 選擇性地結(jié)合維A酸核受體而發(fā)揮治療作用。抑制痤瘡短棒桿菌的增殖,在低劑量時(shí)有免疫刺激作用,高劑量時(shí)有免疫抑制作用。 ⑤ 能抑制皮膚中膠原酶和明膠酶的形成,并能抑制鳥氨酸脫羧酶的活性。因鳥氨酸脫羧酶的誘導(dǎo)可在皮膚突變中起主要作用,故異維A酸也可以抑制腫瘤的發(fā)生。 ⑥ 局部用藥時(shí),本品作用機(jī)制與維A酸相似,可誘導(dǎo)表皮細(xì)胞增生,促進(jìn)表皮細(xì)胞顆粒層向角質(zhì)層分化,調(diào)節(jié)毛囊皮脂上皮角化異常過程角質(zhì)栓,從而發(fā)揮治療作用。
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