比馬前列素
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比馬前列素中文名稱:比馬前列素
比馬前列素中文同義詞:比馬前列素;(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥基-2-[(E,3S)-3-羥基-5-苯基戊-1-烯基]環(huán)戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺;比馬前列腺素;貝美前列素;比馬前列腺素/貝美前列素;比馬前列腺;比馬前列素雜質(zhì);比馬前列素及中間體
比馬前列素
比馬前列素中文名稱:比馬前列素
比馬前列素英文名稱:Bimatoprost
比馬前列素CAS號:155206-00-1
比馬前列素分子式: C25H37NO4
比馬前列素分子量: 415.57
比馬前列素外觀:白色粉末
比馬前列素含量:99%
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比馬前列素用途 -治青光眼,睫毛增長液
比馬前列素保存條件:低溫密封容器中保存。
報價:以實際報價為準。
庫存:無特殊情況,一般現(xiàn)貨。
發(fā)貨時間:款到2-3個工作日內(nèi)發(fā)出。
是否可以開票:量大可開票,詳詢15387159710劉小姐。
青光眼是一類眼內(nèi)壓(IOP)過高引起視神經(jīng)損害的眼病,其主要治療目標是防止高眼壓損害視神經(jīng)導(dǎo)致視力喪失,目前青光眼的治療旨在降低IOPo 比馬前列素滴眼液(0.03% bimatoorost, LumiganTM,Allergan公司)是2001年美國FDA批準的局部眼用制劑,含比馬前列素0.3 mg·mL-1,苯扎氯銨0.05 mg·mL-1,pH值6.8~7.8,屬于合成的前列酰胺F2α衍生物。其降IOP的作用很強且為長效,臨床上主要用于治療慢開角型青光眼(POAG)和高眼壓癥(OHT)。比馬前列素的化學(xué)名是(Z)-7-[(1R,2R, 3R,5S)-3,5-雙羥基-[1E,3S]-3-羥基-5-苯基-1-戊烯基]環(huán)戊烷基]-5-N-乙基庚酰胺,分子式是C25H37 NO4。
藥理作用
比馬前列素通過增加小梁網(wǎng)通道和葡萄膜鞏膜通道的房水流出,并降低表層鞏膜靜脈壓而降低IOP。Brukaker等研究顯示,對正常志愿者滴用0.03%比馬前列素可使眼壓下降20%,房水流出的張力阻力下降26%,房水流出的表面阻力下降31%。
藥動學(xué)
15例健康受試者給予0.03%比馬前列素眼用溶液每次1滴,qd,10 min達Cmax,1.5h時大部分受試者血藥濃度低于檢測限(0.025 ng·mL-1),d7和d14的Cmax和AUC0-24h無差異,顯示給藥后1周內(nèi)即達穩(wěn)態(tài)且無顯著蓄積現(xiàn)象,該藥的表觀分布容積為0.67 L·kg-1。比馬前列素經(jīng)氧化、N-去乙基化、葡萄糖醛酸化等代謝為非活性產(chǎn)物,約67%經(jīng)腎臟排泄,25%由糞便排出。
據(jù)一多國研究小組稱,在歐洲單藥治療青光眼患者時,比馬前列素(Bimatoprost)是一個的選擇,與拉坦前列素(latanoprost)(Ⅱ)相比,bimatoprost(I)更有效且花費較少。
研究者采用一種費用一效果模型,評價分別應(yīng)用0.03%(I)及0.005%(Ⅱ)滴眼液每日一次治療青光眼的費用及轉(zhuǎn)歸,研究為期6個月,人選者來自奧地利、芬蘭和法國。該模型顯示,(I)組達到歐洲青光眼協(xié)會制定的10P(眼內(nèi)壓)目標17mmHg者與(Ⅱ)組相比占較大比例(63.8%比45.6%)。
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