阿達帕林
中文同義詞:6-[3-(1-金剛烷)-4-甲氧基-苯基]萘-2-甲酸;6-(3-(金剛烷-1-基)-4-甲氧苯基)-2-萘甲酸
英文名稱: Adapalene
英文同義詞:6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxy-phenyl]naphthalene-2-carboxylic acid;Adapalen;6-(4-Methoxy-3-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylphenyl)-2-naphthalenecarboxylic Acid;CD-271;Differi
CAS號:106685-40-9
分子式:C28H28O3
分子量:412.52
藥理作用：阿達帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性，化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機理同維甲酸，可與特異的維甲酸核受體結(jié)合，區(qū)別在于阿達帕林不與和蛋白結(jié)合的細(xì)胞質(zhì)受體相結(jié)合。在小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明，阿達帕林可治療粉刺，并對作為尋常痤瘡和分化過程也有作用。作用機制是通過使毛囊上發(fā)細(xì)胞正常分化而減少微小粉刺形成。在體內(nèi)與體外的標(biāo)準(zhǔn)抗炎分析中．阿達帕林療效優(yōu)于維甲酸，它可抑制人類多核白細(xì)胞的化學(xué)趨化反應(yīng)，并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反虛轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)媒介物來抑制多形核門細(xì)咆的代謝，從而緩解由細(xì)胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎性反應(yīng)。適用于治療以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型的皮膚痤瘡。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。
用途：視黃酸類似物，阿達帕林，是一個RARβ，并RARγ受體激動劑。阿達帕林抑制細(xì)胞增殖，并在體外誘導(dǎo)結(jié)直腸癌細(xì)胞凋亡。阿達帕林凝膠是一種有效的治療痤瘡藥物。
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Adapalene
Synonyms:6-[3-(1-Adamantyl)-4-Methoxyphenyl]-2-Naphthalene Carboxylic Acid;6-[3-(1-Adamantyl)-4-Methoxyphenyl]-2-Naphthoic Acid;6-[3-(1-Adamantyl)-4-Methoxy-Phenyl]Naphthalene-2-Carboxylic Acid;Adapalen;6-(4-Methoxy-3-Tricyclo[3.3.1.13,7]Dec-1-Ylphenyl)-2-Naphthalenecarboxylic Acid;Differi
Adapalene CAS:106685-40-9
Adapalene MF:C28H28O3
Adapalene MW:412.52
Melting point:319-322℃
Chemical Properties:White Crystalline Solid
Adapalene Usage:Retinoid selective for retinoic acid receptor (RAR) subtypes β and γ. Retinoic acid analogs. Adapalene is an agonist of RARβ, and RARγ receptor. Adapalene inhibits cell proliferation and inducing apoptosis in colorectal cancer cells in vitro. Adapalene gel is an effective medication for treatment of acne.
Definition:ChEBI: A naphthoic acid that is CD437 in which the phenolic hydroxy group has been converted to its methyl ether.
Biological Activity:Retinoic acid analog that is a RAR β and RAR γ agonist (AC 50 values are 2.2, 9.3, 22 and > 1000 nM for RAR β , RAR γ , RAR α and RXR α receptors respectively). Inhibits proliferation and induces apoptosis in colorectal cancer cell in vitro . Displays comedolytic activity.