Osimertinib（AZD3759） 

AZD3759 
訂購須知：本產(chǎn)品僅供科研使用
中文名稱：AZD3759 
英文名稱：AZD3759 
英文別名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 
CAS號：1626387-80-1 
分子式：C22H23ClFN5O3 
分子量：459.90100 
精確質(zhì)量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800 外觀與性狀：白色或灰白色固體 
熔點：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 
水溶解性：溶于DMSO 
含量：99%以上 醫(yī)藥級 
用途：肺癌藥研究用 
AZD3759，阿斯利康的非小肺癌腦轉(zhuǎn)新藥，針對egfr突變耐藥病人，50mg-100mg*2每天，無明顯副作用，目前1期臨床（與160mg每天的AZD9291對比治療腦轉(zhuǎn)效果，入組病人為egfr耐藥的腦轉(zhuǎn)非小細(xì)胞肺癌）。值得關(guān)注。 AZD3759的入腦特性：具有非常高的被動滲透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和耐藥蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子體內(nèi)的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步臨床結(jié)果：4名腦轉(zhuǎn)NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可評估病人中，1名腫瘤縮小，1名穩(wěn)定，他們的腦脊髓液中藥物濃度為7.7nM和6nM，約等于AZD3759的pEGFR IC50。臨床中沒有發(fā)現(xiàn)劑量限制副作用，有2名病人1級皮疹。

AZD3759是一種口服的可穿透血腦屏障的可逆性EGFR突變抑制劑，主要為提高腦脊液及血液中的游離藥物濃度。AZD3759在臨床前期腦-軟腦膜轉(zhuǎn)移患者中抗腫瘤活性顯著，腦脊液/血漿比為1:1。I期臨床研究 [27] 共入 組29例患者，均為亞洲人，分別有7例和2例患者在血漿和腦脊液檢測出T790M突變。藥物相關(guān)不良反應(yīng)與其他EGFR-TKI相符，主要是皮疹和腹瀉，沒有發(fā)現(xiàn)藥物相關(guān)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。II期臨床試驗推薦劑量為200 mg bid，21例腦轉(zhuǎn)移患者在入選前接受過多線治療，且顱內(nèi)及顱外病灶在入組時已出現(xiàn)進(jìn)展，13例曾接受過短暫的EGFT-TKI治療。接受劑量≥50 mg bid治療的11例患者觀察到顱內(nèi)腫瘤的縮小，其中3例PR患者療效確認(rèn)，22例顱外病灶可測量的患者中，8例患者腫瘤縮小。這些結(jié)果給終末期腦轉(zhuǎn)移患者帶來了新的希望，期待更大樣本量的III
期臨床研究。
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