克拉霉素
中文名稱:    克拉霉素
中文同義詞:    克拉霉素;甲氧基紅霉素;甲基紅霉素;克拉紅霉素;克拉仙;克拉仙霉素;克紅霉素;克拉霉素/甲基紅霉素
英文名稱:    Clarithromycin
英文同義詞:    6-o-methyl-erythromyci;6-o-methylerythromycina;clathromycin;te-03;TE-031;6-O-METHYLERYTHROMYCIN;6-(4-DIMETHYLAMINO-3-HYDROXY-6-METHYL-OXAN-2-YL)OXY-14-ETHYL-12,13-DIHYDROXY-4-(5-HYDROXY-4-METHOXY-4,6-DIMETHYL-OXAN-2-YL)OXY-7-METHOXY-3,5,7,9,11,13-HEXAMETHYL-1-OXACYCLOTETRADECANE-2,10-DIONE;6-(4-DIMETHYLAMINO-3-HYDROXY-6-METHYLTETRAHYDROPYRAN-2-YL-OXY)-14-ETHYL-12,13-DIHYDROXY-4-(5-HYDROXY)
CAS號:    81103-11-9
分子式:    C38H69NO13
分子量:    747.95
EINECS號:    
克拉霉素 性質(zhì)
熔點     217-220°C
沸點     86℃
折射率     -92 ° (C=1, CHCl3)
閃點     >110°(230°F)
儲存條件     -20°C Freezer
溶解度     Soluble in DMSO
Merck     2339
穩(wěn)定性    Store in Freezer
克拉霉素 用途與合成方法
化學(xué)性質(zhì)     白色結(jié)晶性粉末或無色針狀結(jié)晶，無臭，味苦。較易溶于氯仿或丙酮，微溶于乙醇，乙醚或甲醇，幾不溶于水。從氯仿一異丙醚(1：2)得無色針狀結(jié)晶，熔點217～220℃(分解)；或從乙醇結(jié)晶，熔點222～225℃。[α]{D24-90.4°(C=1，氯仿)。UV吸收(氯仿)：288nm(ε27.9)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：2740，2700，3470，2700口服；1030．850，669，753腹腔注射。
用途     大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉素的衍生物，把紅霉素A的6位上的OH基改為OCH3，即為克拉霉素。對革蘭陽性菌和陰性菌、衣原體以及分枝桿菌有效，幾乎能有效地抑制所有呼吸系統(tǒng)病原菌。對胃酸穩(wěn)定，口服吸收好，血藥濃度高，血半衰期長。其用途和紅霉素相似，對呼吸道、泌尿道、皮膚、耳鼻喉科等多種感染有效。
用途     屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，用于治療上、下呼吸道感染，皮下軟組織感染等
用途     其他原料藥?
生產(chǎn)方法     以紅霉素為原料，水解脫去氨基上的一個甲基，再和氯甲酸芐酯反應(yīng)，對5位側(cè)鏈四氫吡喃環(huán)上的羥基和氨基進行保護，然后在二甲亞砜和四氫呋喃中和碘甲烷反應(yīng)，對6位上的羥基進行甲基化，再催化氫解脫去保護基，和甲醛反應(yīng)對氨基進行羥甲基化，最后還原為甲基，即為克拉霉素。