地西他濱是一種2′-脫氧胞苷類似物。地西他濱有抗腫瘤活性,且表現(xiàn)為劑量相差的雙重機(jī)制。高濃度時(shí)具有細(xì)胞毒作用,低濃度時(shí)具有去甲基化作用。作用于增殖期(S期)細(xì)胞。與5-氮雜胞苷一樣,此類去甲基化藥物在體內(nèi)外均能通過抑制DNA甲基轉(zhuǎn)移酶使抑癌基因恢復(fù)正常的去甲基狀態(tài),重新激活那些由于DNA過度甲基化而失活的基因,使細(xì)胞恢復(fù)正常終末分化、衰老或凋亡。地西他濱抑制DNA甲基化的活性是5-氮雜胞苷的30倍。[1]
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