富馬酸酮替芬 

產(chǎn)品名稱:富馬酸酮替芬 
中文同義詞:甲哌噻庚酮;克脫吩;哌啶環(huán)庚酮;噻喘酮;噻哌酮;酮替芬;富馬酸酮替芬 
英文名稱:Ketotifen fumarate 
CAS號:34580-14-8 
分子式:C23H23NO5S 
分子量:425.5 
EINECS號:252-100-0 
化學性質(zhì):富馬酸酮替芬為類白色(或微黃色)結(jié)晶狀粉末，無臭、味苦,富馬酸酮替芬略溶于水和乙醇，極易溶于甲醇。
用途:抗組胺藥，平喘藥，用于預防、治療支氣管炎哮喘。過敏性鼻炎
作用:馬酸酮替芬的藥理學效應較為復雜，其在哮喘和兒童哮喘的防治中取得了一定的效果，但其藥理學的詳細機制至今仍未搞清。從目前的研究狀況來看，富馬酸酮替芬防治哮喘和兒童哮喘的藥理學機制主要包括以下幾方面：
1.拮抗炎性介質(zhì):臨床研究證實富馬酸酮替芬可以有效地抑制組胺誘發(fā)的支氣管痙攣，其作用強度與Azelastine相似，提示富馬酸酮替芬有較強的組胺拮抗效應。近代研究表明富馬酸酮替芬還可拮抗白細胞三烯、血小板激活因子等炎性介質(zhì)，因此可以認為酮體芬是一種可以拮抗多種炎性介質(zhì)的藥物，這可能是其防治哮喘和兒童哮喘的主要機制之一。
2.肥大細胞/ 嗜堿粒細胞膜保護效應：富馬酸酮替芬的藥理研究已證實可以抑制肥大細胞/嗜堿粒細胞釋放組胺、白細胞三烯和血小板激活因子等炎性介質(zhì)，提示其具有較強的肥大細胞/嗜堿粒細胞膜保護效應。 這可能是富馬酸酮替芬具有預防和治療哮喘和兒童哮喘雙重性質(zhì)的主要機制。
3.抑制氣道內(nèi)炎性細胞浸潤:富馬酸酮替芬可以抑制嗜酸粒細胞、中性粒細胞的氣道浸潤，其機制目前尚不清楚。
4.調(diào)節(jié)T細胞的活性:富馬酸酮替芬可通過調(diào)節(jié)CD4+和CD8+ 淋巴細胞的釋放活性來抑制體內(nèi)IgE的合成。富馬酸酮替芬抑制IgE合成的機制和上述二種機制決定了富馬酸酮替芬的氣道抗炎效應。