2015年11月20日，美國FDA批準(zhǔn)Ninlaro（ixazomib）與兩款其它藥物合并用于治療既往至少接受過一種治療的多發(fā)性骨髓瘤患者。Ixazomib是一種可逆性蛋白體抑制劑。Ixazomib優(yōu)先結(jié)合和抑制胰凝乳蛋白酶-樣20S蛋白酶體的β5亞單位的活性。
　　Ixazomib在體外誘導(dǎo)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系的凋亡。Ixazomib對來自多種以前治療后，包括硼替佐米[bortezomib]，來那度胺，和地塞米松已復(fù)發(fā)患者的骨髓瘤細(xì)胞顯示體外細(xì)胞毒性。在多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系中Ixazomib和來那度胺的聯(lián)用顯示協(xié)同的細(xì)胞毒效應(yīng)。在體內(nèi)，在一種小鼠多發(fā)性骨髓瘤腫瘤異種移植模型ixazomib顯示抗腫瘤活性。

此次獲批是基于一項(xiàng)國際、隨機(jī)、雙盲臨床試驗(yàn)的結(jié)果。該試驗(yàn)共納入722例多發(fā)性骨髓瘤復(fù)發(fā)患者。受試者分別接受Ninlaro+來那度胺+地塞米松和安慰劑+來那度胺+地塞米松治療。與服用安慰劑的患者相比，服用了Ninlaro的患者的無疾病惡化期更長，分別為14.7個(gè)月和20.6個(gè)月。
　　批準(zhǔn)日期：2015年11月20日公司：武田制藥
　　Ninlaro(ixazomib)膠囊，供口服使用。