【性狀】本品為黃色或橙色結(jié)晶性粉末;無臭,遇光遇熱變?yōu)槌燃t色。本品在水中溶解,在乙醇中幾乎不溶,在氯仿及乙醚中不溶。
【藥理作用】用于由錐蟲引起的伊氏錐蟲病和馬媾疫。本品選擇性阻斷錐蟲動基體的DNA合成和復(fù)制,并與核產(chǎn)生不可逆性結(jié)合,從而使錐蟲的動基體消失,并不能分裂繁殖。本品毒性大、安全范圍較小,應(yīng)用治療量也會出現(xiàn)起臥不安,頻頻排尿,肌肉震顫等不良反應(yīng),連續(xù)應(yīng)用時應(yīng)謹慎。肌肉注射,一次量,每1kg體重,馬3~4mg,牛、羊3~5mg。
本類的抗蟲作用,同干擾蟲體的需氧糖酵解和DNA合成有關(guān)。會引起宿主低血糖。梨形蟲和錐蟲所進行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。殺錐蟲作用,取決于它對錐蟲需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白變性作用。
【適用癥】(1)牛:三氮脒對不同種屬梨形蟲效果不一。如對感染牛雙芽巴貝斯蟲的牛,低至0.5mg/kg量即有效;3.5mg/kg治療量,24h后蟲體消失,體溫恢復(fù)正常,療效達100%。本品對分歧巴貝斯蟲、牛巴貝斯蟲作用不佳,用藥4天后,血液中仍存在蟲體,但臨床癥狀已明顯改善,如使升高的體溫下降,死亡率減少等。
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