【性狀】阿苯達(dá)唑?yàn)榘咨蝾惏咨勰瑹o臭,無味,不溶于水,微溶于丙酮或氯仿。
【藥理毒性】
阿苯達(dá)唑系苯并咪唑類衍生物,其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細(xì)胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合,阻斷其對多種營養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收,導(dǎo)致蟲體內(nèi)源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng),阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生,致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似,本品還可引起蟲體腸細(xì)胞胞漿微管變性,并與其微管蛋白結(jié)合,造成細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸堵塞,致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚,胞漿逐漸溶解,吸收細(xì)胞完全變性,引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅(qū)除寄生于動物體內(nèi)的各種線蟲外,對絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。
毒理試驗(yàn)表明,本品毒性小,安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg,犬口服耐受量在400mg/kg以上。本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響,對雌小白鼠也無致畸胎作用,在雌大白鼠和雌兔,應(yīng)用較大劑量(30mg/kg/日)時(shí),可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。
【適用癥】
本品為高效廣譜驅(qū)蟲新藥,系苯駢咪唑類藥物中驅(qū)蟲譜較廣,殺蟲作用最強(qiáng)的一種。對線蟲、血吸蟲、絳蟲均有高度活性,而且對蟲卵發(fā)育具有顯著抑制作用。阿苯達(dá)唑是治療寄生蟲的,但對昆蟲是無效的。
對寄生于動物體的各種線蟲、血吸蟲、絳蟲以及囊尾蚴亦具有明顯的驅(qū)除作用。適用于驅(qū)除蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲,也可用于家畜的驅(qū)蟲。臨床觀察556例證明,驅(qū)鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲蟲卵陰轉(zhuǎn)率分別為100%、96.4%、98.9%、70%。本品尚可用于治療各種類型的囊蟲病,如腦型、皮肌型,顯效率為80%以上,用于治療旋毛蟲病,總有效率達(dá)100%,療效優(yōu)于甲苯咪唑。
【用法與用量】
口服,驅(qū)鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲,0.4g頓服。2周歲以上小兒單純蟯蟲、單純蛔蟲感染,0.2g頓服。
治療囊蟲?。好刻?5~20mg/kg,分2次服用。10天為1療程。停藥15~20天后,可進(jìn)行第2療程治療。一般為2~3個(gè)療程。必要時(shí)可重復(fù)治療。
其它寄生蟲如糞類圓線蟲等,每天服400mg,連服6天。必要時(shí)重復(fù)給藥1次。12歲以下小兒用量減半。服藥前不需空腹或清腸,可嚼服、吞服或研碎后與食物同服。
【注意事項(xiàng)】
(1)少數(shù)病例有輕度頭痛、頭昏、惡心、嘔吐、腹瀉、口干、乏力等不良反應(yīng),不需處理可自行消失。
(2)2歲以下小兒及孕婦禁用。
(3)急性病、蛋白尿、化膿性或彌漫性皮炎、癲癇等患者以及授乳婦女不宜應(yīng)用。有嚴(yán)重肝、腎、心臟功能不全及活動性潰瘍病患者慎用。
(4)少數(shù)病人服藥后可能在3~10日始出現(xiàn)驅(qū)蟲效果。
(5)在治囊蟲病過程中,部分患者會出現(xiàn)不同程度的頭暈、頭痛、發(fā)熱、蕁麻疹等反應(yīng),反應(yīng)程度與囊蟲數(shù)量、寄生部位及機(jī)體反應(yīng)有關(guān)。重度感染患者必須住院治療,進(jìn)行腦脊液及眼底檢查,并密切觀察。必要時(shí)可酌情給予地塞米松,20%的甘露醇。對皮肌型囊蟲病無須處理。
【規(guī)格】
1. 阿苯達(dá)唑片: ①100mg;②200mg。
2. 阿苯達(dá)唑膠囊:200mg。
3. 復(fù)方阿苯達(dá)唑片:每片含阿苯達(dá)唑67mg,噻嘧啶250mg。
關(guān)鍵字: 醫(yī)藥中間體,獸藥原料;103690-83-2;103690-83-2
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