用幾種體外、離體和/或體內(nèi)模型檢查了天然微管不穩(wěn)定劑脫氧鬼臼毒素 (DPT) 的抗血管生成和血管破壞活性。方法和結(jié)果:首先,我們證明 DPT 在大鼠主動脈環(huán)和雞絨毛膜尿囊膜測定中顯著抑制內(nèi)皮細胞的增殖、遷移和管形成,并抑制血管生成。在進一步的研究中,DPT 誘導(dǎo)內(nèi)皮細胞中的細胞骨架重組,這可能有助于在非細胞毒性濃度下發(fā)揮抗血管生成作用。較高濃度的 DPT 處理時間較長會誘導(dǎo)細胞周期停滯,這可能有助于其抗增殖作用和抗血管生成活性。DPT 顯著誘導(dǎo)細胞周期蛋白 B1 和 p21 (WAF1/CIP1) 的表達。同時,DPT 破壞了體外毛細血管樣網(wǎng)絡(luò)和大鼠主動脈環(huán)新形成的血管。通過 Rho/Rho 激酶途徑與 F-肌動蛋白增加相關(guān)的內(nèi)皮細胞收縮可能有助于血管破壞活性。結(jié)論:綜上所述,我們的結(jié)果提供了 DPT 發(fā)揮有效抗血管生成和血管破壞作用的初步證據(jù)。這項研究還為具有抗血管生成和血管破壞活性的有前途的新型抗癌藥物的作用機制提供了重要的見解。
脫氧鬼臼毒素 (DPT) 是一種天然的微管不穩(wěn)定劑,是從 Anthriscus sylvestis 中分離出來的,一些研究報道了它的抗癌作用。然而,DPT 的體內(nèi)抗腫瘤療效目前尚不確定。方法和結(jié)果:在本研究中,我們研究了 DPT 在體外和體內(nèi)的抗胃癌作用。我們的數(shù)據(jù)顯示,DPT 抑制癌細胞增殖并誘導(dǎo) G2/M 細胞周期停滯,同時增加 SGC-7901 癌細胞的凋亡細胞死亡。此外,DPT 導(dǎo)致細胞周期蛋白 B1 、 Cdc2 和 Cdc25C 積累,降低 Bcl-2 的表達并激活 caspase-3 和 PARP,提示 caspase 介導(dǎo)的通路參與 DPT 誘導(dǎo)的細胞凋亡。動物研究表明,在胃癌異種移植模型中,DPT 顯著抑制腫瘤生長并降低微血管密度 (MVD)。結(jié)論:綜上所述,我們的研究結(jié)果為進一步探索 DPT 作為人類胃癌的新型化療藥物提供了一個框架。
脫氧鬼臼毒素 (DOP) 是一種天然產(chǎn)物,可以從多種藥草植物中分離出來。它以其抗腫瘤、抗病毒和抗炎活性而聞名。然而,很少有研究解決 DOP 對動物神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)毒性作用。方法和結(jié)果:在本研究中,采用全細胞膜片鉗和鈣成像技術(shù)研究 DOP 對大鼠背根神經(jīng)節(jié) (DRG) 神經(jīng)元電生理特性和鈣調(diào)節(jié)的影響。DOP 抑制電壓鉗記錄中的 TTX-S (河豚毒素敏感) 和 TTX-R (河豚毒素抗性) 鈉電流,并導(dǎo)致電流鉗實驗中動作電位 (AP) 的數(shù)量減少。就 DRG 神經(jīng)元的興奮性而言,DOP 對鈉電流動力學(xué)的抑制和不利影響可能極大地促進其抗腫瘤和抗炎活性。此外,DOP 誘導(dǎo) DRG 神經(jīng)元細胞內(nèi) Ca(2+) 濃度 ([Ca(2+)](i)) 增加,這種作用可能導(dǎo)致神經(jīng)元細胞毒性。
在從中國西北植物中篩選天然存在的殺蟲劑的過程中,發(fā)現(xiàn)杜松 L 的石油醚提取物對 Pieris rapae L 的五齡幼蟲具有殺蟲活性。方法和結(jié)果:從提取物中,通過生物測定引導(dǎo)的分級分離分離出一種殺蟲化合物。通過將其光譜特性與文獻數(shù)據(jù)進行比較,該化合物被鑒定為脫氧鬼臼毒素 (1)。在生物測定中,1 例在 0.05-1.00 g 升 (-1) 時對 P rapae 的 5 齡幼蟲具有抗攝食活性,其 AFC50 (50% 抗攝食活性的濃度) 值在 12 小時和 48 小時分別為 0.170 和 0.060 g 升 (-1)。在該濃度范圍內(nèi),所有處理的昆蟲在處理后 48 小時內(nèi)死亡,化合物 1 顯示出延遲的殺蟲活性。在 0.015-0.100 克升 (-1) 時,1 種顯示出殺蟲活性,LC50 為 0.020 克升 (-1)。然而,相關(guān)化合物脫氧 picropophyllotoxin (2) 在生物測定中顯示出低于 1 的抗攝食和殺蟲活性。結(jié)論:這表明反式內(nèi)酯環(huán)是增強這些化合物活性的重要部分。1 與另一種相關(guān)化合物鬼臼毒素 (3) 的殺蟲活性比較表明,改變 C-4 的取代基是合成更有效類似物的一種令人興奮的可能性。
本研究檢查了鬼臼毒素衍生物 Deoxypodophyllotoxin (anthricin) 的效果,這是一種從 Anthriscus sylvestris Hoffm 中分離的草藥產(chǎn)品。方法和結(jié)果:通過腹膜內(nèi) (1.0 至 10 mg/kg,ip) 和靜脈內(nèi) (0.25 至 1.0 mg/kg,靜脈注射) 在大鼠 PCA (被動皮膚過敏反應(yīng)) 測定中測試脫氧鬼臼毒素。脫氧鬼臼毒素劑量依賴性地抑制抗二硝基苯基 (DNP) IgE 激活的 PCA 反應(yīng)。脫氧鬼臼毒素的 PCA 抑制活性強于用作陽性對照的潑尼松龍和吲哚美辛。結(jié)論:這些結(jié)果表明,脫氧鬼臼毒素可能有助于調(diào)節(jié)速發(fā)型過敏反應(yīng)。
細胞間粘附分子-1 (ICAM-1) 與炎癥過程有關(guān)。方法和結(jié)果:我們研究了脫氧鬼臼毒素 (DPT) 對小鼠肺上皮細胞系 LA4 中腫瘤壞死因子-α (TNF-α) 誘導(dǎo)的 ICAM-1 表達的影響。DPT (5 至 20 nM) 以劑量依賴性方式通過核因子-κ B (NF-kappaB) 抑制 TNF-α 誘導(dǎo)的 ICAM-1 表達,并抑制 ICAM-1 啟動子活性。NF-kappaB 報告基因活性和 DNA 結(jié)合活性也受到強烈抑制。此外,DPT 以濃度依賴性方式抑制 TNF-α 誘導(dǎo)的抑制性 kappaB-α (IkappaB-alpha) 的降解。結(jié)論:結(jié)合我們之前的結(jié)果,表明 DPT 可能為新型抗炎藥的開發(fā)提供基礎(chǔ)。
脫氧鬼臼毒素 (DPT) 是一種半合成化合物,來源于 Dysosma versipellis (Hance) M. Cheng 的提取物,是最受歡迎的中草藥之一。本研究評估了脫氧鬼臼毒素對廣泛人癌細胞系的體外細胞毒性,并研究了其對高級別膠質(zhì)瘤 U-87 MG 和 SF126 細胞的分子作用機制。方法和結(jié)果:通過細胞計數(shù)試劑盒 8 (CCK-8) 測定脫氧鬼臼毒素對不同類型人癌細胞的生長抑制作用。闡明細胞對 DPT 處理的反應(yīng)的性質(zhì);進行基于流式細胞術(shù)的分析、光學(xué)和熒光顯微鏡檢查、半胱天冬酶比色和抑制分析以及 Western blot 分析。我們的數(shù)據(jù)表明,Deoxypodophyllotoxin 具有強大的生長抑制作用,IC50 值在納摩爾范圍內(nèi)。細胞周期分析顯示,在細胞死亡發(fā)生之前,G2/M 期停滯呈劑量和時間依賴性。其他研究表明,脫氧鬼臼毒素通過降低 Cdc2、細胞周期蛋白 B1 和 Cdc25C 蛋白的表達誘導(dǎo) U-87 MG 細胞的 G2 期阻滯。相比之下,DPT 未能下調(diào) SF126 膠質(zhì)母細胞瘤細胞中的這些細胞周期調(diào)節(jié)分子,并在 M 期停止細胞周期。有趣的是,形態(tài)變化和生化標志物(如磷酸酰絲氨酸外化、DNA 片段化和 caspase 激活)證實 DPT 處理導(dǎo)致兩種檢查的細胞系通過 caspase 依賴性途徑誘導(dǎo)細胞凋亡。結(jié)論:綜上所述,我們的數(shù)據(jù)表明,Deoxypodophyllotoxin 具有有效的體外細胞毒活性,并通過 G2/M 阻滯和細胞凋亡發(fā)揮作用。
從 Anthriscus sylvestris Hoffm 中分離的脫氧鬼臼毒素 (DPT) 的作用。在 IN VIVO 動物模型中評估了抗哮喘活性。方法和結(jié)果:口服卵清蛋白 (OVA) /明礬誘導(dǎo)的哮喘小鼠 DPT (1.0 至 5 MG/KG)。DPT 以劑量依賴性方式減少支氣管肺泡灌洗液 (BAL) 中浸潤嗜酸性粒細胞的數(shù)量。用作陽性對照的地塞米松 (5 mg/kg) 也強烈抑制浸潤嗜酸性粒細胞的數(shù)量。通過 RT-PCR 確定 DPT 對小鼠哮喘模型中轉(zhuǎn)錄譜的影響,結(jié)果表明 DPT 降低了 Th2 細胞因子的 mRNA 水平。Northern blot 分析顯示,DPT 還以劑量依賴性方式降低嗜酸性粒細胞趨化因子和精氨酸酶 I mRNA 水平。
在本報告中,我們證明了來自 Anthriscus sylvestris (L.) Hoffm 的脫氧鬼臼毒素可減少紫外線誘導(dǎo)的棕色豚鼠皮膚色素沉著。方法和結(jié)果:脫氧鬼臼毒素 (0.05 % 丙二醇: 乙醇: 水 = 5 : 3:2) 每天兩次局部施用于暴露于紫外線照射下的棕色豚鼠的背部皮膚,持續(xù)兩周使用太陽模擬器。目視檢查和 Fontana-Masson 染色均表明,與載體處理區(qū)域相比,Deoxypodophyllotoxin 減少了皮膚色素沉著和總表皮黑色素,這表明 Deoxypodophyllotoxin 可能適用于治療色素沉著過度。
CAS號為19186-35-7的化學(xué)品是去氧鬼臼毒素,以下是關(guān)于該化學(xué)品的詳細信息:
CAS號:19186-35-7
英文名稱:Desoxypodophyllotoxin
別名:去氧鬼臼脂素、去氧鬼臼脂素
分子式:C22H22O7(也有說法為不提供具體分子式,僅標明為“去氧鬼臼脂素”)
分子量:398.4059
純度:多為98%或99%
外觀:白色固體或無色棱柱狀結(jié)晶(無水乙醇中)
密度:1.304g/cm3
沸點:564.5oC at 760 mmHg
閃點:247oC
蒸汽壓:9.12E-13mmHg at 25°C
折射率:1.587
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑
來源:主要來源于桃兒七(Sinopodophyllum hexandrum)或八角蓮(Dysosma versipellis)的根莖
用途:
具有抗腫瘤活性,因此在醫(yī)藥領(lǐng)域有潛在的應(yīng)用價值。
作為化學(xué)中間體或工業(yè)原材料,用于合成其他化合物或進行化學(xué)研究。
在使用和儲存去氧鬼臼毒素時,應(yīng)遵循相關(guān)的安全操作規(guī)程,避免與皮膚、眼睛等直接接觸。
如發(fā)生泄漏或意外接觸,應(yīng)立即采取適當(dāng)?shù)膽?yīng)急處理措施,并尋求專業(yè)醫(yī)療救助。
綜上所述,CAS號為19186-35-7的去氧鬼臼毒素是一種具有潛在醫(yī)藥價值的化學(xué)品,其物理化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,來源明確,供應(yīng)商眾多,但價格因多種因素而異。
湖北萃園生物科技有限公司
聯(lián)系商家時請?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
王玲