脂肪酸合酶 (FAS) 作為癌癥治療的潛在靶點(diǎn)引起了越來越多的關(guān)注。天然 FAS 抑制劑正在成為治療癌癥的潛在治療藥物。Rheum tanguticum Maxim.前 Balf.(rhunbarb) 是一種傳統(tǒng)的中式營養(yǎng)食品,據(jù)報(bào)道具有多種生物活性,包括誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡的能力。方法和結(jié)果:本研究表明,Desoxyrhaponticin (DC) 和 rhaponticin (RC),兩種來自大黃的二苯乙烯糖苷,可被認(rèn)為是有前途的 FAS 抑制劑。我們發(fā)現(xiàn) DC 和 RC 都可以抑制人乳腺癌 MCF-7 細(xì)胞中的細(xì)胞內(nèi) FAS 活性并下調(diào) FAS 表達(dá)。此外,首次公布了 DC 對(duì)人癌細(xì)胞的凋亡作用。結(jié)論:由于 FAS 在癌細(xì)胞脂肪酸的生物合成途徑中起關(guān)鍵作用,這些發(fā)現(xiàn)表明 DC 在癌癥的預(yù)防和治療中具有潛在的應(yīng)用。
據(jù)報(bào)道,大黃提取物可改善糖尿病動(dòng)物的口服葡萄糖耐量。方法和結(jié)果:在本研究中,我們研究了 去氧土大黃苷的抗糖尿病作用,Desoxyrhaponticin 是大黃中的一種主要二苯乙烯,作為葡萄糖攝取抑制劑。Desoxyrhaponticin 被證明可抑制兔腸膜囊泡和大鼠外翻腸套中的葡萄糖攝取,IC50 值分別為 148.3 和 30.9 μM。動(dòng)力學(xué)研究表明,去氧土大黃苷 是兩個(gè)系統(tǒng)中葡萄糖攝取的競爭性抑制劑。此外,Desoxyrhaponticin 可以減少正常大鼠和糖尿病大鼠腸膜囊泡中的葡萄糖攝取。此外,Desoxyrhaponticin 減少了正常大鼠和糖尿病大鼠腎膜囊泡中的葡萄糖攝取。在 Desoxyrhaponticin 的抑制下,正常大鼠腸和腎膜囊泡對(duì)葡萄糖的攝取與糖尿病大鼠無差異。正常大鼠和糖尿病大鼠腎膜囊泡攝取抑制的 IC50 值分別為 118.8 和 115.7 μM。在大鼠在新生兒階段接受鏈脲佐菌素治療的 2 型糖尿病動(dòng)物模型中,口服該化合物 (300 mg/kg b.wt.) 顯著抑制餐后高血糖。結(jié)論:這些結(jié)果表明,Desoxyrhaponticin 是一種可能有效控制糖尿病餐后高血糖的藥物。該化合物的體內(nèi)抗糖尿病作用至少可以部分地通過抑制小腸中的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)和抑制腎臟中的葡萄糖重吸收來解釋。
CAS號(hào)30197-14-9對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是去氧土大黃苷(Desoxyrhaponticin),以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
CAS號(hào):30197-14-9
分子式:C21H24O8
分子量:404.415(也有資料給出404.41000,但兩者相差甚微,可能源于不同計(jì)算方法的舍入誤差)
英文名稱:Desoxyrhaponticin
英文別稱:desoxyrhaponticin
中文別名:脫氧土大黃苷、甲基虎杖苷
性狀:白色粉末
密度:1.433g/cm3
沸點(diǎn):700.5oC at 760 mmHg
閃點(diǎn):377.5±32.9 °C
折射率:1.691
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑
PSA(極性分子表面積):128.84000
LogP(某物質(zhì)在正辛醇/水兩相體系中的分配系數(shù)的對(duì)數(shù)值):1.48(也有資料給出0.74990,這可能與不同的實(shí)驗(yàn)條件或計(jì)算方法有關(guān))
去氧土大黃苷是從蓼科植物巴天酸模(Rumex nepalensis Spreng)的干燥根及根莖的粉末當(dāng)中提取而來的。
用途:主要用于含量測(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等科研領(lǐng)域。
注意事項(xiàng):應(yīng)在低溫下保存,避免長時(shí)間暴露在空氣中,以免含量降低。同時(shí),該產(chǎn)品僅供科研使用,不得用于注射、食用或其他非科研用途。
綜上所述,CAS號(hào)30197-14-9對(duì)應(yīng)的去氧土大黃苷是一種重要的化學(xué)物質(zhì),在科研領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用價(jià)值。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲