磺胺甲惡唑
中文名稱:磺胺甲惡唑
中文同義詞:新諾明;新明磺;磺安甲唑;磺安甲噁唑;磺胺甲噁唑;磺胺甲惡唑;復(fù)方新諾明;磺安甲惡唑;磺胺甲基惡唑;磺胺甲基異唑
英文名稱:Sulfamethoxazole
CAS號(hào):723-46-6
EINECS號(hào):211-963-3
分子式:C10H11N3O3S
分子量:253.28
熔點(diǎn):166 °C
儲(chǔ)存條件:0-6°C
磺胺類藥物：
磺胺類藥物的抗菌譜較廣，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌均有一定的抑制作用，但不同的磺胺藥物其抗菌效力有所不同。隨著磺胺藥的廣泛應(yīng)用，也將容易形成耐藥菌株，特別是金黃色葡萄球菌產(chǎn)生耐藥的機(jī)會(huì)更多。
根據(jù)口服后吸收情況可將磺胺類藥物歸成二類，類為容易吸收的磺胺藥，其特點(diǎn)是吸收快，一般在服藥2～4h后(長(zhǎng)效類藥在5h 后)血藥濃度即可達(dá)高峰，這類磺胺主要用于全身性感染。另一類口服后不易吸收或吸收很少，大部分經(jīng)腸道排出，主要用于腸道感染。
磺胺甲惡唑又名新諾明，是一種廣譜抗菌藥，對(duì)葡萄球菌及大腸桿菌作用特別強(qiáng)，用于治療泌尿道感染以及禽霍亂等?；前芳讗哼?qū)偃響?yīng)用的中效磺胺類藥物，它可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，阻止細(xì)菌二氫葉酸的合成，從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。與磺胺嘧啶、磺胺異惡唑、三磺嘧啶三種磺胺類藥物是目前治療諾卡菌病較好藥物。半衰期10～12小時(shí)，能被部分乙?；?。本品所需用藥次數(shù)雖比磺胺異惡唑?yàn)樯?每日2次而非4次)，但其乙?；x物在尿中溶解度則較低，故發(fā)生晶體尿的可能性稍大，患者應(yīng)保持充分水合情況(成人每日尿量不少于1，500ml)。與增效劑甲氧芐胺聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，抗菌作用明顯增強(qiáng)，復(fù)方新諾明(磺胺甲惡唑/甲氧芐啶即SMZ/TMP)常比單藥治療為佳(見(jiàn)二氫葉酸還原酶抑制劑[Dihydrofolate Reductase Inhibitors])。臨床常用于治療尿路感染、呼吸道感染、傷寒、及沙門氏菌感染、卡氏肺孢子蟲(chóng)病、奴卡菌病等，也可用于預(yù)防流行性腦膜炎。有些臨床醫(yī)師主張以米諾環(huán)素、氨芐西林或紅霉素與磺胺甲惡唑合用，治療這類感染，但并無(wú)臨床資料證明聯(lián)合治療確較單用磺胺藥為優(yōu)。復(fù)方新諾明(TMP/SMZ)、米諾環(huán)素(minocy-cline;Minocin)和丁胺卡那霉素(amikacin)亦可用于星形諾卡菌感染的治療。
含量：99%
包裝：25kg紙板桶。
作用機(jī)理：
我們知道細(xì)菌合成胸苷、嘌呤和最終合成DNA，需以葉酸衍生物四氫葉酸為其輔因子。大多數(shù)菌細(xì)胞都不能允許葉酸透入，而須以對(duì)氨基苯甲酸(PABA)合成。磺胺類藥物與PABA結(jié)構(gòu)類似，故可競(jìng)爭(zhēng)性抑制由PABA和蝶啶合成二氫葉酸直接前體二氫蝶酸(dihy-dropteroic acid)。哺乳類動(dòng)物細(xì)胞則不受抑制，因?yàn)樗鼈冃枰A(yù)成葉酸，而不能合成此物。
治療濃度的磺胺藥磺胺甲惡唑主要是抑菌劑，但細(xì)菌在含嘌呤和氨酸而胸腺嘧啶濃度甚低的基質(zhì)中生長(zhǎng)時(shí)，接觸磺胺藥可產(chǎn)生殺菌作用，即“胸腺嘧啶缺陷致死”(thymineless death)。這種殺菌作用已在人類血液和尿中獲得證明(Then和Angehrn，1973 A和B;另見(jiàn)Pratt和Fekety，1986)。
磺胺類藥物誘導(dǎo)的菌細(xì)胞生長(zhǎng)抑制，如在體外向生長(zhǎng)基質(zhì)加入某些物質(zhì)(如胸苷、嘌呤、甲硫氨酸、絲氨酸)，即可逆轉(zhuǎn)。這種情況可能具有重要臨床意義，因?yàn)橛杉?xì)胞破壞而產(chǎn)生的膿液中，可能含有很多這類物質(zhì)，故化膿性感染時(shí)，可能由于這類物質(zhì)的存在而使藥物作用受到抑制。再者，體外測(cè)試藥敏時(shí)，培養(yǎng)基中不可有PABA，即使微量亦可使測(cè)試結(jié)果受到干擾。
化學(xué)性質(zhì)：白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦。熔點(diǎn)168℃。極微溶于水，易溶于稀酸、稀堿液或氨水。
用途：磺胺甲惡唑作為抗菌劑，對(duì)葡萄球菌、大腸桿菌特別有效。主要用于治療禽霍亂等?？垢腥舅?，用于尿路感染、呼吸道感染、腸道感染、沙門菌屬感染、小兒急性中耳炎、流腦的預(yù)防。