在壬尼草胺的香草基團(tuán)上引入碘原子會(huì)導(dǎo)致香草素活性的轉(zhuǎn)變（TRPV1 拮抗作用與 TRPV1 脫敏作用）并消除辣椒素類化合物的厭惡特性。在本研究中，我們研究了香草基團(tuán)中碘化對(duì)辣椒素類化合物抗氧化活性的影響。方法和結(jié)果：為此，我們比較了壬尼瓦胺和三種碘衍生物 2-碘壬尼瓦胺 （2IN）、5-碘壬尼瓦胺 （5IN） 和 6-碘壬尼瓦胺 （6IN） 在一系列體外脂質(zhì)氧化模型中的保護(hù)作用，即 37 °C 和熱 （140°C） 下亞油酸的自氧化和 FeCl（3） 介導(dǎo)的氧化， 無(wú)溶劑氧化膽固醇。所有測(cè)試的化合物都可以保護(hù)亞油酸和膽固醇免受氧化降解，效力順序?yàn)椋喝甚０?gt;5IN>6IN，大約 2IN。我們的結(jié)果表明，一般來(lái)說(shuō)，在壬尼草胺的香草基團(tuán)上引入碘原子會(huì)導(dǎo)致抗氧化活性降低，并且這種作用對(duì)碘在芳香環(huán)上的位置很敏感，5IN 基本上保留了壬尼草胺保護(hù)亞油酸和膽固醇免受自由基攻擊的功效。此外，在非細(xì)胞毒性濃度下用 5IN 預(yù)處理，在 37 °C 下顯著保留了 Cu（2+） 誘導(dǎo)的氧化損傷 LDL 2 h，抑制了多不飽和脂肪酸和膽固醇的減少及其氧化產(chǎn)物的增加。結(jié)論：本研究的結(jié)果表明，5IN 在脂質(zhì)過(guò)氧化的不同體外系統(tǒng)中發(fā)揮有用的抗氧化特性。再加上其缺乏辛辣性和 TRPV1 抑制特性，使這種酚類化合物有資格成為進(jìn)一步體內(nèi)研究的有吸引力的候選化合物。
方法和結(jié)果：該研究是在體外進(jìn)行的，旨在研究辣椒素和壬尼瓦胺預(yù)處理的吲哚美辛透皮滲透的變化，這兩種化合物化學(xué)性質(zhì)類似于 Azone。 還評(píng)估了低頻超聲 （20 kHz） 和增強(qiáng)劑對(duì)吲哚美辛滲透的綜合影響。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，辣椒素和壬尼瓦胺顯著增強(qiáng)了吲哚美辛在裸鼠皮膚上的通量。兩種類似物的增強(qiáng)效果非常相似，主要取決于測(cè)試的濃度。 組織學(xué)檢查聯(lián)合視覺(jué)評(píng)分顯示辣椒素和壬尼瓦胺對(duì)皮膚結(jié)構(gòu)的安全性。結(jié)論：與單獨(dú)使用超聲或增強(qiáng)劑相比，同時(shí)應(yīng)用超聲和增強(qiáng)劑顯著增加了吲哚美辛的皮膚滲透性。與辣椒素聯(lián)合使用比 Nonivamide 獲得更好的效果。
紅辣椒及其主要的辛辣成分辣椒素 （CAP） 已被證明是有效的抗肥胖劑，通過(guò)減少能量攝入、增強(qiáng)能量代謝、降低血清三酰甘油含量，并通過(guò)激活瞬時(shí)受體電位陽(yáng)離子通道亞家族 V 成員 1 （TRPV1） 來(lái)抑制脂肪生成。然而，CAP 與 TRPV1 受體的結(jié)合也是其刺激感的原因，極大地限制了其飲食攝入量。方法和結(jié)果：在這里，研究了不太刺激的結(jié)構(gòu) CAP 類似物 合成辣椒堿對(duì) 3T3-L1 細(xì)胞脂肪生成和潛在機(jī)制的影響。發(fā)現(xiàn)合成辣椒堿可減少平均脂質(zhì)積累（脂肪生成的標(biāo)志物），其程度與 CAP 相似，高達(dá) 10.4% （P < 0.001）。用特異性抑制劑反式叔丁基環(huán)己醇阻斷 TRPV1 受體表明，與 CAP 一樣，合成辣椒堿的抗成脂活性取決于 TRPV1 受體激活。此外，在脂肪生成過(guò)程中用 Nonivamide 處理的細(xì)胞中，促脂肪生成轉(zhuǎn)錄因子過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體γ （PPARγ） 的蛋白水平降低。
結(jié)論：miRNA 微陣列和數(shù)字液滴 PCR 分析結(jié)果表明 miRNA mmu-let-7d-5p 的表達(dá)增加，這與 PPARγ 水平降低有關(guān)。
與炎癥相關(guān)的疾病是一個(gè)世界性的問(wèn)題。通過(guò)激活三叉神經(jīng)的化合物來(lái)抵消炎癥是對(duì)抗這些疾病的一種策略。在黑辣椒或紅辣椒中發(fā)現(xiàn)的已知三叉神經(jīng)活性化合物是刺痛的 t-pellitorine、刺激性的辣椒素和刺激性較低的 合成辣椒堿
。本研究將 Nonivamide 的抗炎潛力與兩種已知的抗炎化合物進(jìn)行了比較，闡明了瞬時(shí)受體蛋白 （TRP） 通道的作用機(jī)制和作用。方法和結(jié)果：用 1 μg/mL 大腸埃希菌 （EC-LPS） LPS 刺激原代外周血單核細(xì)胞 （PBMCs） 和 U-937 巨噬細(xì)胞誘導(dǎo)炎癥。通過(guò)磁珠試劑盒分析確定 Nonivamide 減弱 EC-LPS 誘導(dǎo)的 PBMC 和 U-937 巨噬細(xì)胞中 IL-6 和 TNF-α 的釋放。這種抗炎機(jī)制獨(dú)立于核因子-κ B 通路，但可能涉及絲裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 通路。此外，U-937 與三叉神經(jīng)活性化合物和 TRPV1 或 TRPA1 拮抗劑的共同治療消除了抗炎活性。結(jié)論：壬尼瓦胺具有與辣椒素和 t-pellitorine 相似的抗炎潛力。在 U-937 巨噬細(xì)胞中，測(cè)試化合物通過(guò)抑制 EC-LPS 誘導(dǎo)的 MAPK 通路激活來(lái)發(fā)揮抗炎作用。此外，TRP 通道激活在辣椒素和壬尼瓦胺的抗炎能力中發(fā)揮作用。
CAS號(hào)2444-46-4對(duì)應(yīng)的是辣椒素，以下是關(guān)于辣椒素的詳細(xì)解析：
中文名稱：辣椒素
英文名稱：Nonivamide
CAS號(hào)：2444-46-4
分子式：C17H27NO3
分子量：293.4
外觀性質(zhì)：白色或類白色固體粉末，不溶于冷水，易溶于乙醇、乙醚、苯、氯仿，微溶于二硫化碳。
熔點(diǎn)：54°C
沸點(diǎn)：200~210°C（Press: 0.05 Torr）
密度：1.1 g/cm3（另有說(shuō)法為1.0±0.1 g/cm3）
閃點(diǎn)：190°C
溶解度：甲醇中100 mg/mL，clear to slightly hazy
酸度系數(shù)（pKa）：9.76±0.20（Predicted）
穩(wěn)定性：穩(wěn)定，與強(qiáng)氧化劑不相容
中文別名：N-(4-羥基-3-甲氧基芐基)-8-甲基壬酰胺、N-(4-羥基-3-甲氧基芐基)壬酰胺、二氫辣椒素、合成辣椒堿、壬酸香草酰胺、壬酰-4-羥-3-甲氧基芐胺、壬酰香草胺、洛里維德、羥基甲氧基芐基壬酰胺、合成辣椒素、二氫辣椒堿、諾香草胺等。
辣椒素來(lái)源于人工合成的天然辣椒素類似物，也可從辣椒中分離得到。
它的生物合成經(jīng)由香草胺（vanillamine）和脂肪支鏈兩部分，最后在辣椒素合成酶（capsaicin synthase）作用下，兩個(gè)片段經(jīng)酰胺化即可“拼接”得到最終的辣椒素。
調(diào)味品：辣椒素是辣椒粉、辣椒醬、咖喱以及火鍋底料中的重要成分，能夠改善菜肴的口感和風(fēng)味。
醫(yī)藥領(lǐng)域：可用于無(wú)癮鎮(zhèn)痛、抑制細(xì)菌真菌、促進(jìn)血液循環(huán)，制成擦劑、酊劑、乳膏、貼劑等。辣椒素還具有很強(qiáng)的鎮(zhèn)痛和消炎作用，可用于治療皮膚疼痛、瘙癢等癥狀。
防污劑：辣椒素可以用作生物防污劑，涂于船舶及海上建筑物與海水接觸的部分，防止藻類、貝類、軟體動(dòng)物等海洋生物的附著。
驅(qū)避劑：辣椒素具有強(qiáng)烈的催淚催嚏作用，可用于制造催淚等驅(qū)逐器械和個(gè)人防衛(wèi)用品。同時(shí)，它還可以作為害蟲驅(qū)避劑，用于制造防白蟻、防老鼠的功能塑料粒料和涂料。
危險(xiǎn)性：辣椒素對(duì)皮膚、眼睛、呼吸道有強(qiáng)烈刺激性，使用時(shí)應(yīng)做好防護(hù)工作。
儲(chǔ)存條件：應(yīng)密封保存，在2~8°C的陰涼干燥通風(fēng)處儲(chǔ)存。
綜上所述，CAS號(hào)2444-46-4代表的辣椒素是一種具有多種用途和應(yīng)用領(lǐng)域的化合物，在調(diào)味品、醫(yī)藥、防污和驅(qū)避劑等方面都有廣泛的應(yīng)用。
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王玲