一種新型藥物 甲基麥冬黃烷酮B促進(jìn) Rho 活化和微管蛋白解聚。

細(xì)胞骨架重組，包括肌動(dòng)蛋白纖維和微管的重建，對(duì)于各種生物過程（如細(xì)胞遷移、增殖和樹突形成）至關(guān)重要。
方法和結(jié)果：
我們?cè)谶@里表明，甲基麥皮磷脂酮 B （MOPB） 通過黑素細(xì)胞樹突回縮和應(yīng)力纖維形成誘導(dǎo)細(xì)胞形態(tài)變化。由于小 GTP 結(jié)合蛋白的 Rho 家族成員是樹突形成和肌動(dòng)蛋白細(xì)胞骨架重組的主要調(diào)節(jié)因子，并且激活的 Rho 促進(jìn)樹突回縮和應(yīng)力纖維形成，因此我們使用正常人表皮黑素細(xì)胞和 HeLa 細(xì)胞研究了 MOPB 對(duì)小 GTP 酶的影響。在體外結(jié)合試驗(yàn)中，MOPB 顯著增加 GTP-Rho，但不增加 GTP-Rac 或 GTP-CDC42。此外，Rho 抑制劑、Rho 激酶抑制劑和小 GTP 酶抑制劑均阻斷了 MOPB 誘導(dǎo)的應(yīng)力纖維形成。MOPB 對(duì)肌動(dòng)蛋白重組的影響在 Rho 顯性陰性突變體中被阻斷。這些結(jié)果表明 MOPB 通過 Rho 信號(hào)通路起作用，它可能直接或間接激活 Rho。定量 Western blot 分析表明，MOPB 還誘導(dǎo)微管不穩(wěn)定和微管蛋白解聚。
結(jié)論：
因此，MOPB 似乎誘導(dǎo) Rho 激活，導(dǎo)致肌動(dòng)蛋白細(xì)胞骨架重組，包括樹突回縮和應(yīng)力纖維形成。

通過促進(jìn)黑色素細(xì)胞樹突的收縮或擴(kuò)增來控制黑色素體轉(zhuǎn)移。

黑色素細(xì)胞內(nèi)合成的黑色素體通過黑色素細(xì)胞樹突轉(zhuǎn)移到角質(zhì)形成細(xì)胞，導(dǎo)致黑色素持續(xù)供應(yīng)到?jīng)Q定皮膚色素沉著的表皮。從理論上講，如果我們能找到一種有效的方法來控制這種對(duì)表皮的黑色素供應(yīng)，膚色可能會(huì)變暗或變淺。
方法和結(jié)果：
本研究的目的是尋找安全有效的方法，通過黑素細(xì)胞樹突的收縮或擴(kuò)增來抑制或促進(jìn)黑素體轉(zhuǎn)移。甲基蛇皮磷脂酮 B 和半人馬肝素抑制黑素體轉(zhuǎn)移到角質(zhì)形成細(xì)胞以及黑素細(xì)胞樹突生長(zhǎng)。甲基縐斯皮辛和紫草提取物不僅促進(jìn)黑色素體向角質(zhì)形成細(xì)胞的轉(zhuǎn)移，還促進(jìn)黑色素細(xì)胞樹突的擴(kuò)增。甲基蛇皮磷脂酮 B 和半人馬素通過抑制黑色素細(xì)胞樹突生長(zhǎng)，在三維皮膚培養(yǎng)模型中抑制色素沉著。甲基絎菌素和紫草提取物通過黑色素細(xì)胞樹突的擴(kuò)增在三維皮膚培養(yǎng)模型中激活色素沉著。
結(jié)論：
我們的實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，通過控制黑素體轉(zhuǎn)移導(dǎo)致樹突收縮或擴(kuò)張，有可能操縱人類膚色。除了本研究中確定的藥物外，有效藥物的組合可以創(chuàng)造出非常獨(dú)特的化妝品，精確控制膚色的變暗或變亮。

來自 Liriope graminifolia （Linn.） 的新型甾體皂苷具有抗腫瘤活性的貝克。

Liriope graminifolia （Linn.） 地下部分的植物化學(xué)調(diào)查Baker 結(jié)果分離出兩種新的甾體皂苷 lirigramosides A （1） 和 B （2） 以及四種已知化合物。
方法和結(jié)果：
通過廣泛的光譜分析，包括二維 （2D） NMR 波譜和化學(xué)方法，確定結(jié)構(gòu)為 3-O-[β-d-吡喃吡喃吡喃-（1→3）-α-l-阿拉伯吡喃糖基-（1→2）-[α-l-鼠李糖吡喃糖基-（1→4）]-β-d-吡喃葡萄糖基-（25S）-螺螺-5-烯-3β，17α-二醇 （1），1-O-[α-l-吡喃吡喃糖基-（1→2）-β-d-吡喃木糖基]-（25R）-蕓脲元 （2），1-O-β-d-吡喃木糖基-3-O-α-l-鼠李糖吡喃糖基-（25S）-蕓果苷元 （3）， 3-O-α-l-鼠李糖吡喃糖基-1-O-磺基-（25S）-蟹酸元 （4）、甲基蛇梨酮 B （5） 和 5,7-二羥基-3-（4-甲氧基芐基）-6-甲基-染色-4-酮 （麥冬酰胺酮 B， 6）?；衔?1 具有新的 （25S）-螺酯-5-烯-3β，17α-二醇 （（25S）-戊烯苷元）糖苷配基部分。
結(jié)論：
評(píng)價(jià)分離的化合物對(duì) Hela 和 SMMC-7721 細(xì)胞的細(xì)胞毒活性。