8-Gingerol 是 Zinger 的活性成分,具有多種藥理活性,例如解熱和抗炎特性。為了確定潛在的皮膚美白劑,研究了 8-Gingerol 對黑色素生成的抑制作用及其作用機(jī)制。方法和結(jié)果:在本研究中,分光光度法測定了 8-姜辣素對蘑菇酪氨酸酶、酪氨酸酶活性和黑色素含量的影響;通過 Western blotting 測定 B16F10 和 B16F1 黑色素瘤細(xì)胞中黑色素生成相關(guān)蛋白的表達(dá)。此外,還使用特異性抑制劑研究了參與 8-Gingerol 介導(dǎo)的色素脫失的可能信號通路。結(jié)果顯示,8-Gingerol(5-100μM) 有效抑制了 B16F10 和 B16F1 細(xì)胞中的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸酶活性,降低了黑色素的數(shù)量。此外,在相同劑量范圍內(nèi),8-Gingerol 還有效降低了細(xì)胞內(nèi)反應(yīng)物質(zhì) (RS) 和活性氧 (ROS) 水平。我們的結(jié)果表明,8-Gingerol 通過下調(diào)絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 和蛋白激酶 A (PKA) 信號通路或通過其抗氧化特性抑制 B16F10 和 B16F1 細(xì)胞中的黑色素生成。結(jié)論:因此,8-姜辣素可用作有效的皮膚美白劑。
本研究的目的是檢查和比較姜辣素及其天然類似物的抗氧化和抗炎活性,以確定它們的構(gòu)效關(guān)系和分子機(jī)制。方法和結(jié)果:評價(jià)化合物 [6]-姜辣素、8-姜辣素、[10]-姜辣素和 [6]-姜酚的體外活性,用于清除 1,1-二苯基-2-苦肼 (DPPH)、超氧化物和羥基自由基,抑制 N-甲?;?甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 (f-MLP) 誘導(dǎo)人多形核中性粒細(xì)胞 (PMN) 產(chǎn)生活性氧 (ROS),抑制脂多糖誘導(dǎo)的亞硝酸鹽和前列腺素 E (2)在 RAW 264.7 單元中生產(chǎn)。 在抗氧化活性測定中,[6]-姜辣素、8-姜辣素、[10]-姜辣素和 [6]-姜酚表現(xiàn)出顯著的清除活性,對 DPPH 自由基的 IC(50) 值分別為 26.3、19.47、10.47 和 8.05 μM,對超氧自由基的 IC(50) 值分別為 4.05、2.5、1.68 和 0.85 μM,對羥基自由基的 IC(50) 值分別為 4.62、1.97、1.35 和 0.72 μM, 分別。這些化合物的自由基清除活性也隨著濃度的增加而增強(qiáng) (P<0.05)。另一方面,所有濃度為 6 μM 的化合物都顯著抑制了 (P<0.05) f-MLP 刺激的 PMN 氧化爆發(fā)。此外,炎癥介質(zhì) (NO 和 PGE(2)) 的產(chǎn)生已被顯著抑制 (P<0.05) 且呈劑量依賴性。結(jié)論:6-Shogaol 表現(xiàn)出最有效的抗氧化和抗炎特性,這可歸因于 α,β-不飽和酮部分的存在。碳鏈長度在使 10-姜辣素成為所有姜辣素中最有效的方面也發(fā)揮了重要作用。這項(xiàng)研究證明了在傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)系統(tǒng)中使用干姜是合理的。
8-姜辣素是生姜的主要成分之一,生姜在中國和其他地方被廣泛用作食品、香料和草藥。方法和結(jié)果:它顯示對小鼠卵清蛋白 (OVA) 免疫反應(yīng)的免疫抑制活性。在本研究中,我們發(fā)現(xiàn) 8-姜辣素在體外抑制脂多糖 (LPS) 和伴刀豆球蛋白 A (ConA) 刺激的脾細(xì)胞增殖。在體內(nèi),8-姜辣素不僅顯著抑制 Con A、LPS 和 OVA 誘導(dǎo)的脾細(xì)胞增殖 (P < 0.05),而且還降低了高劑量 (50、100 mg/kg) 的 CD19+ B 細(xì)胞和 CD3+ T 細(xì)胞的百分比 (P < 0.05)。此外,在 50、100 mg/kg 的劑量下,8-姜辣素降低了 OVA 免疫小鼠中的 OVA 特異性 IgG、IgG1 和 IgG2b 水平。結(jié)論:這些結(jié)果表明 8-Gingerol 可以抑制小鼠的體液和細(xì)胞免疫反應(yīng)。其機(jī)制可能與直接抑制致敏的 T 和 B 淋巴細(xì)胞有關(guān)。
[6]-姜辣素、8-姜辣素和 [10]-姜辣素是新鮮生姜的刺激性成分,其提取物可抑制炎癥反應(yīng)的各種成分。方法和結(jié)果:由于對具有不同未支鏈烷基側(cè)鏈長度的姜辣素對 T 淋巴細(xì)胞活化和效應(yīng)功能的影響知之甚少,我們比較了 [6]-姜辣素、 8-姜辣素和 [10]-姜辣素對小鼠 T 淋巴細(xì)胞增殖、CD25 和 CD69 激活標(biāo)志物的表達(dá)、細(xì)胞因子合成和白細(xì)胞介素 (IL)-2 受體信號傳導(dǎo)的影響。所有三種姜辣素都抑制 T 淋巴細(xì)胞的 DNA 合成以及干擾素γ合成。相比之下,只有 8-姜辣素和 [10]-姜辣素抑制 CD25 和 CD69 表達(dá)以及 IL-2 合成。沒有一種姜醇影響 IL-4 合成。外源性 IL-2 在 [6]-姜辣素存在下增強(qiáng) T 淋巴細(xì)胞增殖,但在 8-姜辣素或 [10]-姜辣素存在下沒有顯著增加 T 淋巴細(xì)胞增殖。與這一發(fā)現(xiàn)一致,8-姜辣素和 [10]-姜辣素?fù)p害了 IL-2 誘導(dǎo)的 CTLL-2 細(xì)胞增殖,但組成型 CD25 表達(dá)不受影響,表明 IL-2 受體信號傳導(dǎo)受到抑制。一般來說,[10]-姜辣素和 8-姜辣素比 [6]-姜辣素更有效的 T 淋巴細(xì)胞抑制劑。結(jié)論:姜辣素對 T 淋巴細(xì)胞反應(yīng)的抑制表明,這些植物化學(xué)物質(zhì)可能對與過度或不適當(dāng)?shù)?T 淋巴細(xì)胞活化相關(guān)的慢性炎癥有益。
CAS 23513-08-8對應(yīng)的化學(xué)品是8-姜酚,以下是對該化學(xué)品的詳細(xì)介紹:
別名:8-姜辣醇、8-姜辣素
英文名:8-Gingerol
分子式:C19H30O4
分子量:322.445(也有資料給出為322.439或322.444)
CAS號:23513-08-8
密度:約為1.058g/cm3(也有資料給出為1.1±0.1g/cm3)
沸點(diǎn):476.4°C at 760 mmHg
閃點(diǎn):162.6°C
熔點(diǎn):3032°C(也有資料給出為2930°C)
精確質(zhì)量:322.214417
PSA:66.76000
LogP:3.55
蒸汽壓:0.0±1.3 mmHg at 25°C(也有資料給出為6.94E-10 mmHg at 25°C)
折射率:1.517
比旋光度:+26 (c,0.9 in CHCl3)(特定條件下)
外觀性狀:類白色蠟狀物或油性固體,也有資料描述為淺黃色粉末。
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑,不溶于水和酸,微溶于堿。
用途:主要用于含量測定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等科研用途,不得用于注射、食用或其他非科研用途。
藥理藥效:8-姜酚具有抗發(fā)炎和抗氧化活性,可激活TRPV1,EC50值為5.0μM。此外,它還能抑制COX-2,并能抑制體外H. pylori的生長。從生姜中提取的8-姜酚還具有明顯的抑制腫瘤增殖活性的作用。
應(yīng)在2~8°C下避光保存,長時(shí)間暴露在空氣中可能會導(dǎo)致含量降低。樣品溶液應(yīng)現(xiàn)配現(xiàn)用,如需提前配制,最好分成獨(dú)立包裝冷凍保存(-20°C以下),臨用前再取出解凍,通常可以保存2周。
8-姜酚僅供科研、實(shí)驗(yàn)室使用,不作為藥品、家庭或其他用途。
在處理8-姜酚時(shí),應(yīng)遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程,避免吸入粉塵、煙霧或氣體,并保證充分的通風(fēng)。
如不慎接觸皮膚或眼睛,應(yīng)立即用大量清水沖洗,并尋求醫(yī)療幫助。
綜上所述,8-姜酚是一種具有重要藥理活性的化合物,在科研領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。然而,在使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲