核因子 (NF)-κB 在炎癥的產(chǎn)生中很重要。除了調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝外,過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體 (PPAR)-α 激活劑還減少 NF-kappaB 活化以終止炎癥途徑的激活。絞股藍(lán) (GP) 已被用于治療各種炎癥性疾病和高脂血癥。方法和結(jié)果:在這里,我們證明 GP 提取物及其主要成分之一石股藍(lán)皂苷 XLIX (Gyp-XLIX) 抑制 LPS 誘導(dǎo)的小鼠巨噬細(xì)胞 NF-kappaB 活化。此外,Gyp-XLIX 恢復(fù)了 LPS 和 TNF-α 誘導(dǎo)的胞質(zhì) I-kappaBalpha 蛋白表達(dá)降低,并抑制了 NF-kappaB (p65) 向 THP-1 單核細(xì)胞和 HUVEC 細(xì)胞核的易位。選擇性 PPAR-α 拮抗劑 MK-886 消除了 LPS 和 TNF-α 誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞中 NF-kappaB 熒光素酶活性的抑制。GP 提取物和 Gyp-XLIX (EC(50):10.1 μM) 增強(qiáng)了轉(zhuǎn)染 tK-PPREx3-Luc 報(bào)告基因質(zhì)粒和 PPAR-α 表達(dá)載體的 HEK293 細(xì)胞中的 PPAR-α 熒光素酶活性。此外,Gyp-XLIX 特異性增強(qiáng)了 THP-1 衍生的巨噬細(xì)胞中的 PPAR-α mRNA 和蛋白質(zhì)表達(dá)。Gyp-XLIX 對(duì) PPAR-α 的選擇性表現(xiàn)為:在轉(zhuǎn)染 PPAR-α、PPAR-β/δ 或 PPAR-γ1 質(zhì)粒表達(dá)載體的 HEK293 細(xì)胞中,以及在天然表達(dá)所有三種 PPAR 亞型的 THP-1 衍生巨噬細(xì)胞中僅激活 PPAR-α。結(jié)論:本研究證明,Gyp-XLIX 是一種天然存在的 gynosaponin ,通過(guò) PPAR α 依賴性途徑抑制 NF-kappaB 活化。
組織因子 (TF) 不僅參與動(dòng)脈粥樣硬化和其他心血管疾病的進(jìn)展,還與腫瘤生長(zhǎng)、轉(zhuǎn)移和血管生成有關(guān),因此可能是定向癌癥治療的有吸引力的靶點(diǎn)。絞股藍(lán) (GP) 廣泛用于治療各種心血管疾病,包括動(dòng)脈粥樣硬化以及癌癥。絞股藍(lán)皂苷 (Gyp) XLIX 是一種達(dá)瑪烷型糖苷,是 GP 中的重要成分之一。我們最近報(bào)道了股藍(lán)皂苷 XLIX 是一種有效的過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體 (PPAR)-α 激活劑。方法和結(jié)果:在這里,我們證明絞股藍(lán)皂苷 XLIX (0-300 μM) 濃度在轉(zhuǎn)染啟動(dòng)子報(bào)告基因構(gòu)建體 pTF-LUC 的人單核細(xì)胞 THP-1 細(xì)胞中被炎癥刺激脂多糖 (LPS) 誘導(dǎo)后依賴性地抑制 TF 啟動(dòng)子活性。此外,絞股藍(lán)皂苷 XLIX 抑制 LPS 誘導(dǎo)的 THP-1 單核細(xì)胞中的 TF mRNA 和蛋白質(zhì)過(guò)表達(dá)。顯色酶活性測(cè)定進(jìn)一步證實(shí)了其對(duì) LPS 誘導(dǎo)的 TF 亢進(jìn)的抑制作用。本研究中報(bào)道的石藍(lán)皂甙 XLIX 的活性與有效的合成 PPAR-α 激活劑 Wy-14643 的活性相似。此外,在 PPAR-α 選擇性拮抗劑 MK-886 存在下,絞股藍(lán)皂苷 XLIX 誘導(dǎo)的對(duì) TF 熒光素酶活性的抑制作用被完全消除。結(jié)論:目前的研究結(jié)果表明,絞股藍(lán)皂苷 XLIX 通過(guò) PPAR α 依賴性途徑抑制 LPS 誘導(dǎo)的 TF 過(guò)表達(dá)并增強(qiáng)其在人 THP-1 單核細(xì)胞中的活性。這些數(shù)據(jù)為使用傳統(tǒng)中草藥 G. pentaphyllum 治療心血管和炎癥性疾病以及癌癥的基礎(chǔ)提供了新的見(jiàn)解。
方法和結(jié)果:從絞股藍(lán) C.Y. Wu 的地上部分分離出一種名為 gylongiposide I 的新型三萜皂苷。根據(jù)化學(xué)證據(jù)和光譜數(shù)據(jù),將 gylongiposide I 的結(jié)構(gòu)闡明為 19-氧代-3 β,20(S),21-三羥基達(dá)瑪-24-烯-3-O-([α-L-鼠李糖吡喃糖基(1-->2)] [β-D-二基吡喃糖基(1-->3)]) α-L-阿拉伯吡喃糖苷 (G)。結(jié)論:已知化合物鑒定為股藍(lán)皂苷 XLIX(F) 和人參皂甙 Rb1(A)。
CAS號(hào)94987-08-3對(duì)應(yīng)的是絞股藍(lán)皂苷XLIX,這是一種從葫蘆科植物絞股藍(lán)(Gynostemma pentaphyllum)中提取的具有多種藥理活性的化合物。以下是對(duì)絞股藍(lán)皂苷XLIX的詳細(xì)介紹:
中文名稱:絞股藍(lán)皂苷XLIX
英文名稱:Gypenoside XLIX
CAS號(hào):94987-08-3
分子式:C52H86O21
分子量:約為1047.22(也有文獻(xiàn)報(bào)道為1047.23)
外觀:通常為白色結(jié)晶或粉末狀。
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑,也可溶于水,不溶于石油醚、氯仿等有機(jī)溶劑。
密度:1.4±0.1 g/cm3(或1.41 g/cm3,不同來(lái)源可能略有差異)。
沸點(diǎn):1105.1±65.0 °C(Predicted)。
閃點(diǎn):306.9±27.8 °C。
折射率:1.615。
降血壓:通過(guò)調(diào)節(jié)血管張力,降低血壓,有助于預(yù)防高血壓及其并發(fā)癥。
降血脂:降低血液中的膽固醇和甘油三酯水平,有助于預(yù)防動(dòng)脈硬化和心血管疾病。
增強(qiáng)免疫力:提高機(jī)體的免疫力,增強(qiáng)抗病能力,有助于預(yù)防感冒和其他感染性疾病。
減緩衰老:具有抗氧化作用,可以清除自由基,延緩細(xì)胞衰老,保護(hù)身體健康。
抗動(dòng)脈硬化:通過(guò)抑制血管平滑肌細(xì)胞的增殖和遷移,減少動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生。
抑制血栓形成:具有抗血小板聚集和抗凝作用,有助于預(yù)防血栓的形成。
醫(yī)藥領(lǐng)域:用于治療高血壓、高血脂、動(dòng)脈硬化等心血管疾病,以及提高免疫力、抗衰老等。
保健品領(lǐng)域:作為保健品原料,用于制作具有降血壓、降血脂、增強(qiáng)免疫力等功效的保健品。
化妝品領(lǐng)域:因其具有抗氧化、抗衰老的作用,可用于制作具有抗衰老功效的化妝品。
絞股藍(lán)皂苷XLIX應(yīng)在低溫下保存,通常建議儲(chǔ)存溫度為2~8°C,且需干燥、避光、密封保存,以防止其含量降低或發(fā)生變質(zhì)。
長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中可能會(huì)導(dǎo)致絞股藍(lán)皂苷XLIX的含量降低,因此在使用時(shí)應(yīng)盡快密封保存。
絞股藍(lán)皂苷XLIX作為藥物或保健品成分時(shí),應(yīng)遵循產(chǎn)品說(shuō)明或醫(yī)生建議的劑量使用,避免過(guò)量使用導(dǎo)致不良反應(yīng)。
綜上所述,絞股藍(lán)皂苷XLIX是一種具有多種藥理作用的化合物,在醫(yī)藥、保健品、化妝品等領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲