Pogostone 的體外和體內(nèi)抗菌活性。

我們對(duì)幾種傳統(tǒng)中藥的抗菌研究發(fā)現(xiàn)，來(lái)自 Pogostemon cablin 的廣藿香油對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌 （MRSA） 具有顯著的抗菌活性，MRSA 已傳播到世界各地并感染了無(wú)數(shù)人。為了在廣藿香油中找到更活躍的天然物質(zhì)，本研究分離了主要成分之一 Pogostone，并在體外和體內(nèi)評(píng)估了其抗菌活性。
方法和結(jié)果：
體外試驗(yàn)通過(guò)瓊脂雙稀釋法篩選了 廣藿香酮對(duì) 83 種細(xì)菌的抗菌特性，包括 35 克陽(yáng)性菌和 48 克陰性菌菌株。體內(nèi)試驗(yàn)采用體重 18-22 g 的雄性和雌性白昆明鼠的無(wú)特異性病原體 （SPF） 菌株，檢測(cè)廣藿香酮注射供試菌株的中位致死劑量 （MLD） 后的保護(hù)能力。 體外試驗(yàn)表明，廣藿香酮 可抑制革蘭氏陰性菌 （0.098-1 600 μg/ml） 和革蘭氏陽(yáng)性菌 （0.098-800 μg/ml）。對(duì)于干干棒狀桿菌和一些產(chǎn)黃綠桿菌，廣藿香酮的最低抑菌濃度 （MIC） 值極低 （<0.098 μg/ml）。值得注意的是，廣藿香酮 對(duì) MRSA 等一些耐藥細(xì)菌也有活性。此外，廣藿香酮 通過(guò)腹膜內(nèi)注射在體內(nèi)對(duì)大腸桿菌 （E. coli） 和 MRSA 顯示出抗菌活性。90% 的感染 E. coil 的小鼠在 50 和 100 mg/kg 的濃度下可以得到保護(hù)，60% 的小鼠在 25 mg/kg 的濃度下可以得到保護(hù)，而對(duì)感染 MRSA 的小鼠的保護(hù)率分別為 60% 和 50% 在 100 和 50 mg/kg 的劑量下。
結(jié)論：
Pogostone 可開(kāi)發(fā)為臨床治療的潛在抗菌劑。

廣藿香酮 抑制促炎介質(zhì)的產(chǎn)生并防止小鼠的內(nèi)毒素休克。

Pogostemon cablin （Blanco） Benth 是一種著名的藥草，在許多亞洲國(guó)家常用于治療炎癥性疾病。Pogostone （PO） 是從 Pogostemon cablin 中分離的天然產(chǎn)物，已知具有多種藥理活性。本研究旨在探討 PO 的抗炎特性，闡明其作用機(jī)制，并評(píng)價(jià)其潛在的急性毒性。
方法和結(jié)果：
使用脂多糖 （LPS） 刺激的 RAW264.7 巨噬細(xì)胞評(píng)估 PO 的體外抗炎活性。ELISA 和 RT-PCR 分別檢測(cè)促炎介質(zhì)的蛋白和 mRNA 水平。通過(guò) Western blot 測(cè)定 NF-κB 和 MAPK 家族的蛋白，以研究潛在的分子機(jī)制。使用 LPS 誘導(dǎo)的小鼠內(nèi)毒素休克測(cè)試 PO 的體內(nèi)抗炎活性。此外，在急性毒性試驗(yàn)中測(cè)試了小鼠 PO 的中位致死量 （LD50）。 在體外，PO 顯著抑制促炎介質(zhì)的蛋白和 mRNA 表達(dá)，包括 TNF-α 、 IL-6 、 IL-1β 、 NO 和 PGE2。PO 抗炎活性的作用機(jī)制部分取決于抑制 NF-κB 的激活以及 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化。在體內(nèi)，PO 能夠顯著降低 LPS 誘導(dǎo)的小鼠死亡率。此外，PO 可以顯著抑制血清中促炎介質(zhì)的產(chǎn)生，并減輕肝和肺損傷。PO 在內(nèi)毒素休克期間的作用機(jī)制可能歸因于通過(guò)抑制 NF-κB 的激活和 p38 MAPK 的磷酸化下調(diào)多個(gè)器官中炎癥介質(zhì)的 mRNA 表達(dá)。此外，靜脈給藥小鼠 PO 的 LD50 約為 163mg/kg，比動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中使用的劑量高約 8 倍。
結(jié)論：
我們關(guān)于 PO 的抗炎作用和潛在分子機(jī)制的研究結(jié)果有助于證明 Pogostemon cablin 在中藥中用于治療炎癥性疾病的合理性。更重要的是，結(jié)果還使 PO 成為一種很有前途的抗炎劑，值得進(jìn)一步開(kāi)發(fā)成為治療感染性休克的藥物。

使用液相色譜和質(zhì)譜法表征 pogostone 在體外和體內(nèi)的代謝。

廣藿香酮具有強(qiáng)大的抗菌和抗真菌活性，已用于 Pogostemon cablin 精油的質(zhì)量控制。廣藿香酮口服后很容易吸收，但它在哺乳動(dòng)物中的代謝仍然難以捉摸。 研究廣藿香酮 在體外和體內(nèi)的代謝特征。
方法和結(jié)果：
采用高效液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用 （LC-MS） 技術(shù)。利用 Orbitrap MS 和離子阱串聯(lián)質(zhì)譜 （MS/MS） 分析了 Pogostone 的代謝，因?yàn)闇y(cè)量中的高靈敏度和高選擇性。使用大鼠肝微粒體進(jìn)行體外實(shí)驗(yàn)，同時(shí)對(duì)大鼠進(jìn)行體內(nèi)研究，大鼠口服 Pogostone （80 mg/kg）。 總共發(fā)現(xiàn)了 3 種單羥基化、1 種二羥基化、1 種單氧、1 種雙氧合代謝物、1 種水解代謝物和 1 種羥基共軛代謝物。此外，羥基化被證明是 Pogostone 的主要代謝途徑。
結(jié)論：
LC-MS 被證明是 Pogostone 代謝物鑒定的有力工具。代謝物的初步鑒定為 Pogostone 的代謝線索提供了見(jiàn)解。

Pogostemonis Herba 的 pogostone 對(duì)乙醇誘導(dǎo)的大鼠胃潰瘍的保護(hù)作用。

我們檢查了從 Pogostemonis Herba 中分離的化學(xué)成分 Pogostone （PO） 對(duì)乙醇誘導(dǎo)的大鼠胃潰瘍的保護(hù)作用。
方法和結(jié)果：
在乙醇攝入前以 10 、 20 和 40 mg/kg 體重的劑量給予 PO 有效保護(hù)胃部免受潰瘍。與載體組相比，所有劑量的 PO 均顯著改善了胃病變。PO 預(yù)處理可防止氧化損傷和前列腺素 E2 （PGE2） 含量降低。此外，相對(duì)于載體組，PO 預(yù)處理顯著增加了谷胱甘肽 （GSH） 、超氧化物歧化酶 （SOD） 和過(guò)氧化氫酶 （CAT） 的粘膜水平，并降低了胃丙二醛 （MDA）。在機(jī)制研究中，在 PO 預(yù)處理的胃粘膜中觀察到非蛋白巰基 （NP-SH） 的顯著升高。血清細(xì)胞因子分析表明，PO 預(yù)處理明顯提高了乙醇誘導(dǎo)大鼠白細(xì)胞介素-10 （IL-10） 水平的降低，同時(shí)顯著減輕了白細(xì)胞介素-6 （IL-6） 和腫瘤壞死因子 α （TNF-α） 分泌的增加。
結(jié)論：
綜上所述，這些結(jié)果強(qiáng)烈表明 PO 可對(duì)胃潰瘍發(fā)揮胃保護(hù)作用，其潛在機(jī)制可能與刺激 PGE2、改善抗氧化和抗炎狀態(tài)以及保留 NP-SH 有關(guān)。