加巴噴丁USP37 中文名稱:加巴噴丁[1] 中文別名:1-(氨甲基)環(huán)己烷乙酸;1-(甲氨基)環(huán)己烷乙酸 英文名稱:Gabapentin 英文別名:gabapentin; neurontin; 1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid; GABAPENTINE; GOE-3450; (1-aminomethyl-cyclohexyl)-acetic acid; AKOS 92109; [2-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid CAS號:60142-96-3 加巴噴丁 加巴噴丁 EINECS號:262-076-3 分子式:C9H17NO2 分子量:171.2368 密度:1.048g/cm3 熔點(diǎn):162℃ 沸點(diǎn):321.1°C at 760 mmHg 閃點(diǎn):148°C 蒸汽壓:6.32E-05mmHg at 25°C 純度: ≥99.0% MDL號: MFCD00865286 Beilstein號: 2359739 性狀:白色結(jié)晶性粉末。 危險代碼:T 危險等級:61-36/37/38 安全等級:53-26-36/37/39-45 藥理毒理: 加巴噴丁在各種動物模型中均顯示預(yù)防癲癇的作用,另外,在動物痙攣、鎮(zhèn)痛和肌萎縮性側(cè)索硬化模型中也顯示作用。加巴噴丁對腦組織的新穎結(jié)合點(diǎn)有高的親和性,它能通過氨基酸轉(zhuǎn)移體通過體內(nèi)一些屏障,同其它抗驚厥藥相比,加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。用于常規(guī)抗癲癇藥不能滿意控制或不能耐受的局限性發(fā)作的癲癇患者,以及局限性發(fā)作并繼而全身化的癲癇患者的附加治療。 制備方法:1-1-環(huán)己烷二乙酸單甲酯和氯甲酸乙酯(溶于含三乙胺的丙酮中)的及疊氮鈉水溶液反應(yīng),得到的產(chǎn)物在鹽酸中回流,即得加巴噴丁。 藥理作用編輯 加巴噴丁抗驚厥作用的機(jī)制尚不明確,但動物試驗(yàn)提示,與其他上市的抗驚厥藥物相似,加巴噴丁可抑制癲癇發(fā)作。小鼠和大鼠電休克試驗(yàn)、苯四唑癲癇發(fā)作試驗(yàn)以及其他動物試驗(yàn)(如遺傳性癲癇模型等)結(jié)果提示,加巴噴丁具有抗癲癇作用,但這些癲癇模型與人體的相關(guān)性尚不清楚。
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