黑曲霉生物轉(zhuǎn)化的對甲氧基肉桂酸乙酯的細(xì)胞毒性活性。

方法和結(jié)果：
使用蒸汽蒸餾和超臨界流體萃取 （SFE） 提取 Kaempferiagalanga 根莖。分餾后，高良姜對甲氧基肉桂酸乙酯 （EPMC） 的主要化合物是對羥基肉桂酸曲霉乙酯 （Ethyl 4-methoxycinnamate，EPHC）。使用 MTT 測定通過對人乳腺癌 （MCF-7） 細(xì)胞系的活性建立 EPMC 及其生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物 （EPHC） 的生物活性。對羥基肉桂酸乙酯 （EPHC） 在 1000 μg/mL 時細(xì)胞毒性最強(qiáng)，細(xì)胞活力百分比為 9.87%，IC50 為 340 μg/mL。與 EPMC 相比，顯示出輕微的細(xì)胞毒性活性。
結(jié)論：
與其母體化合物 （EPMC） 相比，生物轉(zhuǎn)化過程能夠產(chǎn)生更高的代謝物 （EPHC） 細(xì)胞毒性活性。

從 Kaempferia galanga 中分離的 P-甲氧基肉桂酸乙酯的色素減退作用。

我們從高良姜 Kaempferia 乙醇提取物的氯仿組分中分離出晶體，并通過核磁共振分析將其鑒定為對甲氧基肉桂酸乙酯（Ethyl 4-methoxycinnamate）。
方法和結(jié)果：
在本研究中，我們發(fā)現(xiàn)對甲氧基肉桂酸乙酯顯著降低了 α-黑素細(xì)胞刺激素 （α-MSH） 刺激的 B16F10 小鼠黑色素瘤細(xì)胞的黑色素合成。然而，在無細(xì)胞系統(tǒng)中，對甲氧基肉桂酸乙酯并不直接抑制酪氨酸酶，酪氨酸酶是黑色素生成的限速酶。相反，它以劑量依賴性方式抑制 B16F10 細(xì)胞中的酪氨酸酶活性。此外，Western blot 分析顯示，對甲氧基肉桂酸乙酯可降低 α-MSH 刺激的 B16F10 細(xì)胞中小眼癥相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子和酪氨酸酶水平。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明，對甲氧基肉桂酸乙酯的色素抑制作用是酪氨酸酶下調(diào)的結(jié)果。從 K. galanga 中分離的對甲氧基肉桂酸乙酯可以開發(fā)為治療色素沉著過度的皮膚美白劑。

分離對甲氧基肉桂酸乙酯，姜黃的主要抗真菌原理。

用熱乙醇提取姜黃 zedoaria 的干燥根莖的抗真菌原理。
方法和結(jié)果：
通過對中性氧化鋁和硅膠進(jìn)行連續(xù)色譜分析，獲得三種抗生素化合物 A 、 B 和 C，均對紅色毛癬菌、黑曲霉和釀酒酵母具有活性，以化學(xué)純形式獲得。通過紫外、紅外、磁敏電阻和質(zhì)譜分析，這些化合物中含量最高的一種的結(jié)構(gòu)（C，69.8%;H，6,8%;0.23.4%）被指定為對甲氧基肉桂酸乙酯 （Ethyl 4-methoxycinnamate，EPMC）。 通過合成和比較天然和合成產(chǎn)物的化學(xué)和生物特性來證實所提出的結(jié)構(gòu)。 EPMC 以低于 10 mug/ml 的濃度抑制紅色毛癬菌、黑曲霉、釀酒酵母和絮狀表皮癬菌的生長;濃度低于 25 mug/ml 的煙曲霉、產(chǎn)紫青霉、變異三角孢菌、石膏微孢菌、羅氏菌核、地質(zhì)念珠、尖孢鐮刀菌和米瘤蠕孢菌;和 Candida krusei 和 T. mentagrophytes 濃度低于 50 mug/ml。紅色毛滴蟲的孢子在與乙醇溶液 （30 mug/ml） 接觸 2 小時后失去活力或發(fā)芽能力。

對甲氧基肉桂酸乙酯的結(jié)構(gòu)修飾及其作為小鼠纖維肉瘤化學(xué)預(yù)防劑的生物測定

方法和結(jié)果：
在本研究中，以高良姜中分離的對甲氧基肉桂酸乙酯（Ethyl 4-methoxycinnamate）為起始原料，以良好的產(chǎn)量生產(chǎn)硫脲衍生物 （4a、4b、4c）。通過FTIR、1 H-NMR、13個關(guān)鍵詞確認(rèn)合成產(chǎn)物：高良姜、環(huán)氧合酶-2、對甲氧基肉桂酸乙酯（Ethyl 4-methoxycinnamate）、硫脲衍生物、纖維肉瘤C-NMR和HRMS光譜方法。使用皮下注射 0.3% 苯并 （a） 芘誘導(dǎo)的小鼠模型在體內(nèi)測試它們對纖維肉瘤的活性，該模型給藥 5 次，每兩天一次。
結(jié)論：
我們的結(jié)果表明，纖維肉瘤可以被所有合成化合物抑制。計算機(jī)分析預(yù)測，所有合成化合物通過抑制 COX-2 對抗纖維肉瘤的機(jī)制化學(xué)預(yù)防活性之一。