配制了用于幾乎不溶于水的藥物 Diosmin 的納米纖維膜載體。本研究的目的是評(píng)估藥物在 pH 7.8 的水性緩沖液中的釋放和溶出特性，并將藥物載體與可用藥物形式的適用性進(jìn)行比較，并篩選地奧司明吸收程度。方法和結(jié)果：膜由 HPC/PVA/PEO 藥物水溶液生產(chǎn)，然后通過 SEM 和 DSC 測(cè)量進(jìn)行評(píng)估。結(jié)果表明，Diosmin 以無定形狀態(tài)摻入納米纖維中，和/或以固體分散體的形式摻入。體外釋放實(shí)驗(yàn)的結(jié)果摘錄了藥物的非?？焖俚尼尫牛缓笮纬蛇^飽和的溶液和藥物的部分沉淀（“彈簧”效應(yīng)）。與微粉化和結(jié)晶形式相比，實(shí)現(xiàn)了藥物從納米纖維載體中溶解的顯著增加。對(duì)大鼠進(jìn)行的體內(nèi)生物利用度研究表明，與微粉化形式相比，納米纖維藥物制劑給藥后初始藥物血漿水平更高，AUC 值更高。結(jié)論：研究結(jié)果表明，地奧司明體外溶出度的改善也帶來了藥物體內(nèi)吸收程度的增強(qiáng)。
缺血組織的再灌注導(dǎo)致氧衍生自由基的產(chǎn)生，自由基在細(xì)胞損傷中起重要作用。本研究的目的是評(píng)估地奧司明對(duì)缺血再灌注相關(guān)心功能障礙、氧化應(yīng)激和細(xì)胞凋亡的心臟保護(hù)和抗氧化作用。方法和結(jié)果：在整個(gè)實(shí)驗(yàn)期間，大鼠每天口服地奧司明 （50 和 100 mg/kg 體重 （bw））。使用 langendorff 灌注法離體進(jìn)行缺血/再灌注方案，并根據(jù)百分比率壓力積評(píng)估心臟功能恢復(fù)。評(píng)價(jià) LDH 和 CK-MB 活性的冠狀動(dòng)脈流出物、抗氧化酶活性、脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物、TCA 循環(huán)酶活性。此外，還量化了 Diosmin 的體外超氧陰離子和羥基自由基清除潛力。最后，采用實(shí)時(shí)定量 PCR 評(píng)估心臟 Bcl-2 mRNA 表達(dá)。與持續(xù)灌注心臟相比，再灌注后心臟功能恢復(fù)受損。Diosmin 治療可顯著預(yù)防。抗氧化酶活性受損和脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物水平升高也受到顯著抑制。TCA 循環(huán)酶的活性受到保護(hù)，不受再灌注應(yīng)激的影響。下調(diào)的 Bcl-2 也顯著增加。方法和結(jié)果：本研究得出結(jié)論，地奧司明預(yù)處理通過其抗氧化作用預(yù)防了與控制心臟再灌注相關(guān)的所有受損模式，包括心臟功能、氧化應(yīng)激和細(xì)胞凋亡。
本研究的目的是評(píng)價(jià) Diosmin 對(duì)實(shí)驗(yàn)誘導(dǎo)的心肌梗死大鼠的保護(hù)作用。方法和結(jié)果：地奧司明 （5 和 10mg/kg 體重） 作為治療前每日口服給藥，持續(xù) 10 天。然后以 24 h 的間隔將異丙腎上腺素 （100mg/kg） 皮下注射到大鼠體內(nèi)，持續(xù) 2 天 （第 11 天和第 12 天）。與正常大鼠相比，異丙腎上腺素誘導(dǎo)的心肌梗死大鼠心電圖發(fā)生顯著變化，心臟標(biāo)志物水平增加。此外，在異丙腎上腺素誘導(dǎo)的心肌梗死大鼠中觀察到血漿脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物增加和血漿中脂質(zhì)代謝改變。地奧司明 （5 和 10mg/kg 體重） 預(yù)處理可最大限度地減少異丙腎上腺素誘導(dǎo)的心肌梗死大鼠的心電圖變化，降低血清心臟標(biāo)志物酶水平，減少血漿脂質(zhì)過氧化，并最大限度地減少脂質(zhì)代謝的改變。此外，Diosmin 抑制肝臟 HMG CoA 還原酶活性的增強(qiáng)。結(jié)論：體外研究揭示了 Diosmin 的自由基清除活性。自由基清除和抗高脂作用是 Diosmin 心臟保護(hù)作用的原因。
本研究旨在評(píng)價(jià)地奧司明對(duì) 2 型糖尿病大鼠糖尿病神經(jīng)病變的影響。方法和結(jié)果：通過單次腹腔注射鏈脲佐菌素 （35 mg/kg） 和高脂飲食誘導(dǎo)雄性 Sprague-Dawley 大鼠 2 型糖尿病。確診糖尿病后 4 周，糖尿病大鼠在接下來的 4 周內(nèi)用地奧司明 （50 和 100 mg/kg，口服） 治療。評(píng)估大鼠的生化、行為和氧化應(yīng)激參數(shù)。在實(shí)驗(yàn)的第 6 周、第 7 周、第 8 周、第 9 周和第 10 周進(jìn)行 Eddy 熱板和尾浸試驗(yàn)，分別評(píng)估熱痛覺過敏和冷痛異常。此外，進(jìn)行步行功能測(cè)試以評(píng)估治療計(jì)劃結(jié)束時(shí)的運(yùn)動(dòng)反應(yīng)。 在整個(gè)實(shí)驗(yàn)計(jì)劃中，大鼠飼喂高脂飲食，低劑量鏈脲佐菌素的給藥誘導(dǎo)血糖水平和胰島素抵抗顯著升高，經(jīng)口服葡萄糖耐量試驗(yàn)證實(shí)。用 50 和 100 mg/kg 劑量的地奧司明治療可顯著恢復(fù)體重減輕、血糖升高和血脂水平。此外，在 Diosmin 治療的糖尿病大鼠中觀察到熱痛覺過敏、寒冷異常性疼痛和行走功能的劑量依賴性改善。Diosmin 治療 4 周后，糖尿病大鼠丙二醛、一氧化氮水平升高，谷胱甘肽水平和超氧化物歧化酶活性降低，顯著恢復(fù)。結(jié)論：地奧司明在預(yù)防大鼠早期糖尿病神經(jīng)病變進(jìn)展方面顯示出有益作用。
地奧司明是一種糖基化多酚化合物，常見于水果和蔬菜中，用于某些藥物的藥理制劑。方法和結(jié)果：通過熒光、紫外可見光、 FTIR 光譜、天然電泳和蛋白質(zhì)-配體對(duì)接研究研究了地奧司明與人血清白蛋白的相互作用。熒光研究表明，添加劑的結(jié)合位點(diǎn)涉及亞結(jié)構(gòu)域 IIA 水平上 Trp214 周圍環(huán)境的修飾。結(jié)合紅外酰胺 I' 波段的曲線擬合結(jié)果，估計(jì)了蛋白質(zhì)二級(jí)結(jié)構(gòu)的修飾，表明類黃酮結(jié)合后 α-螺旋結(jié)構(gòu)降低。通過熒光和紫外-可見光譜、FTIR 實(shí)驗(yàn)和分子建模獲得的數(shù)據(jù)清楚地說明了 Diosmin 與 HSA 的結(jié)合模式，表明 Diosmin 的主要結(jié)合位點(diǎn)位于 Sudlow 位點(diǎn) I。結(jié)論：計(jì)算映射證實(shí)了這一觀察結(jié)果，表明 Diosmin 的可能結(jié)合位點(diǎn)位于亞結(jié)構(gòu)域 IIA 的疏水腔中，其微環(huán)境能夠幫助和穩(wěn)定配體在非平面構(gòu)象中的結(jié)合。此外，地奧司明與 HSA 的結(jié)合顯著有助于保護(hù)蛋白質(zhì)免受 HCLO 和 Fenton 反應(yīng)引起的降解。
CAS 520-27-4是地奧司明（Diosmin）的CAS號(hào)，以下是對(duì)地奧司明的詳細(xì)介紹：
中文名稱：地奧司明
英文名稱：Diosmin
CAS號(hào)：520-27-4
分子式：C28H32O15
分子量：608.54（或608.545）
密度：1.7±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)：926.8±65.0 °C（at 760 mmHg）
熔點(diǎn)：277-278°C
閃點(diǎn)：305.2±27.8 °C
外觀性狀：白色至灰色至棕色粉末或晶體
溶解性：幾乎不溶于水，溶于二甲基亞砜（DMSO），幾乎不溶于乙醇，溶于稀的堿性溶液
地奧司明是一種在柑橘類水果中發(fā)現(xiàn)的類黃酮，也存在于某些植物的根部或果實(shí)中，如芳香科植物兩面針、佛手、檸檬果皮等。
藥理作用：
地奧司明具有維生素P樣作用，能降低血管的脆性及異常的通透性。
它還是芳烴受體（AhR）的激動(dòng)劑，可以上調(diào)A431細(xì)胞中p53、caspases 3和9的表達(dá)，以及下調(diào)Bcl-2、基質(zhì)金屬蛋白酶（MMP-2和MMP-9）的水平。
用途：
主要用于治療痔急性發(fā)作有關(guān)的各種癥狀，以及與靜脈淋巴功能不全相關(guān)的各種癥狀（如腿部沉重、疼痛、晨起酸脹不適感）。
在科研領(lǐng)域，地奧司明可用于含量測(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)等。
地奧司明應(yīng)儲(chǔ)存于陰涼、干燥、通風(fēng)良好的庫房中，遠(yuǎn)離火種、熱源，并防止陽光直射。其粉末型式在-20°C下可保存3年，在4°C下可保存2年。同時(shí)，應(yīng)與酸類、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲(chǔ)。
使用地奧司明前，應(yīng)仔細(xì)閱讀說明書，并在專業(yè)人士的指導(dǎo)監(jiān)督下進(jìn)行操作。
對(duì)于使用后的廢棄物，應(yīng)按照相關(guān)法律法規(guī)進(jìn)行正當(dāng)處理。
長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中，地奧司明的含量可能會(huì)有所降低。因此，在儲(chǔ)存和使用過程中應(yīng)注意保持其穩(wěn)定性。
綜上所述，地奧司明是一種具有多種藥理作用的化合物，主要用于治療與血管和淋巴系統(tǒng)相關(guān)的疾病。在科研領(lǐng)域，它也具有廣泛的應(yīng)用前景。
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王玲