Cirsium setidens Nakai 含有發(fā)揮生物活性的生物活性化合物。方法和結(jié)果:使用 3T3-L1 細(xì)胞和 C57BL/6 小鼠分析栗子提取物 (CSE) 中果膠菜素含量和自由基清除相關(guān)抗肥胖活性的方法驗(yàn)證。CSE 的 Pectolinarin 含量為 2.81±0.01 mg/g,校準(zhǔn)曲線線性度高 (R 2=0.9999)。CSE 表現(xiàn)出自由基清除活性和還原能力。CSE 和 Pectolinarin 通過(guò)下調(diào)成脂轉(zhuǎn)錄因子抑制 3T3-L1 細(xì)胞脂肪生成過(guò)程中的脂質(zhì)積累。CSE 補(bǔ)充劑抑制了喂食高脂肪飲食的 C57BL/6 小鼠的體重,并降低了血漿總膽固醇、甘油三酯、胰島素和葡萄糖水平。結(jié)論:富含果膠菜素的 CSE 可被認(rèn)為是天然抗氧化劑和抗肥胖成分的良好來(lái)源。
方法和結(jié)果:為了鑒定 Cirsium chanroenicum (菊科) 中的活性抗炎成分,制備了其甲醇提取物和幾種溶劑餾分;甲醇提取物和乙酸乙酯組分分別抑制脂多糖處理的 RAW 264.7 細(xì)胞和 A23187 處理的大鼠嗜堿性白血病 (RBL-1) 細(xì)胞中環(huán)氧合酶-2 (COX-2) 介導(dǎo)的前列腺素 E2 (PGE2) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) 介導(dǎo)的白三烯 (LT) 的產(chǎn)生。使用柱色譜法對(duì)乙酸乙酯組分進(jìn)行進(jìn)一步的生物活性引導(dǎo)分級(jí)分離,導(dǎo)致分離出果膠素(5,7-二羥基-4',6-二甲氧基黃酮)以及果膠素[果膠素7-鼠李糖基-(1->6)-葡萄糖苷]。Pectolinarigenin 在 >1 μM 時(shí)強(qiáng)烈抑制 COX-2 介導(dǎo)的 PGE2 和 5-LOX 介導(dǎo)的 LT 產(chǎn)生,表明它是 COX-2/5-LOX 的雙重抑制劑。然而,果膠脂素不影響 COX-2 表達(dá)或核轉(zhuǎn)錄因子 (NF-kappaB) 激活。此外,體內(nèi)研究表明,以 20-100 mg/kg 的劑量口服這兩種化合物對(duì)幾種炎癥/過(guò)敏動(dòng)物模型產(chǎn)生類似的抑制活性:花生四烯酸誘導(dǎo)的小鼠耳水腫、角叉菜膠誘導(dǎo)的小鼠爪水腫和被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應(yīng)。結(jié)論:所有這些結(jié)果表明,果膠脂素和果膠素具有抗炎活性,它們可能抑制炎癥病變中類花生酸的形成。這些活動(dòng)當(dāng)然有助于 C. chanroenicum 的抗炎機(jī)制。
方法和結(jié)果:對(duì) Cirsium subcoriaceum (菊科) 地上部分的干燥水提取物及其主要類黃酮苷 Pectolinarin 分別對(duì)小鼠和大鼠的鎮(zhèn)痛和抗炎作用進(jìn)行了評(píng)價(jià)。提取物和果膠素均發(fā)揮顯著且劑量依賴性的鎮(zhèn)痛和抗炎活性。此外,還評(píng)估了 Buddleia cordata 水提取物及其主要糖苷利納林的抗炎活性。結(jié)論:藥理學(xué)檢查結(jié)果證明,利那林是比 Pectolinarin 和吲哚美辛更好的抗炎劑。另一方面,Pectolinarin 比 linarin 發(fā)揮更好的鎮(zhèn)痛作用。
為鑒定菊科 (Cirsium setidens) 葉片的保肝成分,將甲醇提取物分為氯仿和丁醇兩部分,并在 D-半乳糖胺 (GalN) 致肝損傷大鼠模型中評(píng)價(jià)其保肝功效。方法和結(jié)果:通過(guò)血清天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶 (AST) 、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶 (ALT) 、堿性磷酸酶 (ALP) 和乳酸脫氫酶 (LDH) 的活性來(lái)測(cè)定保肝活性。谷胱甘肽代謝通過(guò)谷胱甘肽 (GSH) 、谷胱甘肽還原酶 (GR)、γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶 (GCS) 、谷胱甘肽 S-轉(zhuǎn)移酶 (GST) 和超氧化物歧化酶 (SOD) 水平等生化參數(shù)來(lái)測(cè)量。我們將活性較高的丁醇組分進(jìn)行柱色譜分析,得到果膠素,進(jìn)一步水解得到果膠素。施用 (10, 20 mg/kg, p.o.) 主要黃酮苷成分 Pectolinarin 及其糖苷配基 pectolinarigenin 2 周,顯著降低 AST、ALT、ALP 和 LDH 的活性水平,表明這兩種化合物具有保肝活性。果膠素和果膠素還增加了 GSH 、 GR 、 GCS 和 GST 以及 SOD 的活性水平。僅在 SOD 活性中觀察到顯著影響。結(jié)論:這表明這兩個(gè)成分主要通過(guò) SOD 抗氧化機(jī)制表現(xiàn)出保肝活性。
CAS 28978-02-1是大薊苷(Pectolinarin)的CAS號(hào),以下是對(duì)大薊苷的詳細(xì)介紹:
中文名稱:大薊苷
英文名稱:Pectolinarin
別名:柳穿魚(yú)葉苷、大蘺苷
CAS號(hào):28978-02-1
分子式:C29H34O15
分子量:622.57
化學(xué)分類:黃酮類
密度:1.6±0.1 g/cm3
沸點(diǎn):896.4±65.0 °C(at 760 mmHg)
閃點(diǎn):292.4±27.8 °C
熔點(diǎn):通常為254-255℃,但具體熔點(diǎn)可能因測(cè)定條件和樣品純度而異;也有資料顯示熔點(diǎn)為275℃。
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑。
來(lái)源:大薊苷主要來(lái)源于菊科植物薊(Cirsium japonicum DC.)的干燥地上部分或根,也可從Cirsium chanroenicum中分離得到。
提?。和ǔMㄟ^(guò)化學(xué)或生物方法從大薊植物中提取得到。
抑制荷瘤小鼠惡病質(zhì)的發(fā)生,延長(zhǎng)存活時(shí)間。
抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和惡液質(zhì)素(Cachectin)的產(chǎn)生。
具有抗炎活性,抑制IL-6和IL-8分泌以及PGE2和NO的產(chǎn)生。
可通過(guò)抑制PI3K/Akt途徑來(lái)抑制細(xì)胞增殖和炎癥反應(yīng),并誘導(dǎo)凋亡。
用于科研研究、鑒定和藥理實(shí)驗(yàn)等。
作為藥物成分,可能用于治療與炎癥、腫瘤等相關(guān)的疾病(但需注意,具體藥物應(yīng)用需經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的臨床試驗(yàn)和審批流程)。
一般在0℃-10℃之間冷藏保存,避光、密封、干燥。
對(duì)于長(zhǎng)期貯存的制備品,應(yīng)充分考慮各方面的影響因素,規(guī)范操作。
長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中,大薊苷的含量可能會(huì)有所降低。因此,在儲(chǔ)存和使用過(guò)程中應(yīng)注意保持其穩(wěn)定性。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲