頭孢洛林母核是合成頭孢洛林酯的主要原料，頭孢洛林酯的抗菌機(jī)制是與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合，進(jìn)而起到殺菌作用。對(duì)革蘭陽(yáng)性厭氧菌、金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、革蘭陰性厭氧菌、MRSA等耐藥革蘭陽(yáng)性菌的抗菌活性較強(qiáng)，對(duì)大腸桿菌、流感嗜血桿菌、耐青霉素肺炎球菌、產(chǎn)酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌也具有抑制作用。頭孢他洛林酯由日本武田制藥公司開發(fā),美國(guó)ForestLaboratories獲得市場(chǎng)授權(quán)。和其它頭孢菌素類抗生素一樣，頭孢洛林的化學(xué)結(jié)構(gòu)中，一個(gè)雙環(huán)與4個(gè)β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)合組成一個(gè)頭孢烯環(huán)。頭孢洛林對(duì)MRSA的活性正是由于其1,3-硫氮雜茂環(huán)。頭孢洛林是最新一代的頭孢菌素，臨床III期實(shí)驗(yàn)顯示其對(duì)于MRSA具有強(qiáng)大的抗菌活性，對(duì)照實(shí)驗(yàn)顯示在對(duì)于MRSA的治療中，頭孢洛林與萬(wàn)古霉素和氨曲南合用的治療效果沒(méi)有顯著的差異。在對(duì)于小區(qū)獲得性肺炎的治療中，頭孢洛林也與頭孢曲松的治療效果相當(dāng)，也沒(méi)有顯示更多的副作用。2010年10月，美國(guó)FDA批準(zhǔn)了日本武田制藥研制的新型頭孢類注射用抗生素—頭孢洛林酯注射劑（Teflaro）上市，用于治療成人社區(qū)獲得性細(xì)菌性肺炎（CABP）和急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染（ABSSSI），包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）。