多尼培南化學(xué)名為(1R,5S,6S)-2-[(3S,5S)-5-氨磺酰氨基甲基吡咯烷-3-硫基]-6-[(1R)-1-羥乙基]-1-甲基-1-碳代-2-青霉烯-3-羧酸,是由日本鹽野義公司(SHIONOGI)開發(fā)的新一代l-β甲基碳青霉烯類抗生素,其結(jié)構(gòu)特點具有1β-甲基和C-2位被硫代氨磺酰胺甲基吡咯烷取代。2007年10月美國FDA批準該藥注射劑用于臨床治療多種細菌引起的復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染及多種細菌引起的復(fù)雜性泌尿道感染。多尼培南抗菌譜廣、抗菌活性強,作為l—β甲基碳青霉烯類抗生素中的佼佼者,多尼培南正越來越多的吸引化學(xué)、生物、醫(yī)藥學(xué)者的興趣。藥效學(xué)多尼培南為β-內(nèi)酰胺類中碳青霉烯類抗生素。作用機制本藥通過與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)結(jié)劑量范圍呈線性。腎損害患者和老年人中AUC升高。本藥的平均血漿蛋白結(jié)合率約為8.1%,結(jié)合率與血藥濃度相關(guān),分布容積為16.8L(8.09~55.5L)。藥動學(xué)本藥可經(jīng)脫氫肽酶-Ⅰ代謝為無活性的開環(huán)代謝物(多尼培南-M1),但主要以原型藥經(jīng)腎清除,健康成人接受500mg本藥,48小時內(nèi)尿液中回收70%的原型藥和15%的開環(huán)代謝物。在健康成人中,本藥的平均血漿終末半衰期約為1小時,平均血漿清除率為15.9L/h,平均腎清除率為10.8L/h。腎功能正常者按每8小時500mg或1g多次靜脈輸注7~10日,未發(fā)現(xiàn)本藥累積。
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