基本信息
化學結(jié)構(gòu)與分子式:鹽酸異丙腎上腺素,化學名為 4 - [(2 - 異丙氨基 - 1 - 羥基) 乙基] - 1,2 - 苯二酚鹽酸鹽,分子式是。其結(jié)構(gòu)主要包含苯二酚結(jié)構(gòu)和異丙氨基乙醇結(jié)構(gòu),這兩個部分通過特定的化學鍵相連,并且與鹽酸形成鹽的形式,這種結(jié)構(gòu)特點決定了它的化學性質(zhì)和藥理活性。
別名與商品名:別名有喘息定、治喘靈等,在不同的藥品制劑和應(yīng)用場景下可能會有不同的商品名。
理化性質(zhì)
外觀:通常為白色或類白色結(jié)晶性粉末。
熔點:165.5 - 170℃(分解),這表明在這個溫度范圍內(nèi)它會發(fā)生分解反應(yīng),這種熱不穩(wěn)定性在其儲存和制劑過程中需要特別注意溫度控制。
溶解性:在水中易溶,這是因為它是鹽酸鹽的形式,增加了其在水中的溶解度;在乙醇中略溶;在氯仿或乙醚中幾乎不溶。其溶解性特點決定了它在不同的藥物制劑配方中的溶劑選擇。
酸堿度(pH):其水溶液呈酸性,因為含有鹽酸成分,pH 值大約在 4 - 5 之間,這在藥物的使用過程中可能會對局部組織產(chǎn)生一定的刺激作用。
化學性質(zhì)
氧化反應(yīng):分子中的酚羥基容易被氧化,尤其是在光照、受熱或與空氣接觸的情況下。氧化后的產(chǎn)物可能會失去藥理活性,甚至產(chǎn)生有害物質(zhì)。例如,在空氣中久置,苯二酚結(jié)構(gòu)部分可能會被氧化為醌類化合物,顏色會逐漸變深,從白色變?yōu)榉奂t色、棕色甚至黑色。
酸堿反應(yīng):作為一種鹽,它可以與堿發(fā)生反應(yīng)。當與氫氧化鈉等強堿反應(yīng)時,會生成游離的異丙腎上腺素堿,反應(yīng)式為。
與金屬離子反應(yīng)(潛在):酚羥基和氨基等官能團可能會與某些金屬離子發(fā)生配位反應(yīng)。不過,在常規(guī)的藥物使用環(huán)境下,這種反應(yīng)一般不太容易發(fā)生,但在特殊的藥物相互作用研究或復雜的制劑環(huán)境中需要考慮這種可能性。
藥理作用
激動 β 受體:對 β?和 β?受體都有強大的激動作用。激動心臟 β?受體,使心肌收縮力增強、心率加快、傳導加速、心輸出量增加;激動血管平滑肌 β?受體,使骨骼肌血管、冠狀血管等擴張,外周阻力降低,舒張壓下降。
擴張支氣管平滑肌:通過激動支氣管平滑肌 β?受體,起到舒張支氣管平滑肌的作用,能有效緩解支氣管痙攣,改善通氣功能,在哮喘等呼吸道疾病的治療中有重要應(yīng)用。
藥代動力學
吸收:口服后在胃腸道吸收,但由于在腸黏膜和肝臟中被單胺氧化酶(MAO)代謝破壞,口服生物利用度很低,一般采用氣霧吸入、舌下含服等給藥方式,能使藥物快速吸收進入血液循環(huán)。
分布:吸收后分布廣泛,可分布于心臟、肝臟、肺臟、腎臟等組織器官。
代謝:主要在肝臟和其他組織中被代謝,通過兒茶酚 - O - 甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)和 MAO 的作用,代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液排出體外。
排泄:大部分以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎排泄,少部分以原形排出。
臨床應(yīng)用
支氣管哮喘:用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作,通過氣霧吸入給藥,可以迅速緩解支氣管痙攣,減輕呼吸困難等癥狀。
心臟驟停:在心臟驟停的急救中,可用于心臟復蘇,靜脈注射能增強心肌收縮力,提高心率,增加心輸出量,幫助恢復心臟的自主搏動。
房室傳導阻滯:對于 Ⅱ 度、Ⅲ 度房室傳導阻滯,可舌下含服或靜脈滴注,改善心臟傳導功能。
不良反應(yīng)與注意事項
不良反應(yīng):常見的有心悸、頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、面色潮紅等,這是由于其對心臟和血管系統(tǒng)的作用導致的。還可能引起心律失常,嚴重時可能會導致室性心動過速、心室顫動等嚴重心律失常。
注意事項:冠心病、心肌炎、甲狀腺功能亢進等患者慎用,因為這些患者對 β 受體激動劑比較敏感,使用后可能會加重病情。在使用過程中要密切觀察患者的心率、血壓等生命體征變化。
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陳順