烏頭類生物堿主要含有劇毒烏頭堿 (AC)、梅烏頭堿 (MA) 和烏頭堿 (HA) 以及毒性較小的苯甲酰拉康堿 (BAC)、苯甲酰美沙康堿 (BMA)、苯甲酰羥帕康堿 (BHA)、烏頭堿、美沙康堿和羥烏酮。外排轉(zhuǎn)運蛋白包括 P-糖蛋白 (P-gp)、乳腺癌耐藥蛋白 (BCRP) 和多藥耐藥相關(guān)蛋白 2 (MRP2) 可以外排毒物以防止中毒。我們之前的出版物證明,P-gp 和 BCRP 有助于 AC、MA 和 HA 的外排,這在人結(jié)腸腺癌細胞系 (Caco-2 細胞)、轉(zhuǎn)染 MDR1 或 BCRP 的 Mardin-Darby 犬腎細胞系 (MDR1-MDCKII 和 BCRP-MDCKII 細胞) 中得到證實。然而,MRP2 的作用仍不確定。方法和結(jié)果:MRP2-MDCKII 細胞用于測定烏頭類生物堿的流出比 (Er) 和細胞內(nèi)量。此外,進一步研究了 MRP2 的重要性,無論有沒有 MRP2 抑制劑 LTC4。 MRP2-MDCKII 細胞中 AC、MA、HA、BAC、BMA 和 BHA 的 Er 值 (分別為 6.4 ± 0.3、5.9 ± 0.5、2.2 ± 0.2、1.6 ± 0.3、1.7 ± 0.2 和 1.9 ± 0.2)顯著高于 MDCKII 細胞,后者接近 1。在 LTC4 存在下,AC、MA、HA、BAC、BMA 和 BHA 的 Er 值降低到大約 1,并且在 MRP2-MDCKII 細胞中它們的細胞內(nèi)量也顯著增加。結(jié)論:MRP2 參與 AC、MA、HA、BAC、BMA 和 BHA 的外排,有助于這些成分或其草藥的安全應(yīng)用。
建立基于氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用 (GC-MS) 的細胞內(nèi)代謝組學(xué)方法,探討烏頭堿和苯甲酰拉康堿的毒性機制。選擇源自人胎盤的連續(xù)細胞系 BeWo 建立體外胎盤模型。方法和結(jié)果:分別暴露于 5 μg mL?1 烏頭堿和苯甲酰拉康堿 0 、 6 、 12 、 24 和 36 h 后提取細胞內(nèi)代謝物。通過 GC-MS 獲取細胞內(nèi)代謝譜。正交偏最小二乘判別分析 (OPLS-DA) 評分圖顯示對照組和干預(yù)組之間代謝組學(xué)特征的時間依賴性變化。通過可變投影影響 (VIP) 值篩選和單因素方差分析,并使用 NIST 2014 數(shù)據(jù)庫搜索,鑒定出 11 種代謝物,包括脯氨酸、甘氨酸、蘇氨酸、谷氨酸、N-乙酰谷氨酰胺、谷氨酰胺、賴氨酸、組氨酸、琥珀酸、葡萄糖和半乳糖,主要參與以下途徑:(1) 谷氨酰胺和谷氨酸代謝;(2) 甘氨酸、絲氨酸和蘇氨酸代謝;(3) 丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代謝;(4) 賴氨酸降解;(5) 精氨酸和脯氨酸代謝和 (6) 組氨酸代謝。結(jié)論:結(jié)果表明,氨基酸代謝是烏頭堿和苯甲酰拉康堿的主要代謝途徑,是導(dǎo)致烏頭堿和苯甲酰拉康堿對胎盤和胎兒毒性的原因。
CAS號為466-24-0的化學(xué)品是苯甲酰烏頭原堿,以下是關(guān)于它的詳細信息:
英文名稱:Benzoylaconine
別名:苯甲酰烏頭堿;Benzaconine;Isaconitine;Pikraconitin;14-O-Benzoylaconine等
分子式:C32H45NO10
分子量:603.70
CAS號:466-24-0
性狀:白色針晶粉末
熔點:有資料顯示為7.4°C,也有資料顯示為130°C(可能因測定條件或樣品純度不同而有所差異)
密度:1.4(未指明單位,可能為g/cm3)
沸點:711.4°C at 760 mmHg
折射率:1.631
閃光點:384°C
PSA:147.38000
LOGP:0.01520
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑
提取來源:主要提取自烏頭屬歐烏頭、川烏、北草烏和華烏頭等多種植物。
純度:市場上供應(yīng)的苯甲酰烏頭原堿通常具有較高的純度,如HPLC≥98%。
用途:主要用于含量測定、鑒定、藥理實驗等科研領(lǐng)域。
儲存條件:建議儲存在4℃冷藏、密封、避光的環(huán)境中,以確保產(chǎn)品的穩(wěn)定性和延長使用期限。
注意事項:苯甲酰烏頭原堿為有毒產(chǎn)品,使用時需嚴格遵守實驗室安全操作規(guī)程。避免長時間暴露在空氣中,以免影響產(chǎn)品含量。同時,應(yīng)注意產(chǎn)品的有效期,并在有效期內(nèi)使用完畢。
綜上所述,CAS號為466-24-0的苯甲酰烏頭原堿是一種重要的化學(xué)試劑,在科研領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用價值。
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王玲