阿魏酸乙酯 (FAEE) 因其有益的健康特性而被廣泛研究,當(dāng)摻入面霜中時(shí),顯示出很高的防曬能力。方法和結(jié)果:在這里,我們旨在比較阿魏酸乙酯及其前體阿魏酸 (FA) 作為自由基清除劑、白細(xì)胞產(chǎn)生的氧化劑抑制劑以及摻入乳液型乳霜時(shí)流變特性的改變。與 FA 相比,阿魏酸乙酯的無細(xì)胞抗自由基能力降低。然而,阿魏酸乙酯在清除活化的白細(xì)胞產(chǎn)生的活性氧方面更有效。應(yīng)力和頻率掃描測(cè)試表明,這些配方的彈性比粘性更強(qiáng)。制劑的粘彈性特性在蠕變和恢復(fù)測(cè)定中得到證實(shí),并表明阿魏酸乙酯制劑不易變形。釋放實(shí)驗(yàn)表明,與 FA 相比,阿魏酸乙酯從乳劑中釋放的速度較慢。結(jié)論:總之,阿魏酸乙酯作為白細(xì)胞產(chǎn)生的氧化劑產(chǎn)生的氧化損傷的潛在抑制劑,比 FA 更有效。添加阿魏酸乙酯引起的流變變化表明涂抹性較低,這可能適用于用于皮膚受限區(qū)域的配方。
研究阿魏酸乙酯對(duì) ADP 誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制作用,以及血小板細(xì)胞內(nèi)鈣振蕩的影響。方法和結(jié)果:觀察聚集劑 TYXN-91 誘導(dǎo)的血小板聚集率。以 200 mL·L~(-1) 聚乙二醇 400 為對(duì)照。激光±±±±掃描觀察到血小板細(xì)胞內(nèi)鈣振蕩 不同濃度(0.1、0.5、1.5和3.0 mmol·L~(-1)),顯著高于阿魏酸組,ΔFI 4.6 ± 1.7 的變化遠(yuǎn)低于靜息水平 10.3 ± 2.6 (n = 8,P < 0.01)。結(jié)論:阿魏酸乙酯對(duì) ADP 誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制作用遠(yuǎn)大于阿魏酸。
阿魏酸乙酯 (4-hydroxy-3-methoxycinnamate) (EFE) 是阿魏酸的天然酯,能夠誘導(dǎo) HO-1 蛋白表達(dá)。方法和結(jié)果:與星形膠質(zhì)細(xì)胞中的 15 μM EFE 和神經(jīng)元中的 5 μM EFE 孵育 6 小時(shí)后,檢測(cè)到 HO-1 mRNA 和蛋白的最大表達(dá)以及 HO 活性的顯著增加。較高濃度的 EFE (50 μM) 引起顯著的細(xì)胞毒作用,而 HO-1 蛋白表達(dá)和活性沒有變化。星形膠質(zhì)細(xì)胞暴露于白藜蘆醇(一種源自葡萄的植物抗毒素)導(dǎo)致 HO-1 mRNA 增加,但不能誘導(dǎo) HO-1 蛋白表達(dá)和活性。有趣的是,用 EFE 對(duì)神經(jīng)元進(jìn)行預(yù)孵育 (12 小時(shí)) 導(dǎo)致細(xì)胞對(duì)葡萄糖氧化酶介導(dǎo)的氧化損傷的抵抗力增強(qiáng);這種細(xì)胞保護(hù)作用被 HO 活性抑制劑原卟啉 IX 鋅大大減弱。結(jié)論:本研究確定了一種新型天然化合物,可用于治療目的,作為 HO-1 的有效誘導(dǎo)劑,用于保護(hù)腦細(xì)胞免受氧化和神經(jīng)退行性疾病的影響。
以前,我們證明阿魏酸乙酯和生育酚減少了 HIV 復(fù)制。方法和結(jié)果:在這項(xiàng)研究中,我們調(diào)查了兩種化合物 (O-生育酚琥珀酰 O-乙基阿魏酸酯) 的結(jié)合是否可以增加 HIV 抑制。我們?cè)谶@里首次表明,O-生育酚琥珀酰 O-乙基阿魏酸酯抑制 80% 的 HIV 復(fù)制(HIV-1 急性感染和 HIV 傳播),抑制細(xì)胞脂質(zhì)過氧化并防止細(xì)胞谷胱甘肽消耗。與阿魏酸乙酯和生育酚琥珀酰相比,O-生育酚琥珀酰 O-乙基阿魏酸酯抑制更多的 HIV 復(fù)制。結(jié)論:這可能部分是由于這種化合物的親脂性大大增加。
CAS號(hào)為4046-02-0的化學(xué)物質(zhì)為阿魏酸乙酯,以下是關(guān)于該物質(zhì)的詳細(xì)信息:
中文名稱:阿魏酸乙酯
英文名稱:Ethyl 4-hydroxy-3-methoxycinnamate;Ethyl ferulate
CAS號(hào):4046-02-0
分子式:C12H14O4
分子量:222.24(也有資料給出222.23716,但兩者在數(shù)值上非常接近,可視為同一值)
外觀:白色結(jié)晶粉末
熔點(diǎn):63~65°C
沸點(diǎn):有多種說法,如164~166°C(0.5mmHg)、382.3°C(760mmHg),這可能與測(cè)試條件或物質(zhì)純度有關(guān)
密度:有多種估計(jì)值,如1.0643(粗略估計(jì))、1.173g/cm3等
折射率:有多種估計(jì)值,如1.4560(估計(jì))、1.565等,同樣可能與測(cè)試條件或物質(zhì)純度有關(guān)
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑,微溶于氯仿和乙酸乙酯
穩(wěn)定性:有吸濕性,對(duì)光敏感
酸度系數(shù)(pKa):8.88±0.18(預(yù)測(cè)值)
用途:阿魏酸乙酯是生產(chǎn)用于治療心腦血管疾病及白細(xì)胞減少等癥藥品的基本原料。同時(shí),它也被用于化妝品中,具有抗自由基、抗氧化、促進(jìn)血液微循環(huán)、健美和保護(hù)皮膚的作用。
生物活性:阿魏酸乙酯是從大茴香分離得到的阿魏酸的天然親酯衍生物,可誘導(dǎo)血紅素氧合酶1(HO-1),保護(hù)神經(jīng)元免受氧化應(yīng)激。此外,它還能保護(hù)神經(jīng)元免受β淀粉樣肽(1-42)導(dǎo)致的全身性的氧化應(yīng)激和神經(jīng)毒性。
危險(xiǎn)品標(biāo)志:Xi(刺激性)
危險(xiǎn)類別碼:36/37/38(對(duì)眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用)
安全說明:26-37/39-36(提供合適的通風(fēng)、戴防護(hù)手套/護(hù)目鏡/防護(hù)服、不慎與眼睛接觸后請(qǐng)立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見
綜上所述,CAS號(hào)為4046-02-0的阿魏酸乙酯是一種具有多種用途和生物活性的化學(xué)物質(zhì),在醫(yī)藥和化妝品領(lǐng)域有廣泛應(yīng)用。同時(shí),使用時(shí)也需要注意其安全信息,確保正確使用和處理。
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王玲