據(jù)報道,Resina Draconis (RDEE) 的乙醇提取物有益于正常傷口愈合,產(chǎn)生排列更規(guī)則的膠原纖維。Loureirin B 是 RDEE 的主要成分,被認(rèn)為對預(yù)防和治療病理性疤痕有效。方法和結(jié)果:為了研究 Loureirin B 對增生性瘢痕 (HS) 的治療效果,分離了來自人 HS 和正常皮膚 (NS) 的成纖維細(xì)胞。結(jié)果顯示,在 HS 成纖維細(xì)胞中,Loureirin B 劑量依賴性地下調(diào) I 型膠原蛋白 (ColI) 、 III 型膠原蛋白 (ColIII) 和 α-平滑肌肌動蛋白 (α-SMA) 的 mRNA 和蛋白質(zhì)水平。Loureirin B 還抑制成纖維細(xì)胞增殖活性和重新分布細(xì)胞周期,但不影響細(xì)胞凋亡。體內(nèi)兔耳疤模型 Loureirin B 顯著改善膠原纖維的排列和沉積,降低 ColI 、 ColIII 和 α-SMA 的蛋白水平,抑制肌成纖維細(xì)胞分化和瘢痕增生活性。在 NS 成纖維細(xì)胞中,Loureirin B 有效抑制 TGF-β1 誘導(dǎo)的 ColI、ColIII 和 α-SMA 水平上調(diào)、肌成纖維細(xì)胞分化以及 Smad2 和 Smad3 的激活。Loureirin B 還影響 TGF-β1 刺激的成纖維細(xì)胞中主要 MMPs 和 TIMP 的 mRNA 水平。結(jié)論:綜上所述,本研究證明 Loureirin B 可通過調(diào)節(jié) MMPs 和 TIMPS 水平下調(diào)纖維化相關(guān)分子的表達(dá),抑制瘢痕成纖維細(xì)胞增殖并抑制 TGF-β1 誘導(dǎo)的纖維化,其中 TGF-β1/Smad2/3 通路可能參與。這些發(fā)現(xiàn)表明 Loureirin B 是一種潛在的 HS 治療化合物。
對新鮮分離的背根神經(jīng)節(jié) (DRG) 神經(jīng)元膜采用全細(xì)胞膜片鉗技術(shù),觀察龍血樹脂及其重要成分 Loureirin B 對河豚毒素敏感 (TTX-S) 電壓門控鈉電流的影響。方法和結(jié)果:結(jié)果表明,血樹脂和 Loureirin B 都可以以劑量依賴性方式抑制 TTX-S 電壓門控鈉電流。峰值電流幅度和穩(wěn)態(tài)激活和失活曲線也使 0.05% 血樹脂和 0.2 mmol/L Loureirin B 發(fā)生偏移。結(jié)論:這些結(jié)果表明,血脂對 TTX-S 鈉電流的影響可能有助于血脂中 Loureirin B。也許血樹脂的鎮(zhèn)痛作用部分是由于 Loureirin B 直接干擾初級感覺神經(jīng)元的傷害性傳遞引起的。
血紅 (SD),也被稱為“龍血”,是一種傳統(tǒng)的草藥,已被用于治療各種機制不明的并發(fā)癥。最近的研究表明,SD 在動物模型中顯示出免疫抑制活性并改善 I 型糖尿病的癥狀。然而,SD 免疫抑制作用的潛在機制尚不完全清楚。電壓門控 Kv1.3 通道通過調(diào)節(jié) T 細(xì)胞和 B 細(xì)胞的功能,在自身免疫性疾病的發(fā)病機制中起關(guān)鍵作用。方法和結(jié)果:在這里,我們研究了 SD 及其活性成分之一 Loureirin B (LrB) 對 Kv1.3 的影響。SD 和 LrB 均抑制 Kv1.3 介導(dǎo)的電流,產(chǎn)生膜去極化,并減少 Jurkat T 細(xì)胞中 Ca(2+) 的內(nèi)流。此外,LrB 的應(yīng)用抑制了植物血凝素 (PHA) 誘導(dǎo)的 IL-2 從活化的 Jurkat T 細(xì)胞中釋放。此外,選擇性過濾區(qū)的點突變顯著降低了 LrB 對 Kv1.3 的抑制作用。結(jié)論:這些實驗的結(jié)果提供了證據(jù),證明 LrB 是 Kv1.3 的通道阻滯劑,通過與選擇性過濾區(qū)的氨基酸殘基相互作用。SD 和 LrB 對 T 細(xì)胞中 Kv1.3 的直接抑制可能是 SD 介導(dǎo)的免疫抑制的細(xì)胞和分子基礎(chǔ)。
探討 Loureirin B 對大鼠肝星狀細(xì)胞增殖和細(xì)胞外基質(zhì)分泌的體外影響。方法和結(jié)果:HSC-T6 在 96 孔板中培養(yǎng) 24 小時。然后將它們與不同濃度的 Loureirin B 一起孵育 48 小時。MTT 用于檢測 HSC 的增殖。計算抑制率。放射免疫法檢測透明質(zhì)酸、層粘連蛋白和 IV. 型膠原。在培養(yǎng)基中添加 Loureirin B 可顯著抑制 HSC 增殖,且 Loureirin B 濃度越高,HSC 的抑制率越強。對透明質(zhì)酸、層粘連蛋白和IV.型膠原的分泌也有不同程度的抑制作用。結(jié)論:Loureirin B 顯著抑制 HSC 增殖和細(xì)胞外基質(zhì)分泌。
研究 Loureirin B 對棕櫚酸誘導(dǎo)的胰島β細(xì)胞功能障礙的保護(hù)作用及其機制。方法和結(jié)果:將 NIT-1 細(xì)胞在添加的棕櫚酸培養(yǎng)基中培養(yǎng),并用 Loureirin B 處理。流式細(xì)胞術(shù)檢測細(xì)胞凋亡率和活性氧 (ROS) 含量,半定量逆轉(zhuǎn)錄 PCR 檢測葡萄糖 tnansport receptor-2 (GLUT2) 的表達(dá)。與棕櫚酸處理組相比,Loureirin B(20,10 μmol·L- 1) 顯著升高 (P0.05)。Loureirin B(20,10,5 μmol·L- 1) 清除過量的 ROS 并顯著降低其濃度 (P0.05)。Loureirin B(20 μmol·L- 1) 的表達(dá)增加,GLUT2 (P0.05) 和 Loureirin B (20,10,5 μmol·L-1) 對降低棕櫚酸誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡率有效 (P0.05)。結(jié)論:Loureirin B 可提高添加棕櫚酸的培養(yǎng)基中培養(yǎng)的 NIT-1 存活率,清除棕櫚酸誘導(dǎo)的過量 ROS,降低細(xì)胞凋亡率,提高 GLUT2 的表達(dá)。這表明 Loureirin B 可能通過降低細(xì)胞內(nèi)的 ROS 和逆轉(zhuǎn)氧化應(yīng)激激活的叉頭盒蛋白-1 (FOXO1) 誘導(dǎo)的葡萄糖代謝紊亂和其他作用來實現(xiàn)其胰島細(xì)胞保護(hù)作用。
CAS號為119425-90-0的化學(xué)物質(zhì)是龍血素B,以下是對龍血素B的詳細(xì)介紹:
中文名稱:龍血素B
英文名稱:Loureirin B
CAS號:119425-90-0
分子式:C18H20O5
分子量:316.3484(也有資料給出316.35,兩者均為近似值)
外觀與性狀:白色至類白色固體粉末
密度:約為1.177g/cm3(也有資料給出1.2±0.1g/cm3,這可能與測量條件和樣品純度有關(guān))
沸點:509.9°C at 760mmHg(也有資料給出509.9±50.0°C,這可能與測量方法和儀器精度有關(guān))
閃點:184°C(也有資料給出184.0±23.6°C)
折射率:1.563(也有資料給出1.564)
蒸汽壓:0.0±1.4 mmHg at 25°C(也有資料給出5.12E-11mmHg at 25°C,這可能與測量方法和條件有關(guān))
溶解性:可溶于甲醇、二氯甲烷和DMSO等溶劑
龍血素B是從劍葉龍血樹(Dracaena cochinchinensis (Lour.) S.C. Chen)中分離得到的黃酮類化合物。劍葉龍血樹是百合科龍血樹屬的一種植物,其樹脂(血竭)在傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中具有多種藥用價值。
PAI-1抑制劑:龍血素B是PAI-1(纖溶酶原激活物抑制劑-1)的抑制劑,IC50值為26.10μM。PAI-1在纖維蛋白溶解過程中起著重要作用,其抑制活性有助于調(diào)節(jié)體內(nèi)的纖維蛋白溶解平衡。
抗糖尿病作用:龍血素B可以抑制KATP(ATP敏感鉀通道)以及ERK(細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶)、JNK(c-Jun氨基末端激酶)的磷酸化,這些作用機制表明龍血素B具有潛在的抗糖尿病功效。
其他藥理作用:龍血素B還具有活血化疲、消腫止痛、收斂止血等功效,并能調(diào)整機體新陳代謝、改善機體免疫功能。此外,龍血素B還表現(xiàn)出對成纖維細(xì)胞增殖和收縮的抑制作用,以及在兔耳瘢痕模型中顯著改善膠原纖維排列和沉積的作用。
含量測定:龍血素B可作為藥材或相關(guān)制劑中含量測定的標(biāo)準(zhǔn)品。
鑒別:用于藥材或相關(guān)制劑的鑒別。
藥理實驗:在藥理實驗中作為研究對象,用于探索其藥理作用和機制。
活性篩選:在藥物研發(fā)過程中作為活性篩選的化合物之一。
溫度:建議存儲在2-8℃的低溫環(huán)境中,以保持其穩(wěn)定性和活性。
避光:避免陽光直射,以防止光解或氧化反應(yīng)的發(fā)生。
密封:確保容器密封良好,以防止空氣中的氧氣、水分等雜質(zhì)進(jìn)入。
綜上所述,龍血素B是一種具有多種藥理作用和潛在應(yīng)用價值的黃酮類化合物。其提取來源廣泛,藥理作用機制獨特,為新藥研發(fā)提供了有益的化合物庫資源。
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王玲