從 Scrophularia scorodonia L. (Scrophulariaceae) 中分離的 5 種苯丙烷苷,即安哥羅糖苷 A (1)、安哥羅苷 C (2)、安哥羅苷 D (3)、錯(cuò)苷 (4) 和異錯(cuò)苷 (5),已被評(píng)估為參與炎癥過程的一些巨噬細(xì)胞功能的潛在抑制劑。方法和結(jié)果:這些化合物已在兩個(gè)實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)中進(jìn)行了測(cè)試: 離子載體刺激的小鼠腹膜巨噬細(xì)胞和人血小板作為 COX-1 和 5-LOX 的來源,用大腸桿菌 LPS 刺激的小鼠腹膜巨噬細(xì)胞是檢測(cè) COX-2 、 NO 和 TNF-α 活性的手段。所分析的化合物均未對(duì)鈣離子載體刺激的小鼠腹膜巨噬細(xì)胞的 LTC(4) 釋放產(chǎn)生顯著影響。然而,用鈣離子載體刺激的小鼠腹膜巨噬細(xì)胞釋放 PGE(2) 被大多數(shù)這些化合物抑制。在 TXB(2) 釋放試驗(yàn)中,锳苷 (4)、安哥羅苷 A (1) 和安哥羅苷 C (2) 顯示出顯著效果。除安哥羅苷 C (2) 外,這五種化合物以濃度依賴性方式顯著抑制 LPS 誘導(dǎo)的 PGE(2)、NO 和 TNF-α。在 LPS 刺激的巨噬細(xì)胞中,苯丙烷苷安哥羅苷 C (2) 僅對(duì) NO 有活性。結(jié)論:這些結(jié)果表明,這些化合物的藥理學(xué)可能參與玄參的抗炎作用。
我們以前的研究表明,Radix Scrophulariae 的總粗提取物對(duì)心室重塑有有益的影響。 假設(shè): 在進(jìn)行了一系列初步實(shí)驗(yàn)后,我們推測(cè)安哥羅苷 C 可能是有效的代理。 研究設(shè)計(jì): 口服后,采用壓力超負(fù)荷大鼠模型評(píng)價(jià)安哥羅苷 C 對(duì)心室重塑的影響,體內(nèi)檢測(cè)一些相關(guān)指標(biāo)。方法和結(jié)果:通過大鼠腹主動(dòng)脈收縮 (AAC) 生成壓力超負(fù)荷心室重塑模型。假手術(shù)大鼠接受了除 AAC 外相同的外科手術(shù)。將AAC大鼠隨機(jī)分為5組:模型對(duì)照組、3組安哥羅苷C處理組(7.5、15、30 mg·kg(-1))和卡托普利處理組(40 mg·kg(-1))。大鼠口服相應(yīng)藥物或飲水 4 周。檢測(cè)血壓 (BP) 、左心室體重指數(shù) (LVWI) 和心臟體重指數(shù) (HWI) 水平。心肌組織用蘇木精和伊紅或苦味酸/天狼星紅分別用于心肌細(xì)胞橫截面積或膠原蛋白含量測(cè)量。測(cè)定心肌或血清中血管緊張素II.(Ang II.)、羥脯氨酸(Hyp)、基質(zhì)金屬蛋白酶2(MMP-2)、MMP-9和金屬蛋白酶組織抑制劑-1(TIMP-1)的濃度。實(shí)時(shí) RT-PCR 檢測(cè)內(nèi)皮素 1 (ET-1) 、轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子 β 1 (TGF-β1) 的 mRNA 表達(dá)。安哥羅苷 C 顯著降低 BP 、 LVWI 和 HWI,降低 Ang II. 、 Hyp 含量,減少心肌細(xì)胞橫截面積,改善膠原沉積。此外,它顯著降低膠原蛋白 I 和 III 的表達(dá),并調(diào)節(jié)基質(zhì)金屬蛋白酶-2、9 和金屬蛋白酶抑制劑的表達(dá)。Angoroside C 還下調(diào)心肌中 ET-1 和 TGF-β1mRNA 的基因表達(dá)。結(jié)論:安哥羅苷 C 對(duì)心室重塑有有益作用。其機(jī)制可能與降低 Ang II. 水平、減弱 ET-1 和 TGF-β1 的 mRNA 表達(dá)有關(guān)。
方法和結(jié)果:使用 3-[4,5-二甲基噻唑-2-基] - 2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 的染料排除法研究安哥羅苷 A 、 安哥羅糖苷 B 、安哥羅糖苷 C、聚苯苷 C、聚苯苷和 (+)-丁香樹脂醇 O-β-D-吡喃葡萄糖苷的細(xì)胞毒和細(xì)胞抑制活性。發(fā)現(xiàn)含咖啡酸的苯丙烷苷對(duì)幾種癌細(xì)胞表現(xiàn)出活性。然而,它們不會(huì)影響原代培養(yǎng)大鼠肝細(xì)胞的生長(zhǎng)和活力。結(jié)論:構(gòu)效關(guān)系的研究表明,苯丙烷苷的鄰位二羥基芳香系是其細(xì)胞毒性和細(xì)胞抑制活性所必需的。
CAS號(hào)為115909-22-3的物質(zhì)是安格洛苷C,以下是關(guān)于安格洛苷C的詳細(xì)信息:
CAS號(hào):115909-22-3
分子式:C36H48O19
分子量:784.28(也有資料給出784.75500,但784.28是更為常用的近似值)
英文名稱:Angoroside C
中文別名:安格洛苷C;安格洛甙C
外觀:黃色粉末
熔點(diǎn):317-322℃
LogP值:-1.94660(反映物質(zhì)在油水兩相中的分配情況,LogP值越小,物質(zhì)越親水)
溶解性:具體溶解性數(shù)據(jù)未提供,但可根據(jù)其親水性推測(cè)在水中有一定的溶解度
提取來源:玄參科植物玄參(Scrophularia ningpoensis Hemsl.)
用途:主要用于含量測(cè)定、鑒定以及藥理實(shí)驗(yàn)等。在藥理方面,安格洛苷C具有自由基損傷的DNA堿基的修復(fù)作用,對(duì)白細(xì)胞產(chǎn)生炎性介質(zhì)有影響,還具有抗血小板聚集作用及保肝作用。
貯存條件:4℃冷藏、密封、避光
有效期:通常為2年(具體有效期可能因產(chǎn)品批次和貯存條件而異)
推薦使用膠束電動(dòng)毛細(xì)管色譜法進(jìn)行測(cè)定。具體的色譜條件包括:75μm×100cm毛細(xì)管柱;分離用緩沖液為100mmol/L膽酸鈉含10%乙腈和20mmol/L磷酸二氫鈉,用20mmol/L硼砂調(diào)節(jié)pH至7.5;運(yùn)行電壓25kV;溫度25℃;重力進(jìn)樣,時(shí)間5s;檢測(cè)波長(zhǎng)280nm。
綜上所述,安格洛苷C是一種具有特定CAS號(hào)、分子式、分子量和理化性質(zhì)的化學(xué)物質(zhì),它來源于玄參科植物玄參,并具有多種藥理作用。在貯存和使用時(shí),需要遵循特定的條件以確保其穩(wěn)定性和有效性。
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王玲