研究了綠茶中一種次要多酚成分 （-）-兒茶素沒(méi)食子酸酯 （CG） 對(duì)來(lái)自人體口腔組織的細(xì)胞的細(xì)胞毒性。方法和結(jié)果：對(duì) （-）-兒茶素沒(méi)食子酸酯 （CG） 的敏感性順序?yàn)椋?永生化上皮樣牙齦 S-G 細(xì)胞>舌鱗狀癌 CAL27 細(xì)胞>唾液腺鱗狀癌 HSG 細(xì)胞>>正常牙齦 HGF-1 成纖維細(xì)胞。進(jìn)一步的研究集中在 S-G 細(xì)胞上，這是對(duì) （-）-兒茶素沒(méi)食子酸酯 （CG） 最敏感的細(xì)胞。S-G 細(xì)胞對(duì) （-）-兒茶素沒(méi)食子酸酯 （CG） 的反應(yīng)取決于暴露時(shí)間的長(zhǎng)短，暴露 1 天、 2 天和 3 天的中點(diǎn)細(xì)胞毒性值分別為 127 、 67 和 58muM （-）-兒茶素沒(méi)食子酸酯 （CG）。S-G 細(xì)胞對(duì)各種綠茶兒茶素的敏感性序列表征為：（-）-兒茶素沒(méi)食子酸酯 （CG）、表兒茶素沒(méi)食子酸酯 （ECG）>表沒(méi)食子兒茶素沒(méi)食子酸酯 （EGC）>表沒(méi)食子兒茶素 （EGC）>>表兒茶素 （EC）、兒茶素 （C）。（-）-兒茶素沒(méi)食子酸酯 （CG） 的細(xì)胞毒性顯然不是由于氧化應(yīng)激引起的，因?yàn)樗诮M織培養(yǎng)基中是 H（2）O（2） 的不良生成者，對(duì)細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽水平?jīng)]有影響，其細(xì)胞毒性不受過(guò)氧化氫酶的影響，并且不會(huì)誘導(dǎo)脂質(zhì)過(guò)氧化。然而，（-）-兒茶素沒(méi)食子酸酯 （CG） 確實(shí)增強(qiáng)了 Fe（2+） 誘導(dǎo)的脂質(zhì)過(guò)氧化。（-）-兒茶素沒(méi)食子酸酯 （CG） 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡通過(guò)核染色檢測(cè)，包括用吖啶橙和更特異性的 TUNEL 程序。暴露于 （-）-兒茶素沒(méi)食子酸酯 （CG） 的細(xì)胞中缺乏 caspase-3 活性，并且在瓊脂糖凝膠電泳時(shí)檢測(cè)到 DNA 彌散，而不是離散的核小體間 DNA 片段化，這表明細(xì)胞死亡模式可能是通過(guò)不依賴 caspase 的凋亡途徑。結(jié)論：（-）-兒茶素沒(méi)食子酸酯 （CG） 的總體細(xì)胞毒性與其差向異構(gòu)體 ECG 相似，均表現(xiàn)出與綠茶中最豐富的兒茶素 EGCG 相當(dāng)或更強(qiáng)的抗增殖作用。
我們研究了綠茶提取物和成分兒茶素對(duì)哺乳動(dòng)物碳水化合物降解酶的體外抑制作用，并進(jìn)一步評(píng)價(jià)了它們?cè)诩?xì)胞培養(yǎng)物中的抑制活性。方法和結(jié)果：提取物對(duì)大鼠腸道麥芽糖酶和兔糖原磷酸化酶 （GP） b 具有良好的抑制作用，IC50 值分別為 45 和 7.4 μg/ml。多酚成分兒茶素 3-沒(méi)食子酸酯 （CG）、沒(méi)食子兒茶素 3-沒(méi)食子酸酯 （GCG）、表兒茶素 3-沒(méi)食子酸酯 （ECG） 和表沒(méi)食子兒茶素 3-沒(méi)食子酸酯 （EGCG） 是麥芽糖酶的良好抑制劑，IC50 值分別為 62、67、40 和 16 μM，EGCG 對(duì) Caco-2 細(xì)胞上表達(dá)的麥芽糖酶也有很好的抑制作用，IC50 值為 27 μM。未沒(méi)食子兒茶素，如兒茶素、沒(méi)食子兒茶素 （GC）、表兒茶素 （EC） 和表沒(méi)食子兒茶素 （EGC），對(duì) GP b 無(wú)顯著抑制作用，而沒(méi)食子兒茶素 CG 、 GCG 、 ECG 和 EGCG 對(duì)酶有抑制作用，IC50 值分別為 35 、 6.3 、 27 和 34 μM。從 Dixon 圖的多次抑制研究中，GCG 似乎結(jié)合一個(gè)新的同種異體位點(diǎn)，即吲哚抑制劑位點(diǎn)。這些沒(méi)食子兒茶素還劑量依賴性地抑制胰高血糖素刺激的葡萄糖產(chǎn)生，IC50 值范圍為 33 至 55 μM。結(jié)論：膳食補(bǔ)充這些沒(méi)食子兒茶素或含有它們的綠茶提取物，在體外和細(xì)胞培養(yǎng)中抑制 α-葡萄糖苷酶和 GP，將有助于保護(hù)或改善 2 型糖尿病。
綠茶兒茶素被認(rèn)為是幾種癌癥類型的可能癌癥預(yù)防劑，但對(duì)其對(duì)胰腺癌細(xì)胞的影響知之甚少。研究最充分的兒茶素和綠茶中存在的主要多酚是表沒(méi)食子兒茶素沒(méi)食子酸酯 （EGCG）。方法和結(jié)果：在本研究中，我們研究了 EGCG 對(duì)人胰導(dǎo)管腺癌 （PDAC） 細(xì)胞 PancTu-I 、 Panc1 、 Panc89 和 BxPC3 的體外抗腫瘤特性，比較了綠茶兒茶素的兩個(gè)次要成分兒茶素沒(méi)食子酸酯 （CG） 和表兒茶素沒(méi)食子酸酯 （ECG） 的影響。我們發(fā)現(xiàn)所有三種兒茶素都以劑量和時(shí)間依賴性方式抑制 PDAC 細(xì)胞的增殖。有趣的是，CG 和 ECG 的抗增殖作用比 EGCG 強(qiáng)得多。用 PancTu-I 細(xì)胞進(jìn)行的 Western blot 分析揭示了兒茶素介導(dǎo)的細(xì)胞周期調(diào)節(jié)蛋白（細(xì)胞周期蛋白、細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶 [CDK]、CDK 抑制劑）的調(diào)節(jié)。同樣，這些影響在 CG 或 ECG 中明顯比在 EGCG 處理的細(xì)胞中更明顯。重要的是，兒茶素，特別是心電圖，抑制 TNFα 誘導(dǎo)的 NF-κB 激活，從而抑制促炎和促侵蛋白（如 IL-8 和 uPA）的分泌。結(jié)論：總體而言，我們的數(shù)據(jù)顯示，綠茶兒茶素 ECG 和 CG 對(duì) PDAC 細(xì)胞的抗增殖和抗炎活性比研究最多的兒茶素 EGCG 強(qiáng)得多。
CAS號(hào)為130405-40-2的化學(xué)物質(zhì)是(-)-沒(méi)食子酸兒茶素酯，也被稱為兒茶素沒(méi)食子酸酯，其相關(guān)信息可以歸納如下：
CAS號(hào)：130405-40-2
分子式：C22H18O10
分子量：442.37200（另有說(shuō)法為442.376或442.37232）
英文名稱：(-)-Catechin Gallate
中文別名：兒茶素酸酯；兒茶素
英文別稱：CG；(?)-Catechin gallate
性狀：類白色粉末
密度：1.8g/cm3
沸點(diǎn)：861.7oC at 760 mmHg
熔點(diǎn)：248-251°C（分解）
折射率：1.825
蒸汽壓：0.0±0.3 mmHg at 25°C
LogP值：2.52760（另有說(shuō)法為2.67）
溶解性：可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑
用途：用于含量測(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等科研活動(dòng)，也可作為對(duì)照品用于分析測(cè)試。
藥理作用：具有鎮(zhèn)痛、消炎、鎮(zhèn)靜的作用。此外，(-)-沒(méi)食子酸兒茶素酯還能抑制COX-1和COX-2酶的活性，并在一些體外研究中顯示出對(duì)特定細(xì)胞類型的毒性。
提取來(lái)源：主要來(lái)源于綠茶，也可以從冬青科冬青屬植物海南冬青Ilex hainanensis Merr.的葉中提取。
保存條件：應(yīng)在2-8°C的低溫下，置陰涼干燥處、避光保存。長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中，其含量會(huì)有所降低。
檢測(cè)方法：通常采用高效液相色譜法（HPLC）進(jìn)行檢測(cè)，純度一般可達(dá)98%以上，部分產(chǎn)品可提供更高純度的定制服務(wù)。
鑒定方法：包括液相（HPLC）、質(zhì)譜（Mass）、核磁（NMR）等。
綜上所述，CAS號(hào)為130405-40-2的(-)-沒(méi)食子酸兒茶素酯是一種具有多種藥理作用的化學(xué)物質(zhì)，在科研和醫(yī)藥領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。
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王玲